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2014-03-02T16:54:45Z

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氯贝特（[[氯贝丁酯]]，clofibrate）又名[[安妥明]]（atromid-s）是最早应用的[[苯氧]]酸（fibric acid）衍化物，降脂作用明显，但不良反应多而严重。新的苯氧酸类药效强[[毒性]]低，有[[吉非贝齐]]（gemfibrozil），[[苯扎贝特]]（bezafibrate）、[[非诺贝特]]（fenofibrate）、[[环丙贝特]]（ciprofibrate）等。

【药理作用】口服后，能明显降低病人[[血浆]][[TG]]、VLDL、IDL含量，而使HDL升高。对LDL作用与患者血浆中TG水平有关。对单纯[[高甘油三酯血症]]患者的LDL无影响，但对单纯[[高胆固醇血症]]患者的LDL可下降15%。此外，本类药物也有抗血小板聚集、抗凝血和降低血浆粘度，增加[[纤溶酶]]活性等作用。

降低血浆TG、VLDL、IDL作用与增加[[脂蛋白]]脂[[酶活性]]，促进TG[[代谢]]有关，也与减少VLDL在[[肝脏]]中合成与分泌有关。升高HDL作用是降低VLDL的结果。正常时VLDL中的[[甘油三酯]]与HDL中的[[胆固醇]]酯有相互交换作用。VLDL减少，使交换减弱，胆固醇酯留于HDL中，使HDL升高。

【[[体内过程]]】口服吸收迅速而完全，数小时即达[[血药浓度]]高峰，水解后放出有活性的酸基，能与[[血浆蛋白结合]]。部分有[[肝肠循环]]，主要以[[葡萄糖醛酸]][[结合物]]形式从[[肾脏]]排出。

【临床应用】本类药物以降TG、VLDL及IDL为主，所以临床应用于Ⅱb、Ⅲ、Ⅳ型[[高血脂症]]。尤其对家族性Ⅲ型高血脂症效果更好。也可用于消退[[黄色瘤]]。对HDL-c下降的轻度高胆固醇血症也有较好疗效。

【[[不良反应]]】苯氧酸类[[药物不良反应]]较轻。有轻度[[腹痛]]、[[腹泻]]、[[恶心]]等[[胃肠道]]反应。偶有[[皮疹]]、[[脱发]]、[[视物模糊]]、血象异常等。

HMG-CoA[[还原酶抑制剂]]

HMG-CoA（3-羟基-3-甲基戊二酰[[辅酶A]]，3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A）还原酶抑制剂最早是从[[霉菌]]培养液中提取，有美伐他汀（mevastatin）、乐伐他汀（lovastatin）、以后又有美伐他汀的[[羟基]]化、[[甲基化]][[衍生物]][[普伐他汀]]（pravastatin）、塞伐他汀（simvastatin）。美伐他汀药效弱而不良反应多，未用于临床。

{{图片|gnsjxf7m.jpg|}}

【药理作用】能明显降低血浆[[TC]]和LDL-c.患者每天服用本类药物10～40mg,血浆TC与LDL-c可下降20%～40%。如与[[胆汁酸]]结合树脂合用，作用更强，也使VLDL明显下降，对TG作用较弱，可使HDL-c上升。能抑制肝脏合成胆固醇的限速酶HMG-CoA[[还原酶]]活性，从而阻断HMG-CoA向甲基二羟[[戊酸]]转化，使肝内胆固醇合成减少。由于肝内胆固醇含量下降，可解除对LDL[[受体]][[基因]]抑制，使LDL受体合成增加，从而使血浆中LDL、IDL大量被摄入肝脏，使血浆LDL-c、IDL-c降低，由于肝脏胆固醇减少，使VLDL合成减少。降LDL-c作用以乐伐他汀最强，普伐他汀最弱。

【体内过程】乐伐他汀和塞伐他汀口服后在肝脏将内酯环打开才转化[[成活]]性物质。用药后1.3～2.4小时血药浓度达到高峰。原药和代谢活性物质与[[血浆蛋白结合率]]为95%左右。大部分[[药物分布]]于肝脏，随[[胆汁]]排出。

【临床应用】对[[原发性]]高胆固醇血症、[[杂合子]][[家族性高胆固醇血症]]、Ⅲ型[[高脂蛋白血症]]，以及[[糖尿病]]性、肾性[[高脂血症]]均为首选药物。对[[纯合子]]家族性高胆固醇血症无降低LDL-c功效，但可使VLDL下降。

【不良反应】本类药物不良反应轻。约10%患者有轻度胃肠[[症状]]、[[头痛]]或皮疹。少数患者有[[血清]][[转氨酶]]、[[碱性磷酸酶]]、肌[[磷酸]][[激酶]]升高和[[肌肉]]触痛。超大剂量乐伐他汀可引起狗[[白内障]]，临床应用尚未发现，但应注意。

表25-2 常用调血脂药对[[血脂]]水平的影响

{| class="wikitable"
|-
| rowspan="2" | 药物
| rowspan="2" | 剂量（日）
| colspan="4" | 效应
|-
| | TC
| | LDL-c
| | TG
| | HDL-c
|-
| | 胆汁酸结合树脂
| | 24～30g
| | ↓20%
| | ↓20%～25%
| | 无或↑
| | ↑3%～5%
|-
| | [[烟酸]]
| | 4g
| | ↓25%
| | ↓25%
| | ↓20%～50%
| | ↑15%～30%
|-
| | 吉非贝齐
| | 1200mg
| | ↓15%
| | ↓10%～15%
| | ↓20%～50%
| | ↑20%
|-
| | HMC-CoA还原酶抑制剂
| | 10～40mg
| | ↓15%～30%
| | ↓20%～40%
| | ↓10%～25%
| | ↑2%～12%
|}
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