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2014-02-06T07:46:30Z

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【来源】[[肾上腺素]]（adrenaline,epinephrine,AD）是[[肾上腺髓质]]的主要[[激素]]，其生物合成主要是在[[髓质]]铬[[细胞]]中首先形成[[去甲肾上腺素]]（见第五章），然后进一步经苯乙胺-[[N-甲]][[基转移酶]]（phenylethanolamine N-methyl transferase,PNMT）的作用，使去甲肾上腺素[[甲基化]]形成肾上腺素。

药用肾上腺素可从家畜[[肾上腺]]提取，或人工合成。理化性质与NA相似。

【[[体内过程]]】口服后在碱性肠液及肠粘膜和肝内破坏，吸收很少，不能达到有效[[血药浓度]]。[[皮下注射]]因能收缩[[血管]]，故吸收缓慢。[[肌内注射]]的吸收远较皮下注射为快。肾上腺素在体内的摄取与[[代谢途径]]与去甲肾上腺素相似（图10-2）。肌内注射作用维持约10～30分钟，皮下注射作用维持1小时左右。

【药理作用】肾上腺素能激动α和β两类[[受体]]，产生较强的α型和β型作用。

1. [[心脏]] 作用于[[心肌]]、[[传导]]系统和[[窦房结]]的β1受体，加强心肌收缩性，加速传导，加速心率，提高心肌的[[兴奋性]]。对离体心肌的β作用特征是加速收缩性发展的速率（正性缩率作用，positive klinotropic effect）。由于心肌收缩性增加，心率加快，故[[心输出量]]增加。肾上腺素又能[[舒张]]冠状血管，改善心肌的[[血液]]供应，且作用迅速，是一个强效的心脏兴奋药。其不利的一面是提高心肌[[代谢]]，使心肌氧耗量增加，加上心肌兴奋性提高，如剂量大或[[静脉注射]]快，可引起[[心律失常]]，出现[[期前收缩]]，甚至引起[[心室纤颤]]。

2．血管肾上腺素主要作用于[[小动脉]]及[[毛细血管前括约肌]]，因为这些[[小血管]]壁的[[肾上腺素受体]]密度高；而[[静脉]]和大动脉的肾上腺素受体密度低，故作用较弱。此外，体内各部位血管的肾上腺素受体的种类和密度各不相同，所以肾上腺素对各部位血管的效应也不一致，以[[皮肤粘膜]][[血管收缩]]为最强烈；[[内脏]]血管，尤其是肾血管，也显著收缩；对脑和肺血管收缩作用十分弱，有时由于[[血压升高]]而被动地舒张；[[骨骼肌]]血管的β2受体占优势，故呈舒张作用；也能舒张冠状血管，机制见去甲肾上腺素。

3．[[血压]] 在皮下注射治疗量（0.5～1mg）或低浓度[[静脉滴注]]（每分钟滴入10μg）时，由于心脏兴奋，心输出量增加，故[[收缩压]]升高（图10-2）；由于骨骼肌[[血管舒张]]作用对血压的影响，抵消或超过了皮肤粘膜血管收缩作用的影响，故[[舒张压]]不变或下降；此时身体各部位血液重新分配，使更适合于紧急状态下机体能量供应的需要。较大剂量静脉注射时，收缩压和舒张压均升高。此外，肾上腺素尚能作用于邻[[肾小球]]细胞（juxtaglomerular cells）的β1受体，促进[[肾素]]的分泌。

4．[[支气管]] 能激动支气管[[平滑肌]]的β2受体，发挥强大舒张作用。并能抑制[[肥大细胞]]释放过敏性物质如[[组胺]]等，还可使支气管粘膜血管收缩，降低[[毛细血管]]的通透性，有利于消除支气管[[粘膜水肿]]。

5. 代谢能提高机体代谢，治疗量下，可使耗氧量升高20%～30%，在人体，由于α受体和β2受体的激动都可能致[[肝糖原]]分解，而肾上腺素兼具α、β作用，故其升高[[血糖]]作用较去甲肾上腺素显著。此外，肾上腺素尚具降低外周组织对[[葡萄糖]]摄取的作用。肾上腺素还能激活[[甘油三酯]]酶加速[[脂肪分解]]，使血液中游离脂肪酸升高。

【临床应用】

1. [[心脏骤停]]用于[[溺水]]、[[麻醉]]和手术过程中的意外，[[药物中毒]]、[[传染病]]和[[心脏传导阻滞]]等所致的心脏骤停。对[[电击]]所致的心脏骤停也可用肾上腺素配合心脏[[除颤器]]或[[利多卡因]]等除颤，一般用[[心室]]内注射，同时必须进行有效的[[人工呼吸]]和心脏挤压等。

2. [[过敏反应]]对于急性的、严重的过敏反应（[[变态反应]]），除[[糖皮质激素]]制剂外，肾上腺素也是一个重要药物。本品也适用于[[过敏性休克]]。

3．[[支气管哮喘]]控制支气管哮喘的急性发作，皮下或肌内注射能于数分钟内奏效。

4. 与局麻药[[配伍]]及局部[[止血]]肾上腺素加入局麻药注射液中，可延缓局麻药的吸收，减少吸收[[中毒]]的可能性，同时又可延长局麻药的麻醉时间。一般局麻药中肾上腺素的浓度为1：250000，一次用量不要超过0.3mg。

当[[鼻粘膜]]和[[齿龈]][[出血]]可将浸有0.1%[[盐酸肾上腺素]]的[[纱布]]或[[棉花]]球填塞出血处。

【[[不良反应]]和禁忌证】主要不良反应为[[心悸]]、烦躁、[[头痛]]和血压升高等，血压剧升有发生脑溢血的危险，故老年人慎用。也能引起心律失常，甚至心室纤颤，故应严格掌握剂量。禁用于[[高血压]]，器质性[[心脏病]]。[[糖尿病]]和[[甲状腺功能亢进症]]等。
==参看==
*[[肾上腺素]]
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药理学/肾上腺素 - 版本历史

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