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2014-02-06T11:17:13Z

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[[奎尼丁]]（quinidine）是[[茜草]]科植物金鸡钠（Cinchona ledgeriana）树皮所含的一种[[生物碱]]，是[[奎宁]]的[[右旋体]]，它对[[心脏]]的作用比奎宁强5～10倍。金鸡钠制剂用于治疟，历史已久，1918年又发现一[[疟疾]]患者兼患的[[心房]]颤动也被治愈。以后的研究证明金鸡钠生物碱确有抗心律失常的作用，其中以奎尼丁为最强。

【药理作用】基本作用是与钠通道[[蛋白质]]相结合而阻滞之，适度抑制[[Na]]+内流，除这种对钠通道的直接作用外，奎尼丁还通过[[植物神经]]而发挥间接作用。

1．降低自律性治疗浓度奎尼丁能降低浦肯野[[纤维]]的自律性，对正常[[窦房结]]则影响微弱。对[[病窦综合征]]者则明显降其自律性。在植物神经完整无损的条件下，通过间接作用可使窦率增加。

2．减慢[[传导]]速度奎尼丁能降低心房、[[心室]]、浦肯野纤维等的0相上升最大速率和膜反应性，因而减慢传导速度。这种作用可使[[病理]]情况下的单向[[传导阻滞]]变为双向阻滞，从而取消折返。

3．延长不应期奎尼丁延长心房、心室、浦肯野纤维的ERP和APD（图22-5）。延长APD是其减慢减少K+外流所致，在心电图上表现为Q-T间期延长；ERP的延长更为明显，因而可以取消折返。此外，在心脏局部病变时，常因某些浦肯野纤维末梢部位ERP缩短，造成邻近[[细胞]]复极不均一而形成折返，此时奎尼丁使这些末梢部位ERP延长而趋向均一化，从而减少折返的形成。

<center>{{图片|gnr92619.jpg|点击查看完整图片}}</center>

''' 图22-5 奎尼丁对心室[[肌动]]作[[电位]]、单极电图（中）及'''

''' ERP、APD影响的模式图'''

''' ──为正常情况'''

''' ……给奎尼丁后情况'''

4．对植物神经的影响动物实验见奎尼丁有明显的抗胆碱作用，阻抑[[迷走神经]]的效应。同时，奎尼丁还有阻断[[肾上腺素]]α[[受体]]的作用使[[血管舒张]]，[[血压]]下降而反射性兴奋[[交感神经]]。这两种作用相合，乃使窦性频率增加。

【[[体内过程]]】口服后吸收良好，经2小时可达[[血浆]]峰浓度。[[生物利用度]]为72%～87%。治疗[[血药浓度]]为3～6μg/ml，超过6～8μg/ml即为[[中毒]]浓度。在血浆中约有80%～90%与[[蛋白]]相结合，[[心肌]]中浓度可达血浆浓度的10倍。表现分布容积为2～4L/kg。在肝中[[代谢]]成[[羟化物]]，仍有一定活性，终经[[肾排泄]]。原形[[排泄]]约10%～20%，尿pH自7增至8，[[肾脏]]排泄下降50%，但因尿中原形者少，故尿[[碱化]]不会影响血药浓度。

【临床应用】奎尼丁是[[广谱]][[抗心律失常药]]，适用于治疗房性、室性及[[房室结]]性[[心律失常]]。对[[心房纤颤]]及[[心房扑动]]，目前虽多采用电转律术，但奎尼丁仍有应用价值，转律前合用[[强心甙]]和奎尼丁可以减慢心室频率，转律后用奎尼丁维持窦性节律。[[预激综合征]]时，用奎尼丁可以中止[[室性心动过速]]或用以抑制反复发作的室性心动过速。

【[[不良反应]]】奎尼丁应用过程中约有1/3病员出现各种不良反应，使其应用受到限制。常见的有[[胃肠道]]反应，多见于用药早期，久用后，有[[耳鸣]]失听等金鸡纳反应及药热、[[血小板减少]]等[[过敏反应]]。

心脏[[毒性]]较为严重，治疗浓度可致心室内传导减慢（Q-Tc延长），延长超过50%表明是[[中毒症状]]，必须减量。高浓度可致窦房阻滞，房室阻滞，室性心动过速等，后者是传导阻滞而浦肯野纤维出现异常自律性所致。

奎尼丁治疗心房纤颤或心房扑动时，应先用强心甙抑制房室传导，否则可引起心室频率加快，因奎尼丁可使房性冲动减少而加强，反而容易通过房室结而下传至心室。

奎尼丁[[晕厥]]或[[猝死]]是偶见而严重的[[毒性反应]]。发作时患者[[意识丧失]]，四肢[[抽搐]]，[[呼吸停止]]，出现[[阵发性室上性心动过速]]，甚至[[心室颤动]]而死。认为这是过量时心室内弥漫性传导障碍及Q-Tc过度延长所致。也有治疗量对个别敏感者及过长Q-T[[综合征]]者所引起的尖端扭转型心律失常（[[室颤]]前室性心动过速torsades de pointes）。后者是一种早后除极，发生机制可能与APD延长及复极的不均一有关。发作时宜立即进行[[人工呼吸]]，胸外心脏挤压，电除颤等抢救措施。药物抢救可用[[异丙肾上腺素]]及[[乳酸钠]]，后者提高[[血液]]pH值，能促K+进入细胞内，降低血钾浓度，减少K+对心肌的不利影响。同时，血液偏于碱性可增加奎尼丁与[[血浆蛋白]]的结合而减少游离奎尼丁的浓度，从而减低毒性。

【[[药物相互作用]]】[[药物代谢酶]]诱导剂[[苯巴比妥]]能减弱奎尼丁的作用。奎尼丁有α受体阻断作用，与其他血管舒张药有相加作用。合用[[硝酸甘油]]应注意诱发严重[[体位性低血压]]。
==参看==
*[[奎尼丁]]
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