119.187.88.238：以“拼音名：Naipushengna 英文名：Naproxen Sodium 书页号：2000年版二部-762 C14H13NaO3 252.25 本品为α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸钠。...”为内容创建页面

2014-03-02T16:00:52Z

以“拼音名：Naipushengna 英文名：Naproxen Sodium 书页号：2000年版二部-762 C14H13NaO3 252.25 本品为α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸钠。...”为内容创建页面

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拼音名：Naipushengna

英文名：Naproxen Sodium

书页号：2000年版二部-762

C14H13NaO3 252.25

本品为α-甲基-6-[[甲氧基]]-2-萘[[乙酸]]钠。按干燥品计算，含C14H13NaO3应为98.0％～102.0％。

【性状】本吕为白色或类白色结晶性粉末；无臭；微有引湿性。

本品在水中易溶，在[[甲醇]]中溶解，在[[乙醇]]中略溶，在[[丙酮]]中极微溶解。，在[[氯仿]]或[[甲苯]]中几乎不溶。

[[比旋]]度取本品0.5g，加水6ml，滴加1mol/L[[盐酸溶液]]2.4ml，边滴加边振摇，析出沉淀后，沉淀用水洗涤至中性，105℃干燥至恒重，精密称定，加氯仿制成每1ml中含10mg的溶液。依法测定(附录Ⅵ E)，比旋度为＋63°至＋69°。

【鉴别】(1)取本品约0.1g，加水2ml溶解后，加[[稀盐酸]]数滴，即发生白色沉淀，滤过，滤液显钠盐的鉴别反应(附录Ⅲ)。

(2)取本品，经105℃干燥3小时后，其红外光吸收图谱应与对照的图谱([[光谱]]集433图)一致。

【检查】有关物质取本品，加甲醇制成每1ml中含20mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加甲醇稀释成每1ml中含0.1mg的溶液，作为对照溶液；。照[[薄层色谱法]](附录Ⅴ B)试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一[[硅胶]]GF254薄层板上，以甲苯-四氢呋喃-[[冰醋酸]](30:3:1)为[[展开剂]]，展开后，晾干，置紫外光灯(254nm)下检视，供试品溶液如显杂质斑点，其荧光强度与对照溶液的主斑点比较，不得更强。

游离[[萘普生]] 取本品5.0g，精密称定，置分液漏斗中，加水25ml使溶解，用氯仿振摇提取3次，每次ml，合并氯仿液，置水浴上蒸干，残渣用75％中性甲醇(对[[酚酞]]指示液显中性)50ml溶解，加酚酞指示液3滴，用[[氢氧化钠]][[滴定液]](0.1mol/L)[[滴定]]，消耗氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)不得毂2.2ml(1.0％)。

干燥[[失重]] 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0％(附录Ⅷ L)。

重金属取本品1.0g，置分液漏斗中，加水20ml使溶解，加1mol/L盐酸溶液5ml，用[[三氯甲烷]]提取3次(20ml、20ml与10ml)，弃去[[二氯甲烷]]层，水层依法检查(附录Ⅷ H 第一法)，含重金属不得过百万分。

【含量测定】取本品约0.2g，精密称定，加冰醋酸30ml溶解后，加[[结晶紫]]指示液1滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于25.22mg的C14H13NaO3。

【类别】[[解热消炎]]镇痛药。

【贮藏】遮光，密封，在干燥处保存。【药理毒理】萘普生具有剂量依赖性的抗炎[[镇痛]]和解热作用。抗炎作用强度约为等剂量[[保泰松]]的11倍，镇痛、[[解热]]作用是[[阿司匹林]]的7倍和22倍。抗炎、镇痛、解热作用相当于[[吲哚美辛]]。作用机制为萘普生通过抑制COX活性，从而抑制PG合成而产生作用，但对COX2的选择性抑制作用更强，故其抗炎作用强，而[[胃肠道]][[不良反应]]较小。

【药代动力学】萘普生游离酸和钠盐的应用等效剂量为1：1.1。口服后均易自[[胃肠道吸收]]，且完全，但其钠盐吸收速度更快，服药1小时后达血[[药峰浓度]]，游离酸则需2小时。胃内容物可延长其吸收时间，但不影响其吸收率。[[血浆蛋白]]的结合率高（＞99.5%）。可分布于全身组织，[[滑膜]]液中达有效浓度，并可透过[[胎盘]]，进入[[胎儿]]体内。经[[肝脏]][[代谢]]，[[肾脏]][[排泄]]，[[排泄物]]中大部分为代谢产物，少量原形。约有3%自粪便排出，1%乳汁分泌。[[血浆]]t1/2为13小时。本品亦可[[直肠给药]]，但吸收速度比口服慢。

