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2014-01-26T15:15:03Z

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{{图片|gnr837de.jpg|[[乙酰水杨酸]]}}

乙酰水杨酸又称[[阿司匹林]]（aspirin）。

【[[体内过程]]】口服后，小部分在胃、大部分在[[小肠]]吸收。0.5～2小时[[血药浓度]]达峰值。在吸收过程中与吸收后，迅速被胃粘膜、[[血浆]]、[[红细胞]]及肝中的[[酯酶]]水解为[[水杨酸]]。因此，乙酰水杨酸血浆浓度低，血浆t1/2短（约15分钟）。水解后以[[水杨酸盐]]的形式迅速分布至全身组织。也可进入[[关节腔]]及[[脑脊液]]，并可通过[[胎盘]]。水杨酸与[[血浆蛋白结合率]]高，可达80%～90%。水杨酸经肝药本酶[[代谢]]，大部分[[代谢物]]与[[甘氨酸]]结合，少部分与[[葡萄糖醛酸]]结合后，自[[肾排泄]]。

肝对水杨酸的[[代谢能]]力有限。口服小剂量乙酰水杨酸（1g以下）时，水解生成的水杨酸量较少，其代谢按[[一级动力学]]进行，水杨酸血浆t1/2约2～3小时；但当乙酰水杨酸剂量≥1g时，水杨酸生成量增多，甘氨酸、葡萄糖醛酸的结合反应已达到[[饱和]]，水杨酸的代谢即从一级动力学转变为零级动力学进行，水杨酸血浆t1/2延长为15～30小时，如剂量再增大，血中游离水杨酸浓度将急剧上升，可突然出现[[中毒症状]]。

长期大量用药治疗[[风湿]]性及[[类风湿性关节炎]]时，为保证用药的有效性与安全性，剂量应渐增，并应根据患者用药后的反应及血药浓度监测，据此以确定给药剂量及间隔时间，并在治疗过程中经常调整剂量。

服用剂量较小时，尿中[[排泄]]的主要是与甘氨酸或葡萄糖醛酸[[结合物]]，也有小部分以水杨酸盐排出。但当剂量大时，结合反应已饱和，就有大量水杨酸盐排出，此时，尿液pH的变化对水杨酸盐排泄量的影响很大，在碱性尿时可排出85%；而在酸性尿时则仅5%。这是由于碱性尿中，水杨酸盐[[解离]]增多，再吸收减少而排出增多；尿呈酸性时则相反。故同时服用[[碳酸氢钠]]可促进其排泄，降低其血浓度。

【药理作用及临床应用】

1．[[解热]]镇痛及[[抗风湿]]有较强的解热、[[镇痛]]作用，常与其他[[解热镇痛药]]配成复方，用于[[头痛]]、[[牙痛]]、[[肌肉痛]]、[[神经痛]]、[[痛经]]及[[感冒]][[发热]]等；抗炎抗风湿作用也较强，可使[[急性风湿热]]患者于24～48小时内[[退热]]，[[关节]]红、肿及剧痛缓解，[[血沉]]下降，患者主观感觉好转。由于控制急性风湿热的疗效迅速而确实，故也可用于鉴别诊断。对类风湿性关节炎也可迅速镇痛，消退[[关节炎]]症，减轻关节损伤，目前仍是首选药。用于抗风湿最好用至[[最大耐受剂量]]，一般成人每日～5g，分4次于饭后服。

2．影响[[血栓形成]] [[血栓素]]（TXA2）是强大的[[血小板]]释放ADP及聚集的诱导剂，乙酰水杨酸能使[[PG]][[合成酶]]（环[[加氧酶]]）活性中心的[[丝氨酸]][[乙酰]]化而[[失活]]，因而减少血小板中TXA2的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。但在高浓度时，乙酰水杨酸也能抑制[[血管]]壁中PG合成酶，减少了[[前列环素]]（prostacyclin,PGI2）合成。PGI2是TXA2的[[生理]]对抗剂，它的合成减少可能促进血栓形成。实验证明，血小板中PG合成酶对乙酰水杨酸的敏感性远较血管中PG合成酶为高，因而建议采用小剂量（每日口服75mg）用于防止血栓形成。治疗[[缺血性心脏病]]、包括稳定型、不稳定型[[心绞痛]]及进展性[[心肌梗塞]]患者能降低[[病死率]]及再梗塞率。此外，应用于血管形成术及旁路[[移植术]]也有效。对[[一过性脑缺血]]发作者，服用小剂量乙酰水杨酸（30～50mg），可防止[[脑血栓形成]]。

