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药物的吸收(absorption)是指药物自体外或[[给药部位]]经过[[细胞]]组成的屏蔽膜进入[[血液循环]]的过程。多数药物按[[简单扩散]](simple diffusion)[[物理]]机制进入体内。扩散速度除取决于膜的性质，面积及膜两侧的浓度梯度外，还与药物的性质有关。[[分子量]]小的（200D以下），脂溶性大的（油水分布系数大的），极性小的（不易离子化的）药物较易通过。药物多是[[弱酸]]性或弱碱性有机化合物，其离子化程度受其pKa（酸性药物[[解离常数]]的负对数值）及其所在溶液的pH而定，这是影响药物跨膜[[被动转运]]，吸收分布[[排泄]]的一个可变因素。按Handerson-Hasselbalch公式：

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由此可见不论弱酸性或弱碱性药物的pKa都是该药在溶液中50%离子化时的pH值，各药有其固定的pKa值。当Pka与pH的差值以数学值增减时，药物的离子型与非离子型浓度比值以指数值相应变化。非离子型药物可以自由穿透，而离子型药物就被限制在膜的一侧，这种现象称为[[离子障]](ion trapping)。例如弱酸性药物在胃液中非离子型多，在胃中即可被吸收。弱碱性药物在酸性胃液中离子型多，主要在[[小肠]]吸收。碱性较强的药物如[[胍乙啶]]（pKa=11.4）及酸性较强的药物如[[色甘酸钠]]（pKa=2.0）在[[胃肠道]]基本都已离子化，由于离子障原因，吸收均较难。pKa小于4的弱碱性药物如[[安定]](pKa=3.3)及pKa大于7.5的弱酸性药物如[[异戊巴比妥]](pKa=7.9)在胃肠道pH范围内基本都是非离子型，吸收都快而完全。

少数与正常[[代谢物]]相似的药物，如[[5-氟尿嘧啶]]、[[甲基多巴]]等的吸收是靠细胞中的载体[[主动转运]](active transport)而吸收的，这一主动转运机制对药物在体内分布及[[肾排泄]]关系比较密切。[[易化扩散]](facilitated diffusion)是靠载体顺浓度梯度跨膜转运方式，如[[葡萄糖]]的吸收，吸收速度较快。固体药物不能吸收，片剂、[[胶囊剂]]在胃肠道必须先崩解(disintegration)、溶解(dissolution)后才可能被吸收。

1．[[胃肠道给药]]　口服(per os)给药是最常用的给药途径。小肠内pH接近中性，粘膜吸收面广，缓慢[[蠕动]]增加药物与粘膜接触机会，是主要吸收部位。[[药物吸收]]后通过[[门静脉]]进入[[肝脏]]。有些药物首次通过肝脏就发生转化，减少进入[[体循环]]量，叫做[[首关消除]](first pass elimination)。多数药物口服虽然方便有效，但其缺点是吸收较慢，欠完全，不适用于在胃肠破坏的，对胃刺激大的，首关消除多的药物，也不适用于[[昏迷]]及[[婴儿]]等不能口服的病人。舌下(sublingual)及[[直肠]](per rectum)给药虽可避免首关消除，吸收也较迅速，但吸收不规则，较少应用。

2．[[注射给药]]　[[静脉注射]](intravenous,iv)可使药物迅速而准确地进入体循环，没有吸收过程。[[肌肉注射]](intramuscular,im)及[[皮下注射]](subcutaneous,sc)药物也可全部吸收，一般较口服快。吸收速度取决于局部循环，局部[[热敷]]或[[按摩]]可加速吸收，注射液中加入少量缩血管药则可延长药物的[[局部作用]]。[[动脉注射]](intra-arterial,ia)可将药物输送至该[[动脉]]分布部位发挥局部疗效以减少全身反应。例如将溶纤药直接用[[导管]]注入[[冠状动脉]]以治疗[[心肌梗塞]]。注射给药还可将药物注射至身体任何部位发挥作用，如[[局部麻醉]]。注射给药需要医护进行，不方便，如果计算剂量有误，过量注入将无法回收。

3．[[呼吸道]]给药　[[肺泡]]表面积大(达200m2)，与[[血液]]只隔肺泡[[上皮]]及[[毛细管]][[内皮]]各一层，而且[[血流量]]大，药物只要能到达肺泡，吸收极其迅速，气体及[[挥发性]]药物（如[[全身麻醉药]]）可直接进入肺泡。药物溶液需要经[[喷雾器]]分散为微粒，[[气雾剂]](aerosol)可将药液雾化为直径达5μm左右微粒，可以达到肺泡而迅速吸收，如在[[雾化器]]及口鼻罩间加用一个气室则效果更好。2～5μm直径以下的微粒可重被呼出，10μm直径微粒可在小[[支气管]]沉积。后者可用于[[异丙肾上腺素]]治疗[[支气管哮喘]]。较大雾粒的[[喷雾剂]](nebula)只能用于鼻咽部的局部治疗，如[[抗菌]]、[[消炎]]、[[祛痰]]、通[[鼻塞]]等。

4．经皮(transdermal)给药　除[[汗腺]]外，[[皮肤]]不透水，但脂溶性药物可以缓慢通透。许多杀虫药可以经皮吸收[[中毒]]。利用这一原理可以[[经皮给药]]以达到局部或全身药效，近年来有许多促皮[[吸收剂]]加[[氮酮]](azone)，可与药物制成贴皮剂，如[[硝苯地平]]贴皮剂以达到持久的全身疗效，对于容易经皮吸收的[[硝酸甘油]]也可制成缓释贴皮剂预防[[心绞痛]]发作，每日只贴一次。
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