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2014-03-02T16:39:07Z

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[[香豆素]]类是一类含有4-[[羟基香豆素]]基本结构的物质，口服参与体内[[代谢]]才发挥[[抗凝作用]]，故称口服[[抗凝药]]。有[[双香豆素]]（dicoumarol）、[[华法林]]（warfarin,苄丙酮香豆素）和[[醋硝香豆素]]（acenocoumarol,[[新抗凝]]）等。它们的药理作用相同。

{{图片|gnt1or9p.jpg|香豆素类}}

【药理作用】香豆素类是[[维生素K]][[拮抗剂]]，在[[肝脏]]抑制维生素K由[[环氧化物]]向[[氢醌]]型转化，从而阻止维生素K的反复利用，影响含有[[谷氨酸]][[残基]]的[[凝血因子]]Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的[[羧化作用]]，使这些因子停留于无[[凝血]]活性的[[前体]]阶段，从而影响凝血过程。对已形成的上述因子无抑制作用，因此抗凝作用出现时间较慢。一般需8～12小时后发挥作用，1～3天达到高峰，停药后抗凝作用尚可维持数天。双香豆素抗凝作用慢而持久，持续4～7天。华法林作用出现较快，持续2～5天。

【[[体内过程]]】华法林口服吸收完全，1小时后[[血浆]]中即能测到，2～8小时达高峰。与[[血浆蛋白结合率]]为90%～99%。t1/2为10～60小时。主要在肝及肾中代谢。双香豆素吸收不规则。与血浆蛋白结合率为90%～99%。t1/2为10～30小时。醋硝香豆素t1/2 为8小时，还原型代谢产物仍有抗凝作用，t1/2为20小时。

【临床应用】用途与[[肝素]]同，可防止[[血栓形成]]与发展。也可作为[[心肌梗塞]]辅助用药。口服有效，作用时间较长。但作用出现缓慢，剂量不易控制。也用于[[风湿性心脏病]]、[[髋关节固定术]]、人工置换[[心脏]]瓣膜等手术后防止[[静脉血]]栓发生。

【[[不良反应]]】剂量应根据[[凝血酶原时间]]控制在25～30秒（正常值12秒）进行调节。过量易发生[[出血]]，可用维生素K对抗，必要时输新鲜血浆或全血。禁忌证同肝素。其他不良反应有胃肠反应、[[过敏]]等。

【[[药物相互作用]]】 ①食物中[[维生素K缺乏]]或应用[[广谱]][[抗生素]]抑制肠道细菌，使体内维生素K含量降低，可使本类[[药物作用]]加强。②[[阿司匹林]]等[[血小板]][[抑制剂]]可与本类药物发生协同作用。③[[水合氯醛]]、[[羟基保泰松]]、[[甲磺丁脲]]、[[奎尼丁]]等可因置换[[血浆蛋白]]，[[水杨酸盐]]、[[丙咪嗪]]、[[甲硝唑]]、[[西咪替丁]]等因抑制肝药酶均使本类药物作用加强。④[[巴比妥]]类、[[苯妥英钠]]因诱导肝药酶，口服避孕药因增加凝血作用可使本类药物作用减弱。
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药理学/香豆素类 - 版本历史

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