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2014-02-05T15:56:58Z

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[[奥美拉唑]]（omeprazole）又名[[洛赛克]]（losec），由一个砜根联接苯咪唑环和[[吡啶]]环所成。1982年试用于临床治疗[[消化性溃疡]]收到明显效果。

{{图片|gnt3t7ps.jpg|奥美拉唑}}

【药理作用】奥美拉唑口服后，可浓集于[[壁细胞]]分泌小管周围，并转变为有活性的次[[磺酰胺]][[衍生物]]。它的硫原子与H+，K+-[[ATP]]酶上的[[巯基]]结合，[[形成酶]]-[[抑制剂]][[复合物]]，从而抑制H+泵功能，抑制基础胃酸与最大胃酸分泌量。给狗口服2µmol/kg，连续用药一周，胃酸分泌抑制82%。[[十二指肠溃疡]]患者每日口服10mg，30mg，连续服药一周。24小时胃内H+活性抑制率分别为37%和97%。本品缓解疼痛迅速，服药1～3天即效。经4～6周，[[胃镜]]观察[[溃疡]]愈合率达97%。其他药物无效者用药4周，愈合率也高达90%左右。还使[[贲门]]、胃体、[[胃窦]]处粘膜[[血流量]]增加。也使[[幽门]]螺旋菌数量下降，约有83%～88%患者的幽门螺旋菌转阴。

胃酸分泌的抑制，可使胃窦G[[细胞分泌]][[胃泌素]]增加。用药4～6周，[[血浆]]中胃泌素增加2～4倍。由于其促进胃酸分泌作用已被阻断，可发挥胃酸分泌以外的其他作用，如促进血流量的作用，对溃疡愈合有利。

【[[体内过程]]】本品口服[[生物利用度]]为35%。重复给药，可能因胃内pH降低，使生物利用度增为60%。1～3小时达血浓高峰。其活性[[代谢]]产物不易透过壁细胞膜，增高了药物选择性和特异性。t1/2为0.5～1小时，但因抑制H+泵为非可逆性，故作用持久。80%代谢产物由尿排出，其余随粪排出。

【临床应用】对其他药，包括H2[[受体]]阻断药无效的消化性溃疡患者，能收到较好效果。对[[反流]]性食道炎，有效率达75%～85%，优于[[雷尼替丁]]。卓-艾（Zollinger-Ellison）[[综合征]]给药第一天胃酸度降低，[[症状]]改善。

【[[不良反应]]】不良反应率为1.1%～2.8%。主要有[[头痛]]、头昏、[[口干]]、[[恶心]]、[[腹胀]]、[[失眠]]。偶有[[皮疹]]、外周[[神经炎]]、男性乳房女性化等。长期持续抑制胃酸分泌，可致胃内[[细菌]]过度滋长，亚硝酸类物质升高，是否会引起胃[[嗜铬细胞]][[增生]]与[[胃类癌]]形成，尚无定论。
==参看==
*[[奥美拉唑]]
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药理学/奥美拉唑 - 版本历史

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