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2014-02-06T10:49:37Z

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[[哌替啶]]（pethidine）又名[[度冷丁]]（dolantin），为[[苯基]][[哌啶]][[衍生物]]，是临床常用的人工合成[[镇痛药]]，其结构虽与[[吗啡]]不同，但它仍具有与吗啡相同的基本结构，即哌啶环中的叔氮，与叔氮相隔两个碳原子的季碳和与季碳相连的苯环（环A）。

【[[体内过程]]】口服易吸收，皮下或[[肌内注射]]后吸收更迅速，起效更快，故临床常用[[注射给药]]。[[血浆蛋白结合率]]约60%，主要在肝[[代谢]]为哌替啶酸及去甲哌替啶，再以结合型或游离型自尿排出。去甲哌替啶有中枢兴奋作用，[[中毒]]时发生[[惊厥]]可能与此有关。哌替啶[[血浆]]t1/2约3小时。

【药理作用】

1．[[中枢神经系统]] 与吗啡相似，作用于中枢神经系统的[[阿片]][[受体]]而发挥作用。皮下或肌内注射后10分钟可产生[[镇静]]、[[镇痛]]作用，但持续时间比吗啡短，仅2～4小时。镇痛效力弱于吗啡，注射80～100mg哌替啶约相当于10mg吗啡的镇痛效力。约10%～20%患者用药后出现欣快。哌替啶与吗啡在等效镇痛剂量时，[[抑制呼吸]]的程度相等。对[[延脑]]CTZ有兴奋作用，并能增加[[前庭]]器官的敏感性，易致[[眩晕]]、[[恶心]]、[[呕吐]]。

2．[[平滑肌]] 能中度提高[[胃肠道]]平滑肌及[[括约肌]]张力，减少推进性[[蠕动]]，但因作用时间短，故不引起[[便秘]]，也无止泻作用。能引起胆道括约肌[[痉挛]]，提高胆道内压力，但比吗啡弱。治疗量对[[支气管]]平滑肌无影响，大剂量则引起收缩。对[[妊娠]]末期[[子宫]]，不对抗[[催产素]]兴奋子宫的作用，故不延缓产程。

3．[[心血管系统]] 治疗量可致[[体位性低血压]]，原因同吗啡。由于抑制呼吸，也能使体内CO2蓄积，[[脑血管]]扩张而致[[脑脊液]]压力升高。

【临床应用】

1．镇痛哌替啶对各种剧痛如[[创伤]]性疼痛、手术后疼痛、[[内脏]][[绞痛]]、晚期癌痛都有止痛效果。但对慢性[[钝痛]]则不宜使用，因仍有[[成瘾性]]。[[新生儿]]对哌替啶抑制呼吸作用极为敏感，故产妇于临产前2～4小时内不宜使用。

2．[[麻醉]]前给药及人工[[冬眠]] 哌替啶的镇静作用可消除患者手术前紧张、恐惧情绪，减少[[麻醉药]]用量；与[[氯丙嗪]]、[[异丙嗪]]合用组成[[冬眠合剂]]用于人工冬眠[[疗法]]。

【[[不良反应]]】治疗量哌替啶与吗啡相似，可致眩晕、出汗、[[口干]]、恶心、呕吐、[[心悸]]及因体位性低血压而发生[[晕厥]]等。久用也可成瘾。剂量过大可明显抑制呼吸。偶可致震颤、[[肌肉]]痉挛、[[反射亢进]]甚至惊厥，中毒解救时可配合抗惊厥药。禁忌证与吗啡同。
==参看==
*[[杜冷丁]]
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药理学/哌替啶 - 版本历史

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