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2014-02-06T08:44:25Z

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【[[体内过程]]】[[酚妥拉明]]（phentolamine）又名[[瑞支亭]]（regitine），[[生物利用度]]低，口服效果仅为[[注射给药]]的20%。口服后30分钟[[血药浓度]]达峰值，作用维持约3～6小时；[[肌内注射]]作用维持30～45分钟。大多以无活性的[[代谢物]]从尿中[[排泄]]。

【药理作用】选择性地阻断α[[受体]]，[[拮抗]][[肾上腺素]]的α型作用，但作用较弱。

1.[[血管]][[静脉注射]]能使[[血管舒张]]，[[血压]]下降，[[肺动脉压]]和外周血管阻力降低。其机制主要是对血管的直接[[舒张]]作用，大剂量也出现阻断α受体的作用。

2.[[心脏]]对心脏有兴奋作用，使心收缩力加强，心率加快，输出量增加。这种兴奋作用部分由血管舒张，血压下降，[[反射]]地引起；部分是阻断[[神经末梢]][[突触前膜]]α<sub>2</sub>受体，从而促进[[去甲肾上腺素]]释放的结果。偶可致[[心律失常]]。

3．其他有拟胆碱作用，使胃肠[[平滑肌]]兴奋。用[[组胺]]样作用，使胃酸分泌增加，[[皮肤潮红]]等。

【临床应用】

1．用于外周[[血管痉挛]]性[[疾病]]如肢端[[动脉痉挛]]性病等。

2．在[[静脉滴注]]去甲肾上腺素发生外漏，可用本品5mg溶于10～20ml[[生理盐水]]中，作皮下[[浸润注射]]。也用于肾上腺素等拟交感胺过量所致[[高血压]]。

3．用于[[肾上腺]][[嗜铬细胞瘤]]的诊断和此病骤发[[高血压危象]]以及手术前的准备，能使嗜铬细胞瘤所致的高血压下降。作诊断试验时，曾有致死的报告，故应特别慎重。

4．用于抗休克，能使心搏出量增加，血管舒张，[[外周阻力]]降低，从而改善[[休克]]状态时的[[内脏]][[血液]]灌注，解除[[微循环]]障碍。并能降低[[肺循环]]阻力，防止[[肺水肿]]的发生，但给药前必需补足[[血容量]]。有人主张合用去甲肾上腺素，目的是对抗去甲肾上腺素的α型收缩血管的作用，保留其β型加强[[心肌]]收缩力的作用。

5．有报告用酚妥拉明等[[血管扩张]]药治疗其他药物无效的[[急性心肌梗塞]]及[[充血性心脏病]]所致的[[心力衰竭]]，在心力衰竭时，因[[心输出量]]不足，交感张力增加，外周阻力增高，[[肺充血]]和肺动脉压力升高，易产生肺水肿。应用酚妥拉明[[扩张血管]]，降低外周阻力，使心脏[[后负荷]]明显降低，左室舒张末期压与肺动脉压下降，心搏出量增加，心力衰竭得以减轻。

【[[不良反应]]】常见的反应有[[低血压]]，[[胃肠道]]平滑肌兴奋所致的[[腹痛]]、[[腹泻]]、[[呕吐]]和诱发[[溃疡病]]（可能与其[[胆碱受体]]激动作用有关。）[[静脉]]给药有时可引起严重的心率加速，心律失常和[[心绞痛]]，因此须缓慢注射或滴注。[[胃炎]]，胃、十二指肠溃疡病，[[冠心病]]患者慎用。
==参看==
*[[酚妥拉明]]
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药理学/酚妥拉明 - 版本历史

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