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2014-02-06T05:36:30Z

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[[甲状腺激素]]为碘化[[酪氨酸]]的衍化物，包括[[甲状腺素]]（thyroxin，T4）和[[三碘甲状腺原氨酸]]（triiodothyronine，T3）。正常人每日释放T4与T3量分别为75及25µg。它们的结构如下：

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【甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节】

T3、T4在体内的合成与贮存部分是在[[甲状腺球蛋白]]上（[[TG]]）进行的，过程如下：①[[血液循环]]中的碘化物被[[甲状腺]]细胞通过碘泵主动摄取；②碘化物在过氧化物酶的作用下被氧化[[成活]]性碘或氧化碘中间产物（I+）。活性碘与TG上的酪氨酸[[残基]]结合，生成一[[碘酪氨酸]]（MIT）和[[二碘酪氨酸]]（DIT）；③在过氧化物酶作用下，一分子MIT和一[[分子]]DIT[[偶联]]生成T3，二分子DIT偶联成T4。合成的T3、T4贮存于[[滤泡]]腔内的胶质中；④在[[蛋白水解酶]]作用下，TG分解并释出T3、T4进入[[血液]]。

[[垂体]]、心、肝、肾、[[骨骼肌]]、肺、肠组织的[[细胞]]都含有甲状腺素[[受体]]。在[[胞膜]]、[[线粒体]]、核内也有该受体分布。T3可与膜上受体结合，也可被动进入胞内，与胞浆[[结合蛋白]]（cytosol binding　protein，CBP）结合并与游离的T3形成平衡状态。甲状腺激素通过调控由核内T3受体所中介的[[基因表达]]而发挥作用。近来证明甲状腺激素受体是具有结合[[DNA]]能力的非组蛋白，[[分子量]]为52kD，可能是[[原癌基因]]的产物。T3也可与[[胞核]][[染色质]]上的受体结合，使[[RNA]][[多聚酶]]活性增加，启动、调控[[转录]]，增加mRNA及[[蛋白质合成]]。结果多种酶和细胞活性加强。

【药理作用】

1.维持[[生长发育]]　甲状腺激素为人体正常生长发育所必需，其分泌不足或过量都可引起[[疾病]]。甲状腺功能不足时，躯体与智力发育均受影响，可致[[呆小病]]（[[克汀病]]），成人甲状腺功能不全时，则可引起[[粘液性水肿]]。

2.促进[[代谢]]　甲状腺激素能促进物质氧化，增加氧耗，提高[[基础代谢率]]，使[[产热]]增多，而又不能很好利用。[[甲状腺功能亢进]]时有怕热、[[多汗]]等[[症状]]。

3.[[神经系统]]及[[心血管]]效应　呆小病患者的[[中枢神经系统]]的发育发生障碍。甲状腺功能亢进时出现[[神经过敏]]、急躁、震颤、心率加快、[[心输出量]]增加等现象。因甲状腺激素可增强[[心脏]]对儿茶酚胺的敏感性。

【[[体内过程]]】口服易吸收，T3及T4的[[生物利用度]]分别为50%～75%及90%～95%，与[[血浆蛋白结合率]]均高达99%以上。但T3与[[蛋白质]]的亲和力低于T4，其游离量可为T4的10倍，T3作用快而强，维持时间短，而T4则作用慢而弱、维持时间长。t1/2较长，T4为5天，T3为2天，主要在肝、肾线粒体内脱碘，并与[[葡萄糖醛酸]]或[[硫酸]]结合而经[[肾排泄]]。甲状腺激素可通过[[胎盘]]和进入乳汁、[[妊娠]]和[[哺乳期]]应注意。

【临床应用】甲状腺激素主要用于甲状腺功能低下的替代补充[[疗法]]。

1.呆小病　功能减退始于[[胎儿]]或[[新生儿]]，若尽早诊治，则发育仍可正常。若治疗过晚，则智力仍然低下，应终身治疗。

2.粘液性水肿　一般服用[[甲状腺片]]，从小量开始，逐渐增大至足量。剂量不宜过大，以免增加心脏负担而加重心脏疾患。[[垂体功能低下]]的病人宜先用皮质激素再给予甲状腺激素，因易发生急性肾上腺皮质功能不全。[[粘液性水肿昏迷]]者必须立即[[静注]]大量L-T4（[[左旋甲状腺素]]），以后每日给50µg，待患者苏醒后改为口服。

3.[[单纯性甲状腺肿]]　其治疗取决于病因。由于[[缺碘]]所致者应补碘。临床上无明显原因发现可给予适量甲状腺激素，以补充内源性[[激素]]的不足，并可抑制甲状腺激素过多分泌，以缓解甲状腺组织[[代偿]]性[[增生]]肥大。

【[[不良反应]]】过量可引起甲状腺功能亢进的[[临床表现]]，在老人和[[心脏病]]患者中，可发生[[心绞痛]]和[[心肌梗塞]]，宜用β受体阻断药对抗，并应停用甲状腺激素。
==参看==
*[[甲状腺激素]]
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药理学/甲状腺激素 - 版本历史

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