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2014-03-02T16:51:15Z

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有[[呋塞米]]（furosemide,[[呋喃苯胺酸]]），[[依他尼酸]]（etacrynic acid，[[利尿酸]]），[[布美他尼]]（bumetanide）。它们的[[化学]]结构如下：

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以上三药的药理特性相似，它们作用于[[髓袢]]升枝粗段，能特异性地与Cl-竞争[[Na]]+-K+-2Cl-共同转运系统的Cl-结合部位，抑制NaCl再吸收而发挥强大的利尿作用。

【药理作用】三药使[[肾小管]]对Na+的再吸收由原来的99.4%下降为70%～80%。在水与[[电解质平衡]]保持于正常水平时，持续给予大剂量呋塞米可使成人24小时内[[排尿]]50～60升。[[静注]]呋塞米可增加肾血流30%，并见[[前列腺素]]E（PGE）量增加，它在内源性[[肾功能]]受损的情况下可发挥保护作用，对[[急性肾功能衰竭]]有利。

高效[[利尿药]]可使小管液中Na+、Cl-浓度，尤其是Cl-的浓度显著增高，因而降低肾的稀释与浓缩功能，排出大量近于等渗的尿液。同时也增加[[Ca]]2+、[[Mg]]2+的[[排泄]]。Cl-的排出量往往超过Na+，故可出现低氯碱[[血症]]。

布美他尼也有[[磺胺]]基团，但[[效价]]较呋塞米高，量效曲线提示，0.125mg的布美他尼相当于11.5mg的呋塞米，通常单次口服0.5mg布美他尼相当于28.7mg呋塞米。

【[[体内过程]]】高效利尿药口服30分钟内、静注5分钟后生效，2小时作用达峰值，维持6～8小时。布美他尼与呋塞米，二者的表现分布容积约为0.15L/kg，[[血浆蛋白结合率]]约95%，然布美他尼的[[生物利用度]]是呋塞米的二倍。可能是由于所需剂量较低而吸收更完全之故。它们都经[[肾小球]]滤过，并通过[[近曲小管]]有机酸转运机制分泌而从尿中排出。约1/3经[[胆汁]]排泄，反复给药不易在体内蓄积。

【[[不良反应]]】

1．水与[[电解质紊乱]]常为过度利尿所引起，表现为[[低血容量]]、[[低血钾]]、低血钠、低氯碱血症等。低血钾症的[[症状]]为[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹胀]]、[[肌无力]]及[[心律失常]]等，严重时可引起[[心肌]]、[[骨骼肌]]及肾小管的器质性损害及[[肝昏迷]]，故应注意及时补充钾盐，加服留钾利尿药可避免或减少低血钾的发生。长期应用还可引起低[[血镁]]、K+和Mg2+之间的内在关系已明确，当低血K+与低血Mg2+同时存在时，如不纠正低血Mg2+，即使补充K+也不易纠正低血钾。

2．[[高尿酸血症]]和高[[氮质血症]]前者主要由利尿后[[血容量]]降低、胞外液浓缩，使[[尿酸]]经近曲小管的再吸收增加所致。另一原因是利尿药和尿酸经有机酸分泌途径排出时相互竞争，长期用药时多数病人可出现高尿酸血症，但临床[[痛风]]的发生率较低。

3．[[胃肠道]]反应表现为恶心、呕吐、[[上腹]]部不适，大剂量时尚可出现胃肠[[出血]]。

4．[[耳毒性]]呈剂量依赖性，表现为[[眩晕]]、[[耳鸣]]、[[听力减退]]或暂时性[[耳聋]]，依他尼酸最易引起，且可发生永久性耳聋。[[组织学]]检查发现[[耳蜗管]][[基底膜]][[毛细胞]]受损伤，[[内淋巴]]电解质成分改变，如Na+、Cl-浓度的升高等可能与耳毒有关，耳毒性主要发生在[[肾衰]]者使用高剂量利尿药时。布美他尼的耳毒性最小，为呋塞米的1/6，对听力有缺陷及[[急性肾衰]]者宜选用布美他尼。

【[[药物相互作用]]】氨基苷甙类[[抗生素]]及第一、二代[[头孢菌素]]等可增强高效利尿药的耳毒作用，应避免合用。[[非甾体抗炎药]]如吲朵美[[辛可]]减弱或抑制它们的排Na+作用，尤其在血容量降低时。[[华法林]]、氯贝特等可与它们竞争[[血浆蛋白]]的结合部位，而增加药物的[[毒性]]。
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药理学/高效利尿药 - 版本历史

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