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2014-02-06T10:49:34Z

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[[叶酸]]（folic acid）是由喋啶核、[[对氨苯甲酸]]及[[谷氨酸]]三部分组成。广泛存在于动、植物性食品中。

【药理作用】食物[[中叶]]酸和叶酸制剂进入体内被还原和[[甲基化]]为具有活性的5-[[甲基四氢叶酸]]（5-CH3H4PteGlu）。进入[[细胞]]后5-CH3H4PteGlu作为甲基供给体使[[维生素B12]]转成甲基B12，而自身变为H4PteGlu，后者能与多种一碳单位结合成[[四氢叶酸]]类[[辅酶]]，传递一碳单位，参与体内多种[[生化]][[代谢]]，包括①嘌呤核苷酸的[[从头合成]]；②从[[尿嘧啶]][[脱氧核苷]]酸（dUMP）合成胸嘧啶脱氧核苷酸（dTMP）；③促进某些[[氨基酸]]的互变（图28-3）。当[[叶酸缺乏]]时，上述[[代谢障碍]]，其中最为明显的是dTMP合成受阻，导致[[DNA]]合成障碍，细胞[[有丝分裂]]减少。由于对[[RNA]]和[[蛋白质合成]]影响较少，使[[血细胞]]RNA：DNA比率增高，出现[[巨幼红细胞性贫血]]。[[消化道]][[上皮]][[增殖]]受抑制，出现[[舌炎]]、[[腹泻]]。

{{图片|gnt1vppq.jpg|四氢叶酸及其一碳单位取代物的结构和名称}}

{| class="wikitable"
|-
| | 位置
| | R
| | 四氢叶酸及其类似物名称
|-
| | N5
| | -H
| | H4PteGlu(四氢叶酸)
|-
| | N5
| | -CH3
| | 5-CH3H4PteGlu(5-甲基四氢叶酸)
|-
| | N5
| | -CHO
| | 5-CHOH4PteGlu(5-[[甲酰四氢叶酸]])
|-
| | N10
| | -CHO
| | 10-CHOH4PteGlu(10-甲酰四氢叶酸)
|-
| | N5，10
| | =CH-
| | 5,10-CHH4PteGlu(5，10-甲炔四氢叶酸)
|-
| | N5，10
| | -CH2-
| | 5,10-CH2H4PteGlu(5,10-甲烯四氢叶酸)
|}

四氢叶酸及其一碳单位取代物的结构和名称

{{图片|gnt1vx0a.jpg|叶酸和维生素B12的代谢及它们的相互关系}}

图28-3 叶酸和维生素B12的代谢及它们的相互关系

【[[体内过程]]】正常机体每日最低需要叶酸50μg，食物中每天有50～200μg叶酸在[[十二指肠]]和[[空肠]]上段吸收，[[妊娠]]妇女可增至300～400μg。食物中叶酸多为[[聚谷氨酸]]形式，吸收前必须在肠粘膜经α-L-谷胺酰[[转移酶]]（α-L-glutamyl transferase）水解成单谷氨酸形式，并经还原和移甲基作用形成5-CH3H4PteGlu后才吸收入肝及[[血液]]，广泛分布于体内。经尿和[[胆汁]]排出。

【临床应用】作为补充治疗用于各种原因所致巨幼红细胞性贫血。与[[维生素B]]12合用效果更好。对叶酸对抗剂[[甲氨蝶呤]]、[[乙胺嘧啶]]、[[甲氧苄氨嘧啶]]等所致巨幼红细胞性贫血，由于[[二氢叶酸还原酶]]抑制，应用叶酸无效，需用[[甲酰四氢叶酸钙]]（calciumleucovorin）治疗。对维生素B12缺乏所致“[[恶性贫血]]”，大剂量叶酸治疗可纠正血象，但不能改善[[神经症]]状。
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药理学/叶酸类 - 版本历史

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