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2021-07-21T19:19:38Z

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常用的有[[甲苯磺丁脲]]（tolbutamid，D860，[[甲糖宁]]）、[[氯磺丙脲]]（chlorpropamide），[[格列本脲]]（glyburide，glibenclamide，[[优降糖]]），[[格列吡嗪]]（glipizide，吡磺环已脲），[[格列齐特]]（gliclazipe，[[达美康]]）等，[[化学]]结构如下：

''' 表36-2　[[磺酰]]脲类药物的化学结构'''

<center>{{图片|gnu2c0pd.jpg|500px|26701.jpg (35364 字节)}}</center>

【药理作用及作用机制】[[胰岛]]β[[细胞膜]]含有磺酰脲[[受体]]及与之相[[偶联]]的[[ATP]]敏感的钾通道［Ik(ATP)］，以及电压依赖性的钙通道。当磺酰脲类药物与其受体相结合后，可阻滞Ik(ATP)而阻钾外流，致使细胞膜[[去极化]]，增强电压依赖性钙通道开放，胞外钙内流。胞内游离钙浓度增加后，触发[[胞吐作用]]及[[胰岛素]]的释放。长期服用且胰岛素已恢复至给药前水平的情况下，其降[[血糖]]作用仍然存在，这可能与抑制[[胰高血糖素]]的分泌，提高[[靶细胞]]对胰岛素的敏感性有关。也可能与增加靶细胞膜上胰岛素受体的数目和亲和力有关。

【[[体内过程]]】磺酰脲类药物在[[胃肠道吸收]]迅速而完全，与[[血浆蛋白结合率]]很高。其中多数药物在肝内氧化成[[羟基]][[化合物]]，并迅速从尿中排出。磺酰脲类药物的药代动力学见表36-3。

甲苯磺丁脲作用最弱、维持时间最短，而氯磺丙脲t1/2最长，且[[排泄]]慢、每日只需给药一次。新型磺酰脲类作用较强，可维持24小时，每日只需给药1～2次。

''' 表36-3　磺酰脲类药物的药代动力学参数'''

{| class="wikitable" width="400" cellpadding="2" align="center"
| | ''' 药物'''
| | ''' 给药 途径'''
| | ''' 效强'''
| | ''' [[血浆蛋白]] 结合'''
| | ''' 作用持续时间(h)'''
| | ''' t1/2'''
| | ''' [[代谢途径]]'''
| | ''' 排泄 (经肝、肾)'''
|-
| | ''' 甲苯磺丁脲'''
| | 口服
| | +
| | ＞90%
| | 4～6
| | 3～5
| | 氧化
| | 95%
|-
| | ''' 氯磺丙脲'''
| | 口服
| | +++
| | ＞90%
| | 60
| | 24～48
| | 不[[代谢]]
| | 90%
|-
| | ''' 格列本脲'''
| | 口服
| | ++++
| | ＞90%
| | 24
| | 10～16
| | 氧化
| | 50%
|-
| | ''' 格列吡嗪'''
| | 口服
| | ++++
| | ＞90%
| | 24
| | 3～7
| | 氧化
| | 90%
|}

【临床应用】

1.[[糖尿病]]　用于胰岛功能尚存的[[非胰岛素依赖型糖尿病]]且单用饮食控制无效者。对胰岛素产生耐受的患者用后可刺激内源性胰岛素的分泌而减少胰岛素的用量。 2.氯磺丙脲能促进[[抗利尿素]]的分泌，可治疗[[尿崩症]]。

【[[不良反应]]】常见不良反应为胃肠不适、[[恶心]]、[[腹痛]]、[[腹泻]]。大剂量氯磺丙脲还可引起[[中枢神经系统]][[症状]]，如[[精神错乱]]、[[嗜睡]]、[[眩晕]]、[[共济失调]]。也可引起[[粒细胞减少]]和[[胆汁郁积性黄疸]]及[[肝损害]]，一般在服药后1～2个月内发生。因此需定期检查[[肝功能]]和血象。较严重的不良反应为持久性的[[低血糖症]]，常因[[药物过量]]所致，尤以氯磺丙脲为甚。老人及肝、[[肾功能]]不良者较易发生，故老年糖尿病人不宜用氯磺丙脲。新型磺酰脲类较少引起[[低血糖]]。

【[[药物相互作用]]】由于磺酰脲类有较高的血浆蛋白结合率，因此在[[蛋白]]结合上能与其他药物（如[[保泰松]]、[[水杨酸钠]]、[[吲哚美辛]]、[[青霉素]]、[[双香豆素]]等）发生竞争，使游离[[药物浓度]]上升而引起[[低血糖反应]]。此外，[[氯丙嗪]]、[[糖皮质激素]]、[[噻嗪类利尿药]]、口服避孕药均可降低磺酰脲类药物的降血糖作用。
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药理学/磺酰脲类 - 版本历史

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