112.247.67.26：以“【中文名称】：苄丙酮香豆素钠【简写拼音】： BBTXDSN 【英文名称】： Warfarin Sodium 【所属类别】：抗凝血药药物...”为内容创建页面

2014-02-05T21:13:51Z

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【中文名称】： [[苄丙酮香豆素钠]]

【简写拼音】： BBTXDSN

【英文名称】： Warfarin Sodium

【所属类别】： [[抗凝血药]]

药物说明：

【别名】苄丙酮香豆素钠;[[华法令]]钠;华福灵;苄酮[[香豆素]]钠 ,[[华法林钠]],[[华法林]]

【外文名】Warfarin ,Warfarin Sodium, Athrombine, COUMADIN, PANAWARFIN,WARFILONE,Coumadin

【[[适应症]]】 1.防治[[血栓栓塞]]性[[疾病]]，可防止[[血栓形成]]与发展，如治疗血栓栓塞性[[静脉炎]]，降低[[肺栓塞]]的[[发病率]]和[[死亡率]]，减少[[外科]]大手术，[[风湿性心脏病]]、[[髋关节固定术]]、人工置换[[心脏]]瓣膜手术等的[[静脉血]]栓发生率。 2.[[心肌梗塞]]的辅助用药。

【用量用法】口服：成人开始时每日～15mg，3日后根据[[凝血酶原时间]]或[[凝血酶原]]活性来确定维持量，其范围为每日～10mg。用药期间凝血酶原时间应保持在25～30秒，凝血酶原活性至少应为正常值的25％～40％。不能用[[凝血]]时间或[[出血时间]]代替上述2项指标作为监测方法。

【.[[药效学]]】本药为间接作用的香豆素类口服[[抗凝药]]，通过抑制[[维生素]] K 在[[肝脏]]细胞内合成[[凝血因子]]

Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ，从而发挥[[抗凝作用]]。肝脏[[微粒体]]内的[[羧基化]]酶能将上述凝血因子的[[谷氨酸]]转变为γ-[[羧基谷氨酸]]，后者再与钙离子结合，才能发挥其凝血活性。本药的作用是抑制羧基化酶，对已经合成的上述因子并无直接对抗作用，必须等待这些因子在体内相对耗竭后，才能发挥抗凝效应，所以本药起效缓慢，仅在体内有效，停药后药效持续时间较长(直到维生素 K 依赖性因子逐渐恢复到一定浓度后，抗凝作用才消失)。此外，本药尚能诱导肝脏产生维生素 K 依赖性凝血因子[[前体]]物质，并使之释放入血，该物质[[抗原性]]与有关凝血因子相同，但并无凝血功能，反而具有抗凝血作用，并能降低[[凝血酶]]诱导的[[血小板聚集]]反应。因此，在本药作用下，凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ、[[蛋白]] S和蛋白 C 合成减少，而"假凝血因子"亦即"维生素 K [[拮抗药]]诱导[[蛋白质]]"增多，达到抗凝效应。

本药的[[药动学参数]]较稳定，优于其它口服抗凝药(如茴茚二酮、苯丙羟香豆素和[[双香豆素]]等)。只有当患者对本药不耐受时，才选用其它口服抗凝药。在非[[风湿]]性[[心房]]颤动患者预防[[脑卒中]]时，本药疗效明显优于[[阿司匹林]]。在治疗或预防[[妊娠]]患者[[血栓]]或[[栓塞]]形成时，皮下或[[静脉注射]][[肝素]]疗效则优于本药(因肝素易通过[[胎盘]])。

【.[[药动学]]】本药由[[胃肠道]]迅速吸收(个体间差异很小)，进食对吸收无影响，[[生物利用度]]为 100%。口服后 12-24 小时起效，抗凝血的最大效应时间为 72-96 小时，抗血栓形成最大效应时间为 6 日。

单次给药的持续时间为 2-5 日，多次给药则为 4-5 日。蛋白结合率为 99.4%，分布容积为0.11-0.2L/kg。主要在肝脏[[代谢]]，代谢产物有醇类(活性最小)、[[羟基]]类(无活性)。S-华法林表现出的抗凝血活性约为 R-对映[[异构体]]的 2-5 倍。母药清除半衰期为 20-60 小时，R-华法林对映异构体的半衰期为 20-89 小时，S-华法林对映异构体的半衰期为 18-43 小时。[[急性病毒性肝炎]]不会影响本药的半衰期。本药可以无活性的形式通过乳汁[[排泄]]，对所喂养[[婴儿]]的凝血酶原时间(PT)无影响；也可以无活性的代谢产物排泄入[[胆汁]]，再被[[重吸收]]，从尿中排出。

【注意事项】 1.主要[[不良反应]]是[[出血]]，最常见为[[鼻衄]]、[[牙龈出血]]、[[皮肤]][[瘀斑]]、[[血尿]]、[[子宫出血]]、[[便血]]、[[伤口]]及[[溃疡]]处出血等。无测定凝血酶原时间或凝血酶原活性的条件时，切勿随便使用本品，以防过量引起低凝血酶原[[血症]]，导致出血。凝血酶原时间超过正常的2．5倍（正常值为12秒）、凝血酶原活性降至正常值的15％以下或出现出血时，应立即停药。严重时可用[[维生素K]]口服（4～20mg）或缓慢静注（10～20mg），用药后6小时凝血酶原时间可恢复至安全水平。必要时，也可输入新鲜全血、[[血浆]]或[[凝血酶原复合物]]。 2.有[[出血倾向]]病人，如[[血友病]]、[[血小板减少性紫癜]]、严重[[肝肾]]疾病、活动性[[消化性溃疡]]、脑、[[脊髓]]及[[眼科]]手术病人禁用。 3.以下情况需慎用：[[恶病质]]、衰弱、[[发热]]、[[慢性酒精中毒]]、[[活动性肺结核]]、[[充血性心力衰竭]]、重度[[高血压]]、[[亚急性细菌性心内膜炎]]、[[月经过多]]、[[先兆流产]]等。 4.在长期应用最低维持量期间，如需进行手术，可先静注[[维生素K1注射液]]50mg，但进行中枢[[神经系统]]及眼科手术前，应先停药。胃肠手术后，应查[[大便潜血]]。 5.[[乙酰水杨酸]]、[[保泰松]]。[[羟基保泰松]]、[[水合氯醛]]、双硫醒、[[利尿酸]]、[[奎尼丁]]、甲磺丁料、[[氯贝丁酯]][[消炎痛]]、[[甲灭酸]]、[[奎宁]]、蛋白[[同化激素]]、[[四环素类]]、磺胺类等，能增强其抗凝血作用，从而增加出血倾向。 6.[[苯巴比妥]]、[[格鲁米特]]和[[苯妥英钠]]能加速本品的代谢，减弱其抗凝血作用。

【规格】片剂：2．5mg、5mg、7．5mg、10mg。注射液：50mg、75mg。

[[分类:药品]][[分类:西药]]

苄丙酮香豆素钠 - 版本历史

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