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2021-07-21T18:40:10Z

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[[碘解磷定]]（pyraloxime methoiodide）简称[[派姆]]（PAM），为最早应用的[[胆碱酯酶复活药]]。水溶性较低，水溶液不稳定，久置可释放出碘。

【药理作用】碘解磷定进入[[有机磷酸酯类]][[中毒]]者体内，其带正电荷的季铵氮即与被磷[[酰化]]的[[胆碱酯酶]]的阴离子部位以静电引力相结合，结合后使其肟基趋向磷酰化胆碱酯酶的磷原子，进而与磷[[酰基]]形成[[共价键]]结合，生成磷酰化胆碱酯酶和碘解磷定[[复合物]]，后者进一步裂解成为磷酰化碘解磷定。同时使胆碱酯酶游离出来，恢复其水解[[乙酰胆碱]]的活性（见图7-4）。

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''' 图7-4 碘解磷定复活胆碱酯酶过程示意图<br /> 磷酰化胆碱酯酶水解率很低（用┄ →表示），与PAM作用后产生复合物，<br /> 后者进一步裂解成胆碱酯酶和磷酰化[[解磷定]]，胆碱酯酶因而复活'''

此外，碘解磷定也能与体内游离的有机磷酸酯类直接接合，成为无毒的磷酰化碘解磷定，由尿排出，从而阻止游离的[[有机磷]]酸[[脂类]]继续抑制胆碱酯酶。

【[[解毒]]疗效】碘解磷定使酶复活的效果因不同有机磷酸酯类而异，例如对内吸磷、[[马拉硫磷]]和[[对硫磷]]中毒的疗效较好，对敌百虫、[[敌敌畏]]中毒的疗效稍差，而对[[乐果]]中毒则无效。因乐果中毒时所形成的磷酰化胆碱酯酶比较稳定，几乎是不可逆的，加以乐果[[乳剂]]含有苯，可能同时有[[苯中毒]]。

碘解磷定类恢复[[酶活性]]作用对[[骨骼肌]]最为明显，能迅速制止[[肌束]]颤动；对[[植物神经]]系统功能的恢复较差。对[[中枢神经系统]]的[[中毒症状]]（如[[昏迷]]）似也有疗效。

由于碘解磷定不能直接对抗体内积聚的乙酰胆碱的作用，故应与[[阿托品]]合用，以便及时控制[[症状]]。动物实验证明；单用碘解磷定仅能提高对氧磷（为内吸磷在体内的活性体）对小鼠[[致死量]]至2～4倍；单用阿托品时，也只提高2倍；两者合用时可提高128倍。

【[[体内过程]]】 [[静脉注射]]后在肝、肾、脾、心等器官的念量较多，肺、骨骼肌和血中次之。从临床对中枢症状有效来看，似有少量进入脑内的可能。本药由[[肾脏]][[排泄]]，部分在肝[[代谢]]。静脉注射碘解磷定后，30分钟内即有原形药物由尿中排出，6小时内约排出80%，故治疗中毒时需足量和反复给药。

【[[不良反应]]】一般治疗量时，[[毒性]]不大，但如静脉注射过快和剂量超过2g时，可产生轻度[[乏力]]、[[视力模糊]]、[[眩晕]]，有时出现[[恶心]]、[[呕吐]]和[[心动过速]]等。偶有[[咽痛]]和其它碘反应。剂量过大，碘解磷定本身也可抑制胆碱酯酶，加重有机磷酸酯类的中毒程度。
==参看==
*[[碘解磷定]]
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药理学/碘解磷定 - 版本历史

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