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2014-03-02T17:02:58Z

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[[普萘洛尔]]（propranolol,[[心得安]]）是等量的左旋和右旋[[异构体]]混合得到的消旋品，仅[[左旋体]]有阻断β[[受体]]的活性。

【[[体内过程]]】口服吸收率大于90%，主要在[[肝脏]][[代谢]]，首关效应60%～70%，[[生物利用度]]仅为30%。口服后[[血浆]]高峰时间为1～3小时，t1/2为2～5小时。老年人[[肝功能]]减退，t1/2可延长。当长期给药或大剂量时，肝的消除功能被[[饱和]]，其生物利用度可提高。[[血浆蛋白结合率]]大于90%。易于通过[[血脑屏障]]和[[胎盘]]，也可分泌于乳汁中。其代谢产物90%以上从[[肾排泄]]。不同个体口服相同剂量的普萘洛尔，血浆高峰浓度相差可达20倍之多，这可能由于肝消除功能不同所致；因此临床用药需从小剂量开始，逐渐增加到适当剂量。

''' 表11-1 β受体阻断药比较表（摘自新药与临床 1986；5∶143）'''

<div><center>

{| class="wikitable" width="500" cellpadding="2" align="center"
| width="111" | ''' 药物名称 '''
| width="49" | ''' 普萘洛尔 '''
| width="48" | ''' 噻吗洛儿 '''
| width="54" | ''' [[吲哚]] 洛尔 '''
| width="50" | ''' 阿替 洛尔 '''
| width="63" | ''' [[美托洛尔]] '''
| width="39" | ''' 拉贝 洛尔 '''
| width="54" | ''' [[纳多洛尔]] '''
|-
| width="111" | ''' 分布系数（辛醇/水） '''
| width="49" |

5.93

| width="48" |

0．3

| width="54" |

0．12

| width="50" |

&lt;0．02

| width="63" |

0.18

| width="39" |

11.5

| width="54" |

0.066

|-
| width="111" | ''' 阻断β受体的作用强度① '''
| width="49" |

1

| width="48" |

100

| width="54" |

15

| width="50" |

0.5

| width="63" |

1

| width="39" |

0.25

| width="54" |

2～4

|-
| width="111" | ''' β1受体选择性 '''
| width="49" |

-

| width="48" |

-

| width="54" |

-

| width="50" |

+

| width="63" |

+

| width="39" |

-②

| width="54" |

-

|-
| width="111" | ''' [[内在拟交感活性]] '''
| width="49" |

-

| width="48" |

-

| width="54" |

++

| width="50" |

-

| width="63" |

-

| width="39" |

±

| width="54" |

-

|-
| width="111" | ''' t1/2（小时）（[[静注]]） '''
| width="49" |

2.5

| width="48" | 　
| width="54" |

3．1

| width="50" | 　
| width="63" |

3.2

| width="39" |

3.4～4.5

| width="54" | 　
|-
| width="111" | ''' （口服） '''
| width="49" |

2～5

| width="48" |

2～5

| width="54" |

2～5

| width="50" |

6～9

| width="63" |

3～4

| width="39" |

5.5

| width="54" |

14～24

|-
| width="111" | ''' [[首过效应]]（%） '''
| width="49" |

60～70

| width="48" |

25～30

| width="54" |

10～13

| width="50" |

0～10

| width="63" |

50～60

| width="39" |

60

| width="54" |

0

|-
| width="111" | ''' 口服生物利用度%） '''
| width="49" |

30

| width="48" |

30～75

| width="54" |

87～95

| width="50" |

50～60

| width="63" |

40～50

| width="39" |

33

| width="54" |

30～40

|-
| width="111" | ''' 口服血浆浓度高峰时间（小时） '''
| width="49" |

1～3

| width="48" |

2～3

| width="54" |

1．5～2

| width="50" |

2～4

| width="63" |

0.5～1.5

| width="39" |

1～2

| width="54" |

2～4

|-
| width="111" | ''' 血浆蛋白结合率%） '''
| width="49" |

80～95

| width="48" |

10～80

| width="54" |

40～60

| width="50" |

3～40

| width="63" |

12

| width="39" |

50

| width="54" |

20～30

|-
| width="111" | ''' 口服血浆高峰浓度个体差异 '''
| width="49" |

20倍

| width="48" | 　
| width="54" |

4倍

| width="50" |

较低

| width="63" |

5倍

| width="39" | 　
| width="54" | 　
|-
| width="111" | ''' 主要消除器官 '''
| width="49" |

肝

| width="48" |

肝

| width="54" |

肝、肾

| width="50" |

肾

| width="63" |

肝

| width="39" |

肝

| width="54" |

肾

|}

</center></div>

注：①犬对标准剂量[[异丙肾上腺素]]心率过速的[[拮抗作用]]强度 ②兼有α受体阻断作用

【药理作用和临床应用】普萘洛尔具较强的β受体阻断作用，对β1和β2受体的选择性很低，没有内在拟交感活性。用药后使心率减慢，心收缩力和输出量减低，冠脉[[血流量]]下降，[[心肌]]耗氧量明显减少，对[[高血压病]]人可使[[血压]]下降，[[支气管]]阻力也有一定程度的增高。可用于治疗[[心律失常]]、[[心绞痛]]、[[高血压]]、[[甲状腺功能亢进]]等。其他见上文。
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药理学/普萘各尔 - 版本历史

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