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2014-02-05T22:36:11Z

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常用[[抗抑郁药]]为三环类，包括[[米帕明]]（imipramine）、[[地昔帕明]]（desipramine）[[阿米替林]]（amitriptyline）、[[多塞平]]（doxepin）等。它们与[[吩噻嗪]]类在[[化学]]结构上的主要区别是用-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-代替S。

<center>{{图片|gnr3kt7m.jpg|551px|11301.jpg (16061 字节)}}</center>

米帕明

【[[体内过程]]】口服吸收良好，但个体差异大。[[血药浓度]]于2～8小时达峰值，[[血浆]]t<sub>1/2</sub>为10～20小时。广泛分布于全身各组织，以脑、肝、肾及[[心肌]]分布较多。主要在肝[[代谢]]，基[[侧链]]N脱甲基转化为地昔帕明，后者有显著抗抑郁作用。米帕明及地昔帕明最终被氧化成无效的[[羟化物]]或与[[葡萄糖醛酸]]结合，自尿排出。

【药理作用】

1．[[中枢神经系统]] 正常人口服本药后，出现困倦、[[头晕]]、[[口干]]、[[视力模糊]]及[[血压]]稍降等。若连续用药数天，以上[[症状]]加重，并出现注意力不集中，思维能力下降。相反，[[抑郁症]]患者连续服药后，情绪提高，精神振奋，出现明显抗抑郁作用。但米帕明起效缓慢，连续用药2～3周后才见效，故不作应急药物应用。

米帕明抗抑郁作用机制曾经研究，早期发现[[利血平]]能引起抑郁症状，而预先给予米帕明则可防止，但若先用利血平耗竭脑内[[儿茶酚胺]]后则无效。表明米帕明必须在脑内有儿茶酚胺贮存时，才能发挥抗抑郁作用。因而推测，米帕明可能因抑制[[突触前膜]]对NA及（或）[[5-HT]]的再摄取，使[[突触间隙]]的NA浓度升高，促进[[突触传递]]功能而发挥抗抑郁作用。但近年出现的非典型抗抑郁药，并不抑制或仅微弱抑制NA及5-HT的再摄取（如伊普[[吲哚]]，iprindole），却仍有较强的抗抑郁作用。此外，米帕明虽可迅速抑制脑内[[单胺]]类[[递质]]再摄取，但抗抑郁作用的出现却需几周之久，因此增强脑内单胺类递质的作用，只是其复杂作用机制中一个早期环节。

2．[[植物神经]]系统治疗量米帕明能阻断M[[胆碱受体]]，引起[[阿托品]]样作用。

3．[[心血管系统]] 米帕明能降低血压，抑制多种[[心血管]][[反射]]，易致[[心律失常]]，这与它抑制心肌中NA再摄取有关。此外还可以引起[[体位性低血压]]及[[心动过速]]。[[心电图]]中T波倒置可低平。近来证明，米帕明对心肌有[[奎尼丁]]样作用，因此[[心血管疾病]]患者慎用。

【临床应用】主要用于各型抑郁症的治疗。对内源性、反应性及[[更年期抑郁症]]疗效较好，而对[[精神分裂症]]的[[抑郁状态]]疗效较差。

【[[不良反应]]】最常见的[[副作用]]为阿托品样作用的口干、[[便秘]]、视力模糊、[[心悸]]等。因易致[[尿潴留]]及升高眼内压，故[[前列腺]]肥大及[[青光眼]]患者禁用。中枢神经方面表现为[[乏力]]、[[肌肉]]震颤。某些患者用药后可自抑制状态转为躁狂兴奋状态，剂量大时尤易发生。极少数患者出现[[皮疹]]、[[粒细胞]]缺乏及[[黄疸]]等[[过敏反应]]。

【[[药物相互作用]]】三环类药物能增强中枢抑制药的作用以及对抗[[可乐定]]的降压作用。三环类与[[安坦]]等抗[[帕金森病]]药或[[抗精神病药]]合用，则注意它们的抗胆碱效应可能相互增强。

其他三环类药物的作用比较见表17-3。

其他[[抗抑郁症药]] [[马普替林]]（maprotiline）能选择性抑制NA的再摄取。为[[广谱]]抗抑郁药，具有奏效快，副作用小的特点。临床用于各型抑郁症，老年抑郁症患者尤为适用。诺米芬新（nomifensine）能显著抑制NA及DA的再摄取，而对5-HT再摄取抑制作用微弱。抗胆碱作用及心血管作用极弱。适用于各型抑郁症，老年患者易于接受，疗效比米帕明略高或相似。此外，本药缓解[[抑郁]]患者的严重运动迟缓疗效好，这可能与其抑制DA的再摄取有关。

''' 表17-3 三环类抗抑郁药作用比较'''

<div><center>

{| class="wikitable" width="530" cellpadding="2" align="center"
| rowspan="2" width="76" height="18" | ''' <br /> 药物 '''
| rowspan="2" width="77" height="18" | ''' T<sub>1/2</sub> （h） '''
| colspan="2" width="170" height="18" | ''' 抑制单胺类递质重摄取 '''
| rowspan="2" width="71" height="18" | ''' <br /> [[镇静]]作用 '''
| rowspan="2" width="80" height="18" | ''' <br /> 抗胆碱作用 '''
|-
| width="76" height="18" | ''' 5-HT '''
| width="76" height="18" | ''' NA '''
|-
| width="76" | ''' 米帕明 '''
| width="77" |

9～24

| width="76" |

++

| width="76" |

++

| width="71" |

++

| width="80" |

++

|-
| width="76" | ''' 地昔帕明 '''
| width="77" |

14～76

| width="76" |

0

| width="76" |

+++

| width="71" |

+

| width="80" |

+

|-
| width="76" | ''' [[阿密替林]] '''
| width="77" |

17～40

| width="76" |

+++

| width="76" |

+

| width="71" |

+++

| width="80" |

+++

|-
| width="76" | ''' 多塞平 '''
| width="77" |

8～24

| width="76" |

弱

| width="76" |

弱

| width="71" |

+++

| width="80" |

+++

<div> </div>
|}

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*[[抗抑郁症药]]

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