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2014-02-06T08:07:04Z

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[[苯妥英钠]]（phenytoin sodium）为二苯乙内[[酰脲]]的钠盐。作为最常用的抗癫痫药已有半个多世纪的历史。

【药理作用机制】苯妥英钠对各种组织的可兴奋膜，包括[[神经元]]和[[心肌细胞]]膜，有稳定作用，降低其[[兴奋性]]。这与其治疗浓度（10μmol/L以下）时即阻滞[[Na]]+通道，减少Na+内流有关。苯妥英钠的这一作用具有明显的使用-依赖性（use-dependence）。因此，对高频异常放电的神经元的Na+通道阻滞作用明显，抑制其高频反复放电，而对正常的低频放电并无明显影响。苯妥英钠还抑制神经元的快[[灭活]]型（T型）[[Ca]]2+通道，抑制Ca2+内流。此作用也呈使用信赖性。较大浓度时，苯妥英钠能抑制K+外流，延长[[动作电位]]时程和不应期。

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近又知，高浓度苯妥英钠能抑制[[神经末梢]]对GABA的摄取，诱导GABA[[受体]][[增生]]，由此间接增强 GABA的作用，使Cl-内流增加而出现[[超极化]]，也可抑制异常高频放电的发生和扩散。

【临床应用】

1.抗癫痫苯妥英钠是治疗大发作和部分性发作的首选药。但对小发作（[[失神]]发作）无效，有时甚至使病情恶化。

2．治疗中枢疼痛[[综合征]] 中枢性疼痛综合征包括[[三叉神经痛]]和[[舌咽神经痛]]等，其神经元放电与[[癫痫]]有相似的发作机制。感觉通路神经元在轻微刺激下即产生强烈放电，引起剧烈疼痛。苯妥英钠能使疼痛减轻，发作次数减少。

3．抗性律失常见第二十二章

【[[体内过程]]】苯妥英钠口服吸收慢而不规则，达峰浓度时间可早于3小时，也可迟于12小时。不同制剂的[[生物利用度]]显著不同，且有明显的个体差异。由于本品呈强碱性（pH=10.4）,刺激性大，故不宜[[肌内注射]]。[[癫痫持续状态]]时可作[[静脉注射]]。[[血浆蛋白结合率]]约90%。60～70%在肝[[内质网]]中[[代谢]]为无活性的对羟基[[苯基]][[衍生物]]，以原形由尿排出者不足5%。[[消除速率]]与[[血浆]]浓度有密切关系。低于10μg/ml时，按[[一级动力学]]消除，血浆t1/2约6～24小时；高于此浓度时，则按[[零级动力学]]消除，血浆t1/2可延长至20～60小时，且[[血药浓度]]与剂量不成比例地迅速升高，容易出现[[毒性反应]]。由于常用量时血浆浓度有较大个体差异，又受诸多因素影响，最好在临床药物监控下给药。

【[[不良反应]]】除对[[胃肠道]]有刺激外，苯妥英钠的其他不良反应都与血药浓度大致平行。一般血药浓度10μg/ml时可有效地控制大发作，而20μg/ml左右则可出现毒性反应。

轻症反应包括[[眩晕]]、[[共济失调]]、[[头痛]]和[[眼球震颤]]等。血药浓度大于40μg/ml可致[[精神错乱]]；50μg/ml时以上出现严重[[昏睡]]以至[[昏迷]]。

长期用药可致[[牙龈增生]]，虽无痛苦，但影响美观。发生率约20%，多见于青少年，为胶元代谢改变引起[[结缔组织]]增生的结果。注意口腔卫生，经常[[按摩]][[牙龈]]，可防止或减轻。一般停药3～6个月后可恢复。

久服可致[[叶酸]]吸收及[[代谢障碍]]，抑制[[二氢叶酸还原酶]]，有时可发生[[巨幼细胞性贫血]]。补充[[甲酰四氢叶酸]]治疗有效。

[[过敏反应]]如[[皮疹]]亦较常见。还见[[粒细胞]]缺乏、[[血小板减少]]、[[再生障碍性贫血]]。偶见[[肝脏]]损害。应定期作[[血常规]]和[[肝功能]]检查。

[[妊娠]]早期用药，偶致畸胎，如[[腭裂]]等。静脉注射过快时，可致[[心律失常]]、[[心脏]]抑制和[[血压]]下降，宜在[[心电图]]监护下进行。

【[[药物相互作用]]】苯妥英钠为肝药酶诱导剂，能加速多种药物，如[[皮质类固醇]]和[[避孕药]]等的代谢而降低药效。[[卡马西平]]能降低苯妥英钠的血浓度，苯妥英钠也能降低卡马西平的血浓度。[[苯巴比妥]]能通过药酶诱导作用，加速苯妥英钠的代谢，又可通过[[竞争性抑制]]减弱其灭活，因此影响不确定。但苯妥英钠能提高苯巴比妥的血浓度。
==参看==
*[[苯妥英钠]]
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药理学/苯妥英钠 - 版本历史

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