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以“【别名】 迦地那，鲁米那，苯巴比妥，佛罗那 {{百科小图片|bkkca.jpg|}}【外文名】Phenobarbital ,Barbenyl,Cardena...”为内容创建页面

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【别名】 迦地那，[[鲁米那]]，[[苯巴比妥]]，[[佛罗那]]

{{百科小图片|bkkca.jpg|}}【外文名】Phenobarbital ,Barbenyl,Cardenal,Luminal,Phenemal ；barbital;barbitone

【性质】分子式C12H12N2O3，分子量232.24。白色结晶粉末。无臭微苦。熔点174.5～178℃。在空气中稳定。微溶于水，溶于热水和[[乙醇]]，易溶于碱性溶液。用作[[镇静]]和[[催眠药]]物，适用于治疗[[神经]]过度[[兴奋]]引起的[[失眠症]]，能引起安稳的睡眠。但不宜长期服用，因其会引起全身[[无力]]、[[呕吐]]、[[头痛]]等[[副作用]]。可由二乙基丙二[[酸酯]]与[[尿素]]在乙醇钠存在下经缩合反应制得。

【[[适应症]]】 1.镇静：如[[焦虑]]不安、烦躁、[[甲状腺功能亢进]]、[[高血压]]、功能性恶心、小儿[[幽门痉挛]]等症。 2.[[安眠]]：偶用于顽固性失眠症，但醒后往往有疲倦、思睡等[[后遗效应]]。 3.抗[[惊厥]]：常用其对抗[[中枢兴奋药]][[中毒]]或[[高热]]、[[破伤风]]、[[脑炎]]、[[脑出血]]等[[疾病]]引起的惊厥。 4.抗[[癫痫]]：用于[[癫痫大发作]]的防治，作用出现快，也可用于[[癫痫持续状态]]。 5.[[麻醉]]前给药。 6.与[[解热镇痛药]][[配伍]]应用，以增强其作用。 7.治疗[[新生儿核黄疸]]。

【用量用法】 1.镇静、抗癫痫：每次．015～0．03g，1日3次。 2.安眠：每次．03～0．09g，睡前服1次。 3.抗惊厥：钠盐肌注，每次．1～0．2g。必要时，4～6小时后重复1次。 4.*前给药：术前1／2～1小时肌注0．1～0．2g。 5.癫痫持续状态：肌注1次．1～0．2g。皮下、[[肌肉]]或缓慢[[静脉注射]]1次．25g，1日．5g。

【注意事项】 1.用药后可出现[[头晕]]、困倦等后遗效应，久用可产生[[耐受性]]及[[成瘾性]]。多次连用应警惕蓄积中毒。 2.少数病人可出现[[皮疹]]、药热、[[剥脱性皮炎]]等[[过敏反应]]。 3.长期用于治疗癫痫时不可突然停药，以免引起癫痫发作，甚至出现癫痫持续状态。 4.一般应用5～10倍催眠量时，可引起中度中毒，10～15倍则引起重度中毒，[[血药浓度]]高于8～10mg／100ml时，就有生命危险。[[急性中毒]][[症状]]为昏睡，进而[[呼吸]]浅表，通气量大减，最后因[[呼吸衰竭]]而死亡。 5.对严重肺功能不全（如[[肺气肿]]）、[[支气管哮喘]]及[[颅脑损伤]][[呼吸中枢]]受抑制者慎用或禁用；[[肝肾]]功能不良者慎用，[[肝硬变]]或[[肝功能]]严重障碍者禁用。 6.本品或其他[[巴比妥]]类[[药物中毒]]的[[急救]]：口服本品未超过3小时者，可用大量温等渗盐水或1:2000的[[高锰酸钾]]溶液[[洗胃]]。

【规格】 片剂：每片0．01g、0．015g、0．03g、0．1g。 [[注射用苯巴比妥钠]]：每支0．1g。

巴比妥类（barbiturates）为巴比妥酸在C5位上进行取代而得的一组中枢抑制药。[[取代基]]长而有分支（如[[异戊巴比妥]]）或双键（如[[司可巴比妥]]），则作用强而短；以苯环取代（如苯巴比妥）则有较强的抗惊厥作用；C2位的O被S取代（如硫喷妥），则脂溶性增高，静脉注射立即生效，但维持时间很短。

表14-2　巴比妥类作用与用途比较表

<table><tr><td align="" width="100">[[亚类]]</td><td align="" width="100">药物</td><td align="" width="100">显效时间

（小时）</td><td align="" width="100">作用维持时间

（小时）</td><td align="" width="100">主要用途</td></tr><tr><td align="" width="100">长效</td><td align="" width="100">苯巴比妥

