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2014-02-06T10:49:39Z

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[[吡喹酮]]（praziquantel）为[[吡嗪]]异[[喹啉]][[衍生物]]，为[[广谱]]抗[[吸虫]]药和驱[[绦虫]]药，尤以对[[血吸虫]]有杀灭作用而受重视。对[[线虫]]和[[原虫]][[感染]]无效。

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【抗虫作用】吡喹酮除对血吸虫有杀灭作用外，对其他吸虫，如[[华支睾吸虫]]、姜片吸虫、肺吸虫，以及各种[[绦虫感染]]和其幼虫引起的囊虫症、[[包虫病]]都有不同程度的疗效。本章着重讨论其抗血吸虫作用；其他抗肠蠕虫的作用和用途，见第四十八章。

在体外实验中，吡喹酮能为血吸虫迅速摄取。在最低有效浓度（0.2～1.0μg/ml）时,可使虫体兴奋、收缩和[[痉挛]]。略高浓度时，则可使血吸虫体被形成空泡和破溃，[[粒细胞]]和[[吞噬细胞]][[浸润]]，终至虫体死亡。整体实验结果表明，用药后数分钟内，[[肠系膜]]静脉内95%的血吸虫向肝转移，并在肝内死亡。

吡喹酮的上述作用可能与其增加体被对[[Ca]]2+的通透性，干扰虫体内Ca2+平衡有密切关系。除去[[培养液]]中的Ca2+或加入[[Mg]]2+，则可取消上述作用。由于虫体发生[[痉挛性麻痹]]，使其不能附着于[[血管]]壁，被血流冲入肝，即出现肝移。在肝内由于失去完整体被的保护，更易被吞噬细胞所消灭。吡喹酮对哺乳动物[[细胞膜]]则无上述作用，由此表现出其作用的高度选择性。

【[[体内过程]]】吡喹酮口服吸收迅速而完全，于服药后1～2小时达血[[药峰浓度]]。由于[[首关消除]]多，限制了其生物利用度。主要在肝内羟化而[[失活]]，经肾排出。24小时内排出用药量的90%。以原形药经[[肾排泄]]者不超过用药量的0.02.消除t1/2健康人为1～1.5小时,晚期[[血吸虫病]]患者则明显处长。

【临床作用】对慢性[[日本血吸虫病]]，20mg/kg，一日三次，一日[[疗法]]，或10mg/kg,每日三次，连用2日，远期治愈率可达90%以上。对急性血吸虫病，有迅速[[退热]]和改善[[全身症状]]的作用，远期疗效也可达87%。有心、肝等[[并发症]]的晚期患者多能顺利完成疗程。

【[[不良反应]]】[[副作用]]轻微、短暂。可在服药后短期内发生[[腹部不适]]、[[腹痛]]、[[恶心]]，以及头昏、[[头痛]]、[[肌束]]颤动等。少数出现[[心电图]]改变。
==参看==
*[[吡喹酮]]
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药理学/吡喹酮 - 版本历史

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