https://www.yiliao.com/index.php?action=history&feed=atom&title=%E8%8D%AF%E7%90%86%E5%AD%A6%2F%E7%94%B2%E6%B0%A8%E8%9D%B6%E5%91%A4 2026-04-20T01:06:06Z 本wiki的该页面的版本历史 MediaWiki 1.35.1 https://www.yiliao.com/index.php?title=%E8%8D%AF%E7%90%86%E5%AD%A6/%E7%94%B2%E6%B0%A8%E8%9D%B6%E5%91%A4&diff=202161&oldid=prev 2014-03-02T16:20:22Z

<p>以“{{Hierarchy header}} <a href="/%E7%94%B2%E6%B0%A8%E8%9D%B6%E5%91%A4" title="甲氨蝶呤">甲氨蝶呤</a>（methotrexate,MTX）又名<a href="/%E6%B0%A8%E7%94%B2%E8%9D%B6%E5%91%A4" class="mw-redirect" title="氨甲蝶呤">氨甲蝶呤</a>，（amethopterin）,<a href="/%E5%8C%96%E5%AD%A6" title="化学">化学</a>结构与<a href="/%E5%8F%B6%E9%85%B8" title="叶酸">叶酸</a>相似，是抗叶酸药。 {{...”为内容创建页面</p> <p><b>新页面</b></p><div>{{Hierarchy header}}<br /> [[甲氨蝶呤]]（methotrexate,MTX）又名[[氨甲蝶呤]]，（amethopterin）,[[化学]]结构与[[叶酸]]相似，是抗叶酸药。<br /> <br /> {{图片|gnubcxe9.jpg|甲氨蝶呤}}<br /> <br /> 【药理作用】甲氨蝶呤对[[二氢叶酸还原酶]]有强大而持久的抑制作用，使5，10-甲撑[[四氢叶酸]]不足，[[脱氧胸苷]]酸（dTMP）合成受阻，影响[[DNA]]合成（图49-4）；MTX也可阻止嘌呤核苷酸的合成，因为嘌呤环上的第2和第8碳原子是由FH&lt;sub&gt;4&lt;/sub&gt;携带的一碳基团（如-CHO-，=C-）所供给，故能干扰[[RNA]]和[[蛋白质]]的合成。<br /> <br /> 【[[体内过程]]】口服吸收良好。1小时内血中浓度达峰值，3～7小时后已不能测到。与[[血浆蛋白]]质结合率为50%；t&lt;sub&gt;1/2&lt;/sub&gt;约2小时。由尿中排出的原形约50%；少量通过胆道从粪排出。MTX不易透过[[血脑屏障]]。<br /> <br /> 【[[不良反应]]】较多。可致[[口腔]]及[[胃肠道]]粘膜损害，如[[口腔炎]]、[[胃炎]]、[[腹泻]]、[[便血]]甚至死亡。[[骨髓抑制]]可致[[白细胞]]、[[血小板减少]]以至全血象下降。也有[[脱发]]、[[皮炎]]等。孕妇可致畸胎、[[死胎]]。大剂量长期用药可致肝、[[肾损害]]。<br /> <br /> 【临床应用】用于儿童[[急性白血病]]和[[绒毛膜上皮癌]]。[[甲酰四氢叶酸]]能[[拮抗]]MTx 治疗中的[[毒性反应]]，现主张先用很大剂量MTX（3～5～25g/m&lt;sup&gt;2&lt;/sup&gt;），以后再用甲酰四氢叶酸作为救援剂，以保护[[骨髓]]正常[[细胞]]，对成[[骨肉瘤]]等有良效。<br /> <br /> 近年发现[[癌细胞]]可对MTX产生[[耐药性]]，主要是[[基因扩增]]产生更多二氢叶酸还原酶所致，也与MTX进入细胞减少等有关。<br /> ==参看==<br /> *[[甲氨蝶呤]]<br /> {{Hierarchy footer}}<br /> {{药理学图书专题}}</div>

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