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2014-02-06T07:43:58Z

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【来源与[[化学]]】 [[肝素]]（heparin）含有长短不一的[[酸性粘多糖]]。主要由[[硫酸]]-D-[[葡萄糖]]胺、硫酸-L-[[艾杜糖]]醛酸、硫酸-D-葡萄糖胺及D-[[葡萄糖醛酸]]中两种双糖单位交替连接而成，是一[[分子量]]为5000～30000的混合物。含有大量硫酸基和羧基，带大量阴电荷呈强酸性。药用肝素是从猪[[小肠]]和[[牛肺]]中提取而得。

【药理作用】肝素在体内、体外均有强大[[抗凝作用]]。[[静脉注射]]后，抗凝作用立即发生，这与其带大量负电荷有关，可使多种[[凝血因子]][[灭活]]。这一作用依赖于[[抗凝血酶]]Ⅲ（antithrombin Ⅲ,AT Ⅲ）。At Ⅲ是[[凝血酶]]及因子Ⅻα、Ⅺα、Ⅸα、Ⅹα等含[[丝氨酸]]的[[蛋白酶]]的[[抑制剂]]。它与凝血酶通过[[精氨酸]]-丝氨酸肽键相结合。形成At Ⅲ凝血酶[[复合物]]而使酶灭活，肝素可加速这一反应达千倍以上。肝素与At Ⅲ所含的[[赖氨酸]]结合后引起AT Ⅲ[[构象]]改变，使At Ⅲ所含的精氨酸[[残基]]更易与凝血酶的丝氨酸残基结合。一旦肝素-At Ⅲ凝血酶复合物形成，肝素就从复合物上[[解离]]，再次与另一[[分子]]At Ⅲ结合而被反复利用。At Ⅲ-凝血酶复合物则被[[网状内皮系统]]所消除。抑制凝血酶活性的作用与肝素分子长度有关。分子越长则酶抑制作用越大。

肝素也有降脂作用，因它能使[[血管]]内皮释放[[脂蛋白]]脂酶，水解[[乳糜微粒]]及VLDL。但停药后会引起“反跳”，使[[血脂]]回升。

【[[体内过程]]】肝素是带大量阴电荷的大分子，口服不被吸收。常静脉给药，60%集中于血管内皮，大部分经网状内皮系统破坏，极少以原形从尿排出。肝素抗凝活性t1/2与给药剂量有关，静脉注射100，400，800U/kg，抗凝活性t1/2分别为1，2.5和5小时。[[肺栓塞]]、[[肝硬化]]患者t1/2延长。

【临床应用】

1．[[血栓栓塞]]性[[疾病]]，防止[[血栓形成]]与扩大，如[[深静脉]][[血栓]]、肺栓塞、[[脑栓塞]]以及[[急性心肌梗塞]]。

2．[[弥漫性血管内凝血]]（DIC），应早期应用，防止因[[纤维蛋白原]]及其他凝血因子耗竭而发生[[继发性]][[出血]]。

3．[[心血管]]手术、心导管、[[血液透析]]等抗凝。

【[[不良反应]]】应用过量易引起自发性出血。一旦发生，停用肝素，注射带有阳电荷的[[鱼精蛋白]]（protamine）,每1mg鱼精蛋白可中和100U肝素。部分病人应用肝素2～14天期间可出现[[血小板]]缺乏，与肝素引起[[血小板聚集]]作用有关。

肝素不易通过[[胎盘屏障]]，但[[妊娠]]妇女应用可引起早产及[[胎儿]]死亡。

连续应用肝素3～6月，可引起[[骨质疏松]]，产生自发性[[骨折]]。肝素也可引起[[皮疹]]、药热等[[过敏反应]]。肝、[[肾功能不全]]，有出血素质、[[消化性溃疡]]、严重[[高血压]]患者、孕妇都禁用。
==参看==
*[[肝素]]
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