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药理学/H1受体阻断药 - 版本历史
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人工合成的H<sub>1</sub>[[受体]]阻断药多具有乙基胺的共同结构，<br />
<br />
{{图片|gnt23885.jpg|}}<br />
<br />
Ar<sub>1</sub>和Ar<sub>2</sub>可为苯环或杂环，X可为氮、氧或碳，并与主核相联。乙基胺与[[组胺]]的[[侧链]]相似，对H<sub>1</sub>受体有较大亲和力，但无[[内在活性]]，故能竞争性阻断之。<br />
<br />
【药理作用】<br />
<br />
1．抗外周组胺H<sub>1</sub>受体效应 H<sub>1</sub>受体被激动后即能通过G[[蛋白]]而激活[[磷脂酶]]C，产生[[三磷酸肌醇]]（IP<sub>3</sub>）与[[二酰基甘油]]（DG），使细胞内[[Ca]]<sup>2+</sup>增加，[[蛋白激酶]]C[[活化]]，从而使胃、肠、[[气管]]、[[支气管]][[平滑肌]]收缩。又释放[[血管]]内皮松弛因子（EDRF）和PGI<sub>2</sub>，使[[小血管]]扩张，通透性增加。H<sub>1</sub>受体阻断药可[[拮抗]]这些作用。如先给H<sub>1</sub>受体阻断药，可使豚鼠接受百倍[[致死量]]的组胺而不死亡。对组胺引起的[[血管扩张]]和[[血压]]下降，H<sub>1</sub>受体阻断药仅有部分[[拮抗作用]]，因H<sub>2</sub>受体也参与[[心血管]]功能的调节。<br />
<br />
2.中枢作用 治疗量H<sub>1</sub>受体阻断药有[[镇静]]与嗜唾作用。作用强度因个体敏感性和药物品种而异，以[[苯海拉明]]、[[异丙嗪]]作用最强；[[阿司咪唑]]、[[特非那丁]]因不易通过[[血脑屏障]]，几无中枢抑制作用。[[苯茚胺]]略有中枢兴奋作用。它们引起中枢抑制可能与阻断中枢H<sub>1</sub>受体有关。个别患者也出现烦躁[[失眠]]。它们还有抗晕、镇吐作用，可能与其中枢抗胆碱作用有关。<br />
<br />
3．其他作用 多数H<sub>1</sub>受体阻断药有抗[[乙酰胆碱]]、[[局部麻醉]]和[[奎尼丁]]样作用。各种H<sub>1</sub>受体阻断药的作用特点见表29-2。<br />
<br />
表29-2 常用H<sub>1</sub>-受体阻断药作用的比较<br />
<br />
{| class="wikitable"<br />
|-<br />
| | 药 物<br />
| | 镇静程度<br />
| | 止吐作用<br />
| | 抗胆碱作用<br />
| | 作用时间（小时）<br />
|-<br />
| | 苯海拉明<br />
| | +++<br />
| | ++<br />
| | +++<br />
| | 4～6<br />
|-<br />
| | 异丙嗪<br />
| | +++<br />
| | ++<br />
| | +++<br />
| | 4～6<br />
|-<br />
| | [[吡苄明]]<br />
| | ++<br />
| | /<br />
| | /<br />
| | 4～6<br />
|-<br />
| | [[氯苯那敏]]<br />
| | +<br />
| | -<br />
| | ++<br />
| | 4～6<br />
|-<br />
| | [[布可立嗪]]<br />
| | +<br />
| | +++<br />
| | +<br />
| | 16～18<br />
|-<br />
| | [[美克洛嗪]]<br />
| | +<br />
| | +++<br />
| | +<br />
| | 12～24<br />
|-<br />
| | 阿司咪唑<br />
| | -<br />
| | -<br />
| | -<br />
| | 10（天）<br />
|-<br />
| | [[特非那定]]<br />
| | -<br />
| | -<br />
| | -<br />
| | 12～24<br />
|-<br />
| | 苯茚胺<br />
| | 略兴奋<br />
| | -<br />
| | ++<br />
| | 6～8<br />
|}<br />
<br />
（+++ 作用强；++ 作用中等；+ 作用弱；- 无作用）<br />
<br />
【[[体内过程]]】多数H<sub>1</sub>受体阻断药口服吸收良好，2～3小时达血浓高峰，作用持续4～6小时。药物在肝内[[代谢]]后，经尿排出。[[肝病]]可使[[药物作用]]时间延长。特非那丁口服后1～2小时达血浓高峰，t<sub>1/2</sub>为4～5小时，然而作用持续12～24小时以上，因其代谢产物尚有活性。阿司咪唑口服后2～4小时达[[血药浓度]]高峰，t<sub>1/2</sub>约20小时。在[[肝脏]]代谢成去甲基阿司咪唑，仍具活性，t<sub>1/2</sub>为10天，数星期后才达[[稳态]]血浓。<br />
<br />
【临床应用】<br />
<br />
1．[[变态反应性疾病]]本类药物对由组胺释放所引起的[[荨麻疹]]，[[枯草热]]和[[过敏性鼻炎]]等[[皮肤粘膜]][[变态反应]]效果良好。对昆虫[[咬伤]]引起的[[皮肤]][[瘙痒]]和[[水肿]]也有良效。对[[药疹]]和[[接触性皮炎]]有[[止痒]]效果。对慢性过敏性荨麻疹与H<sub>2</sub>受体阻断药合用效果比单用好。本类药物能对抗豚鼠由组胺引起的[[支气管痉挛]]，但对[[支气管哮喘]]患者几乎无效。因引起人类[[哮喘]]的活性物质复杂，药物不能对抗其他活性物质的作用。对过敏性[[休克]]也无效。<br />
<br />
2．[[晕动病]]及[[呕吐]]苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪对晕动病、[[妊娠]]呕吐以及[[放射病]]呕吐有镇吐作用。防晕动病应在乘车、船前15～30分服用。<br />
<br />
3．失眠对中枢有明显抑制作用的导[[丙嗪]]、苯海拉明可用于失眠。<br />
<br />
【[[不良反应]]】常见镇静、嗜唾、[[乏力]]等，故服药期间应避免驾驶车、船和高空作业。少数患者则有烦躁、失眠。此外尚有[[消化道]]反应及[[头痛]]、[[口干]]等。美克洛嗪可致动物畸胎，妊娠早期禁用。局部外敷可致皮肤[[过敏]]。阿司咪唑过量可致[[晕厥]]、心跳停止。<br />
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