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2014-02-06T09:14:29Z

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[[麻黄碱]]（ephedrine）是从中药[[麻黄]]中提取的[[生物碱]]。两千年前的《[[神农本草经]]》即有麻黄能：“[[止咳]]逆上气”的记载，麻黄碱现已人工合成，药用其[[左旋体]]或[[消旋体]]。

【药理作用】麻黄碱作用主[[肾上腺素]]的相似，能激动α、β两种[[受体]]。与肾上腺素比较，麻黄碱具有下列特别：①性质稳定，口服有效；②拟肾上腺素作用弱而持久；③中枢兴奋作用较显着；④易产生[[快速耐受性]]。

1．[[心血管]]兴奋[[心脏]]，使心收缩加强、[[心输出量]]增加。在整体情况下由于[[血压升高]]，反射性减慢心率，这一作用抵消了它直接加速心率的作用，故心率变化不大。麻黄碱的升高[[血压]]作用出现缓慢，但维持时间较长（3～6小时）。一般[[内脏]][[血流量]]减少，但冠脉、[[脑血管]]和[[骨骼肌]]血流量增加。

2．[[支气管]][[平滑肌]] 松弛作用较肾上腺素弱，起效慢但持久。

3．[[中枢神经系统]]具有较肾上腺素为显著的中枢兴奋作用，较大剂量可兴奋[[大脑]]和[[皮层]]下中枢，引起精神兴奋、不安和[[失眠]]等。

4．快速耐受性麻黄碱、[[间羟胺]]等当短期内反复给药，作用可逐渐减弱，称为快速耐受性（tachyphylaxis），也称[[脱敏]]（desensitization）。停药数小时后，可以恢复。每日用药如不超过三次则快速耐受性一般不明显。

【作用机制】麻黄碱兼具有直接和间接作用，它的直接作用在不同组织可表现为激动α1，α2，β1和β2受体，加上其释放NA而发挥的间接作用，故其药理作用比较复杂。

至于麻黄碱的快速耐受性产生的机制，一般认为有受体逐渐[[饱和]]与[[递质]]逐渐耗损两种因素。最近通过[[放射性]][[配体]]结合实验方法证明离体豚鼠肺组织在连续给予麻黄碱后，其与β受体的亲和力显著下降。

【[[体内过程]]】口服易吸收，可通过[[血脑屏障]]进入[[脑脊液]]。小部分在体内经脱胺氧化而被[[代谢]]，大部分以原形自尿排出。代谢和[[排泄]]都缓慢，故作用较肾上腺素持久。

【临床应用】

1．[[支气管哮喘]]用于预防发作和轻症的治疗，对于重症急性发作效果较差。

2．[[鼻粘膜]][[充血]]引起[[鼻塞]] 常用0.5%～1%溶液滴鼻可消除粘膜[[肿胀]]。

3．防治某些[[低血压]]状态如用于防治硬膜外和[[蛛网膜]]下[[麻醉]]所引起的低血压。

4．缓解[[荨麻疹]]和血管性[[神经]][[水肿]]的[[皮肤粘膜]][[症状]]。

【[[不良反应]]与禁忌证】有时出现中枢兴奋所致的不安，失眼等，晚间服用宜加[[镇静]][[催眠药]]以防止失眠。禁忌证同肾上腺素。
==参看==
*[[麻黄碱]]
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药理学/麻黄碱 - 版本历史

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