【[[不良反应]]】短期服用[[副作用]]少；长期大量抗风湿则有不良反应。

1．[[胃肠道]]反应最为常见。口取可直接刺激胃粘膜，引起[[上腹]]不适、[[恶心]]、[[呕吐]]。血浓度高则刺激[[延脑]]催吐[[化学]]感应区（CTZ），也可致恶心及呕吐。较大剂量口服（抗风湿治疗）可引起[[胃溃疡]]及不易察觉的[[胃出血]]（无痛性[[出血]]）；原有[[溃疡病]]者，[[症状]]加重。饭后服药，将药片嚼碎，同服[[抗酸药]]如[[碳酸钙]]，或服用[[肠溶片]]可减轻或避免以上反应。内源性PG对胃粘膜有保护作用，如将PGE2与乙酰水杨酸同服，可减少后者引起的胃出血，其疗效与PGE2的剂量成比例，提示乙酰水杨酸致[[溃疡]]可能与它抑制胃粘膜合成PG有关。胃溃疡患者禁用。

2．[[凝血障碍]]一般剂量乙酰水杨酸就可抑制[[血小板聚集]]，延长[[出血时间]]。大剂量（5g/日以上）或长期服用，还能抑制[[凝血酶]]元形成，延长凝血酶元时间，[[维生素K]]可以预防。严重[[肝损害]]、低凝血酶元[[血症]]、[[维生素K缺乏]]等均应避免服用乙酰水杨酸。手术前一周应停用。

3．[[过敏反应]]少数患者可出现[[荨麻疹]]、[[血管神经性水肿]]、[[过敏性休克]]。某些[[哮喘]]患者服乙酰水杨酸或其他解热镇痛药后可诱发哮喘，称为“阿司匹林哮喘”，它不是以[[抗原]]-[[抗体反应]]为基础的过敏反应，而与它们抑制PG[[生物合成]]有关。因PG合成受阻，而由[[花生四烯酸]]生成的白三烯以及其他脂氧酶代谢产物增多，内源性支气管收缩物质居于优势，导致[[支气管痉挛]]，诱发哮喘。[[肾上腺素]]治疗“阿司匹林哮喘”无效。哮喘、[[鼻息肉]]及[[慢性荨麻疹]]患者禁用乙酰水杨酸。

4．水杨酸反应乙酰水杨酸剂量过大（5g/日）时，可出现头痛、[[眩晕]]、恶心、呕吐、[[耳鸣]]、视、[[听力减退]]，总称为水杨酸反应，是[[水杨酸类中毒]]的表现。严重者可出现过度[[呼吸]]、[[酸碱平衡失调]]，甚至[[精神错乱]]。严重[[中毒]]者应立即停药，[[静脉滴入]][[碳酸氢钠溶液]]以[[碱化]]尿液，加速水杨酸盐自尿排泄。

5．瑞夷（Reye）[[综合征]]据报道患病[[毒性感染]]伴有发热的儿童或青年服用乙酰水杨酸后有发生瑞夷综合征的危险，表现为严重[[肝功能]]不良合并[[脑病]]，虽少见，但可致死，宜慎用。

【[[药物相互作用]]】本药与[[双香豆素]]合用时，因从[[血浆蛋白结合]]部位置换后者，提高游离型双香豆素血浓度，增强其[[抗凝作用]]，易致出血。本药也可置换[[甲磺丁脲]]，增强其降[[血糖]]作用，易致[[低血糖反应]]。与[[肾上腺皮质激素]]合用，也因[[蛋白]]置换而使[[激素]]抗炎作用增强，但诱发溃疡的作用也增强。本药妨碍[[甲氨蝶呤]]从[[肾小管]]分泌而增强其[[毒性]]。与[[呋塞米]]合用，因竞争肾小管分泌系统而使水杨酸排泄减少，造成蓄积中毒。

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==参看==
*[[阿司匹林]]
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