【[[适应症]]】本品为[[非甾体抗炎药]]。适用于缓解各种轻度至中等度的疼痛，如拔牙及其他手术后的疼痛、[[原发性痛经]]及[[头痛]]等。也适用于[[类风湿关节炎]]、[[骨关节炎]]、[[强直性脊柱炎]]、[[幼年型关节炎]]（Juvenilearthritis）、[[肌腱炎]]、[[滑囊炎]]及急性[[痛风性关节炎]]，对于[[关节炎]]的疼痛、[[肿胀]]及活动受限均有缓解[[症状]]的作用。与阿司匹林和吲哚美辛比较，症状缓解的效应相仿，但胃肠道和[[神经系统]]的不良反应的发生率和严重程度均较低。

【用法和用量】1、成人常用量口服。（1）[[抗风湿]]，一次g～0.5g，每天早晚各1次，或早晨服0.25g，晚上服0.5g；（2）止痛，首次0.5g以后一次g，必要时每6～8小时1次；（3）痛风性关节炎急性发作，首次0.7g，以后一次g，每8小时1次，直到急性发作停止；（4）[[痛经]]，首次0.5g，以后必要时0.25g，每6～8小时1次，直到急性发作停止；

【不良反应】1、[[皮肤]][[瘙痒]]、[[呼吸短促]]、[[呼吸困难]]、[[哮喘]]、[[耳鸣]]、[[下肢水肿]]、胃烧灼感、[[消化不良]]、[[胃痛]]或不适、[[便秘]]、[[头晕]]、[[嗜睡]]、头痛、[[恶心]]及[[呕吐]]等，发生率一般为3%～9%。2、[[视力模糊]]或[[视觉障碍]]、[[听力减退]]、[[腹泻]]、[[口腔]]刺激或痛感、心慌及[[多汗]]等，发生率1%～3%。3、胃肠[[出血]]、[[肾脏损害]]（过敏性[[肾炎]]、痛病、[[肾乳头坏死]]及[[肾功能衰竭]]等）、[[荨麻疹]]、[[过敏性皮疹]]、精神抑郁、[[肌肉]][[无力]]、出血或[[粒细胞减少]]及肝功损害等较少见，发生率1%～3%。

【禁忌】对阿司林过敏者禁止使用，对伴有[[消化道]][[溃疡]]或消化道溃疡史者慎用。

【注意事项】1、交叉过敏。对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者，对本品也过敏。2、本品对胎儿的影响研究尚不充分，由于其他非甾体抗炎药可使胎儿[[动脉导管]]早闭，又因可抑制[[前列腺素]]合成导致难产或产程延长，故除非另有原因，否则孕妇不宜应用。3、本品分泌入乳汁中的浓度相当于[[血药浓度]]的1%，[[哺乳期]]妇女不宜应用。4、对诊断的干扰：可影响尿5-羟[[吲哚]][[醋酸]]（5-HIAA）及17－酮的测定值。5、下列情况应慎用：有[[凝血机制]]或[[血小板]][[功能障碍]]时，哮喘、[[心功能不全]]或[[高血压]]、肝和[[肾功能不全]]，活动性胃肠出血或活动性消化道溃疡及老年人。6、长期用药应定期进行肝、[[肾功能]]、血象及[[眼科]]检查。7、[[丙磺舒]]与本品合用时可增强本品的血浆水平并延长本品血浆半衰期。

【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用

【儿童用药】小儿常用量抗风湿，每日按体重10mg/kg，分2次服。

【老年患者用药】

【[[药物相互作用]]】 1、饮酒或与其他抗炎药同用时，胃肠道的不良反应增多，并有溃疡发生的危险。2、与[[肝素]]及[[双香豆素]]等[[抗凝药]]同用，[[出血时间延长]]，可出现[[出血倾向]]，并有导致胃肠道溃疡的可能。3、与阿司匹林或其他[[水杨酸]]制剂同用时，对症状缓解并无增效，反而增加胃肠道不良反应。4、本品可降代[[呋塞米]]的排钠和降压作用。5、本品可抑制锂随尿排泄，使锂的血药浓度升高。6、与丙磺舒同用时，本品的血药浓度升高，t1/2延长，可增加疗效，但[[毒性反应]]也相应加大，故无实用价值也不宜推荐于临床。

【制剂】[[萘普生钠片]]

[[分类:药品]][[分类:西药]][[分类:化学药品]]

萘普生钠 - 版本历史

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