123.130.221.191：建立内容为“{{Hierarchy header}} 硫脲类可分为二类：（1）硫氧嘧啶类，包括甲硫氧嘧啶（methylthiouracil），丙硫氧嘧啶（propylthi…”的新页面

2021-07-21T19:19:34Z

建立内容为“{{Hierarchy header}} 硫脲类可分为二类：（1）硫氧嘧啶类，包括甲硫氧嘧啶（methylthiouracil），丙硫氧嘧啶（propylthi…”的新页面

新页面

{{Hierarchy header}}
[[硫脲]]类可分为二类：（1）硫氧[[嘧啶]]类，包括[[甲硫氧嘧啶]]（methylthiouracil），[[丙硫氧嘧啶]]（propylthiouracil）；（2）[[咪唑]]类，包括[[甲巯咪唑]]（thiamazole，[[他巴唑]]），[[卡比马唑]]（carbimazole，[[甲亢平]]）它们的[[化学]]结构如下：

{{图片|gnu27l7p.jpg|硫脲类化学结构}}

【药理作用及作用机制】硫脲类的基本作用是抑制[[甲状腺]]过氧化物酶所中介的[[酪氨酸]]的碘化及[[偶联]]，而药物本身则作为[[过氧化物酶]]的[[底物]]而被碘化，使氧化碘不能结合到[[甲状腺球蛋白]]上，从而抑制[[甲状腺激素]]的[[生物合成]]。硫脲类药物对已合成的甲状腺激素无效，须待已合成的[[激素]]被消耗后才能完全生效。一般用药2～3周[[甲亢]][[症状]]开始减轻，1～3个月[[基础代谢率]]才恢复正常。本类药物长期应用后，可使[[血清]]甲状腺激素水平显著下降，[[反馈]]性增加[[TSH]]分泌而引起腺体[[代偿]]性[[增生]]，腺体增大、[[充血]]，重者可产生压迫症状。

丙硫氧嘧啶还能抑制外周组织的T4转化为T3，能迅速控制血清中[[生物]]活性较强的T3水平，故在重症甲亢、甲亢危象时该药可列为首选。此外，硫脲类药物尚有[[免疫抑制]]作用，能轻度抑制[[免疫球蛋白]]的生成，使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白（thyroid stimulating　immunoglobulin　TSI）下降，因此对甲亢患者除能控制[[高代谢]]症状外，对病因也有一定的治疗作用，因认为甲亢的发病与自体免疫机制异常有关。

【临床应用】主要用于[[甲状腺功能亢进]]。

1.[[内科]]药物治疗　适用于轻症和不宜手术或131I治疗者，如儿童、青少年及术后复发而不适于131I治疗者可用。开始治疗给大剂量以对甲状腺激素合成产生最大抑制作用。经1～3个月后症状明显减轻，当基础代谢率接近正常时，药量即可递减，直至维持量，疗程1～2年。

2.手术前准备　为减少甲状腺次全切除手术病人在[[麻醉]]和手术后的[[合并症]]，防止术后发生[[甲状腺危象]]。在手术前应先服用硫脲类药物，使甲状腺功能恢复或接近正常。然后于术前两周加服碘剂，以利手术进行及减少[[出血]]。

3.甲状腺危象的治疗　甲状腺危象的患者可因[[高热]]、[[虚脱]]、[[心力衰竭]]、[[肺水肿]]、[[电解质紊乱]]而死亡。此时除主要应用大剂量碘剂和采取其他综合措施外，大剂量硫脲类可作为辅助治疗，以阻断甲状腺激素的合成。

[[普萘洛尔]]等也是甲亢及甲状腺危象时有价值的辅助治疗药，用于不宜用[[抗甲状腺]]药，不宜手术及131I治疗的甲亢患者。主要通过其阻断β[[受体]]的作用而改善甲亢的症状。此外还能抑制外周T4脱碘成为T3，因T3是主要的外周激素，故这一作用有助于控制甲亢。

β受体阻断药不干扰硫脲类药物对甲状腺的作用，且作用迅速，对甲亢所致的心率加快，心收缩力增强等[[交感神经]]活动增强的表现很有效。但单用时其控制症状的作用有限。若与硫脲类药物合用则疗效迅速而显著。

【[[体内过程]]】硫氧嘧啶类药物口服后吸收迅速，[[生物利用度]]约为80%。[[血浆蛋白结合率]]约为75%，在体内分布较广、易进入乳汁和通过[[胎盘]]。主要在肝内[[代谢]]。t1/2为2小时。

甲巯咪唑的[[血浆]]t1/2约为4.7小时，但在甲状腺组织[[中药]]物浓度可维持16～24小时，其疗效与甲状腺内[[药物浓度]]有关，而后者的高低又与每日给药量呈[[正相关]]。每日给药一次（30mg）与每日给药三次（每次mg）一样，都可发挥较好的疗效。

卡比马唑为甲巯咪唑的衍化物，在体内转化成甲巯咪唑而发挥作用。

【[[不良反应]]】常见的不良反应有搔痒、[[药疹]]等[[过敏反应]]，多数情况下不需停药也可消失。严重不良反应有粒[[细胞]]缺乏症。一般发生在治疗后的2～3个月内，故应定期检查血象，若用药后出现[[咽痛]]或[[发热]]，立即停药则可恢复。特别要注意与甲亢本身所引起的[[白细胞]]总数偏低相区别。
{{Hierarchy footer}}
{{药理学图书专题}}

药理学/硫脲类 - 版本历史

123.130.221.191：建立内容为“{{Hierarchy header}} 硫脲类可分为二类：（1）硫氧嘧啶类，包括甲硫氧嘧啶（methylthiouracil），丙硫氧嘧啶（propylthi…”的新页面