巴比妥</td><td align="" width="100">0.5～1

0.5～1</td><td align="" width="100">6～8

6～8</td><td align="" width="100">抗惊厥

镇静催眠</td></tr><tr><td align="" width="100">中效</td><td align="" width="100">[[戊巴比妥]]

异戊巴比妥</td><td align="" width="100">0.25～0.5

0.25～0.5</td><td align="" width="100">3～6

3～6</td><td align="" width="100">抗惊厥

镇静催眠</td></tr><tr><td align="" width="100">短效</td><td align="" width="100">司可巴比妥</td><td align="" width="100">0.25</td><td align="" width="100">2～3</td><td align="" width="100">抗惊厥镇静催眠</td></tr><tr><td align="" width="100">超短效</td><td align="" width="100">[[硫喷妥钠]]</td><td align="" width="100">iv立即</td><td align="" width="100">0.25</td><td align="" width="100">[[静脉麻醉]]</td></tr></table>　【中枢抑制作用】巴比妥类是普遍性中枢抑制药。随剂量由小到大，相继出现镇静、安眠、抗惊厥和麻醉作用。10倍催眠量时则可抑制呼吸，甚至致死。

巴比妥类在非麻醉剂量时主要抑制多[[突触]]反应，减弱易化，增强抑制。此作用主要见于GABA能神经传递的突触。它增强GABA介导的Cl内流，减弱[[谷氨酸]]介导的除极。但与苯二氮类不同，巴比妥类是通过延长氯通道开放时间而增加Cl内流，引起[[超极化]]。较高浓度时，则抑制Ca依赖性[[动作电位]]，抑制Ca依赖性[[递质]]释放，并且呈现拟GABA作用，即在无GABA时也能直接增加Cl内流。

此类药物需用至[[镇静剂]]量时才显示抗焦虑作用。由于本类药物的安全性远不及苯二氮类，且较易发生依赖性，因此，目前已很少用于镇静和催眠。其中只有苯巴比妥和戊巴比妥仍用于控制癫痫持续状态；硫喷妥偶而用于小手术或[[内窥镜]]检查时作静脉麻醉。

【[[不良反应]]】安眠剂量的巴比妥类可致[[眩晕]]和困倦，精细运动不协调。偶可致剥脱性皮炎等严重过敏反应。中等量即可轻度[[抑制呼吸]]中枢，严重肺功能不全和颅脑损伤致[[呼吸抑制]]者禁用。其药酶诱导作用可加速其他药物的[[代谢]]，影响药效。

巴比妥类连续久服可引起习惯性。突然停药易发生“反跳”现象。此时，快动眼睡眠时间延长，梦魇增多，迫使病人继续用药，终至成瘾。成瘾后停药，[[戒断症状]]明显，表现为激动、[[失眠]]、焦虑，甚至惊厥。

苯巴比妥与其他药物的相互作用

1、与全麻药、中枢性抑制药或[[单胺氧化酶]]抑制药、乙醇等合用时，可互相增强效能。

2、与[[双香豆素]]、[[氢化可的松]]、[[地塞米松]]、[[灰黄霉素]]、[[睾酮]]、[[雌激素]]、[[孕激素]]、口服避孕药、[[氯丙嗪]]、[[氯霉素]]、[[土霉素]]、[[地高辛]]、[[丙吡胺]]、[[奎尼丁]]、三环类[[抗抑郁药]]合用时，这些[[药物代谢]]加快，疗效降低，因苯巴比妥为肝酶诱导剂，可加速以上药物的代谢和[[排泄]]，故合用时，应及时调整剂量。

3、一般常用量的苯巴比妥与[[苯妥英钠]]合用，由于肝[[微粒体酶]]的诱导，苯妥英钠的代谢加快，效应降低。但肝功能有损害时，二者合用，则可与上述相反，苯妥英钠的代谢比正常慢，相应的血药浓度可高于正常，因此，二者合用，需定期测定血药浓度而调整用量。

4、与[[卡马西平]]和[[琥珀酰]]胺类药合用时，可使这二类药物的清除半衰期缩短而[[血药浓度降低]]。

5、与[[环磷酰胺]]合用，理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物，使[[药物作用]]增加，但临床上意义尚未明确。

[[分类:药理学]][[分类:中枢神经系统用药]][[分类:巴比妥类]][[分类:镇静催眠抗惊厥药]]
==参看==
*[[精神药品/苯巴比妥|《精神药品临床应用指导原则》- 苯巴比妥]]
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