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2014-03-02T17:11:12Z

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[[巴比妥]]类（barbiturates）为巴比妥酸在C5位上进行取代而得的一组中枢抑制药。[[取代基]]长而有分支（如[[异戊巴比妥]]）或双键（如[[司可巴比妥]]），则作用强而短；以苯环取代（如[[苯巴比妥]]）则有较强的抗[[惊厥]]作用；C2位的O被S取代（如硫喷妥），则脂溶性增高，[[静脉注射]]立即生效，但维持时间很短。

<center>{{图片|gnr1wdwv.jpg|212px|09603.jpg (5816 字节)}}</center>

''' 表14-2 巴比妥类作用与用途比较表'''

<div><center>

{| class="wikitable" width="400" cellpadding="2" align="center"
| align="center" | ''' [[亚类]]'''
| align="center" | ''' 药物'''
| align="center" | ''' 显效时间 （小时）'''
| align="center" | ''' 作用维持时间 （小时）'''
| align="center" | ''' 主要用途'''
|-
| | ''' 长效'''
| | 苯巴比妥 巴比妥
| | 0.5～1 0.5～1
| | 6～8 6～8
| | 抗惊厥 [[镇静]]催眠
|-
| | ''' 中效'''
| | [[戊巴比妥]] 异戊巴比妥
| | 0.25～0.5 0.25～0.5
| | 3～6 3～6
| | 抗惊厥 镇静催眠
|-
| | ''' 短效'''
| | 司可巴比妥
| | 0.25
| | 2～3
| | 抗惊厥镇静催眠
|-
| | ''' 超短效'''
| | 硫喷妥
| | iv立即
| | 0.25
| | [[静脉麻醉]]
|}

</center></div>

【中枢抑制作用】巴比妥类是普遍性中枢抑制药。随剂量由小到大，相继出现镇静、催眠、抗惊厥和[[麻醉]]作用。10倍催眠量时则可抑制[[呼吸]]，甚至致死。

巴比妥类在非麻醉剂量时主要抑制多[[突触]]反应，减弱易化，增强抑制。此作用主要见于GABA能[[神经]]传递的突触。它增强GABA介导的Cl-内流，减弱[[谷氨酸]]介导的除极。但与苯二氮平类不同，巴比妥类是通过延长氯通道开放时间而增加Cl-内流，引起[[超极化]]。较高浓度时，则抑制[[Ca]]2+依赖性[[动作电位]]，抑制Ca2+依赖性[[递质]]释放，并且呈现拟GABA作用，即在无GABA时也能直接增加Cl-内流。

此类药物需用至[[镇静剂]]量时才显示抗焦虑作用。由于本类药物的安全性远不及苯二氮平类，且较易发生依赖性，因此，目前已很少用于镇静和催眠。其中只有苯巴比妥和戊巴比妥仍用于控制[[癫痫持续状态]]；硫喷妥偶而用于小手术或[[内窥镜]]检查时作静脉麻醉。

【[[不良反应]]】[[催眠剂]]量的巴比妥类可致[[眩晕]]和困倦，精细运动不协调。偶可致[[剥脱性皮炎]]等严重过敏反应。中等量即可轻度[[抑制呼吸]]中枢，严重肺功能不全和[[颅脑损伤]]致[[呼吸抑制]]者禁用。其药酶诱导作用可加速其他药物的[[代谢]]，影响药效。

巴比妥类连续久服可引起习惯性。突然停药易发生“反跳”现象。此时，快动眼睡眠时间延长，梦魇增多，迫使病人继续用药，终至成瘾。成瘾后停药，[[戒断症状]]明显，表现为激动、[[失眠]]、[[焦虑]]，甚至惊厥。
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药理学/巴比妥类 - 版本历史

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