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2014-01-27T07:10:33Z

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【产品名称】[[芦荟大黄素]]

【英文名称】Aloeemodin

【[[化学]]名】1.8-[[二羟基]]-3-羟甲基[[蒽醌]] （1.8-Dihydroxy-3-[hydroxymethyl]-anthraquinone） 1,8-Dihydroxy-3-hydroxymethylanthraquinone；1,8-Dihydroxy-3-(hydroxymethyl)-9,10-anthracenedione；3-(Hydroxymethyl)chrysazin.

【[[异名]]】Rhabarberone,[[芦荟]]泻素、Rottlerin

【CAS号】

【来源】[[蓼]]科植物掌叶大黄 Rheum palmatum L. 的[[根茎]]，药用大黄 R. officinale Baill.的根茎，巴天[[酸模]] Rumex patientia L. 的根茎，齿果酸模 R. dentatus L. 的叶，[[豆科植物]][[山扁豆]] Cassia mimosoides L.的根，[[决明]] C. tora L.的种子，[[望江南]] C. occidentalis L. 的种子，[[鼠李]]科植物^b鼠李 Rhamnus davurica Pall.的果实，[[百合]]科植物库拉索芦荟、斑纹[[芦荟好望角芦荟]]。

【物理性质】橙色针状结晶([[甲苯]]), 或土黄色结晶粉末。熔点223～224°，易升华。可溶于乙醛、苯、热[[乙醇]]、稀氨水、[[碳酸钠]]和[[氢氧化钠]]水溶液。易溶于热乙醇。在[[乙醚]]及苯中呈黄色, 氨水及[[硫酸]]中呈绯红色。

【分子式及相对分子量】C15H10O5，270.23

【制法】芦荟大黄素可由芦荟汁[[低温]]干燥物用[[乙酸乙酯]]提取粗品，然后经[[硅胶]][[柱层析]]([[石油]]醚-乙酸乙酯)洗脱精制得到。

【规格】>90%;>98%，薄层鉴别只有一个斑点，为单一成份。

【药理药效】

(一)抗肿瘤活性

芦荟大黄素对P388[[白血病]][[细胞]]有抑制作用，延长生存期。其作用机制之一是抑制癌细胞的DNA、RNA和[[蛋白质]]的[[生物合成]]。

(二)[[抗菌]]活性

在1.5～25mg/ml浓度，芦荟大黄素对[[葡萄球菌]]、[[链球菌]]、[[白喉]][[杆菌]]、[[枯草杆菌]]、[[炭疽]]、[[副伤寒]]杆菌、[[痢疾杆菌]]等均有抑制作用，其中对葡萄球菌和链球菌最敏感，[[抑菌]]的有效浓度为15-25ug/ml。对[[金黄色葡萄球菌]]209P、[[大肠杆菌]]、福氏痢疾杆菌在体外抑菌浓度分别为7.5mg/L、600mg／L 其[[抗菌作用]]均为抑菌而非杀菌。其作用机制之一是抑制[[线粒体]][[呼吸链]][[电子传递]]。芦荟大黄素对金黄色葡萄球菌的[[核酸]]和[[蛋白质合成]]有较强的抑制作用。芦荟大黄素对临床常见厌氧性[[细菌]]有较强的抑制作用，其中对常见脆弱杆菌能抑制90％～100％[[菌株]]生长,其MIC略高于[[甲硝唑]]。在8μg/ml浓度能使76%～91% 的[[厌氧菌]]受抑。

(三)[[免疫抑制]]作用

芦荟大黄素能抑制生物体抗体产生，抑制碳粒廓清能力，减轻[[免疫器官]]的重量，降低[[白细胞]]数，降低腹腔[[巨噬细胞]]功能。体外在100μg/ml浓度对[3H]—TDR和[3H]Urd参入[[淋巴细胞]]有明显的抑制作用。

(四)[[泻下]]作用

芦荟大黄素有较强的泻下活性，肠内菌[[代谢]]芦荟大黄素，[[大黄酸]]，大黄酸蒽酮，后者有较强的泻下作用。临床上用作[[泻药]]，具有增进食欲和[[大肠]]缓泻作用。据国外医学报导，芦荟甙是在人体内寄生菌作用下，水解为芦荟大黄素，这种芦荟大黄素，刺激肠壁[[蠕动]]，同时由于[[渗透压]]改变，有利于肠道内废物排除，从而达到刺激性缓泻，这种刺激泻下作用对[[便秘]]和[[痔疮]]有特殊疗效。特别是对中老年性便秘，治疗效果更明显.

（五）、[[降脂减肥]]作用。http://www.plantpharm.net

（六）、具有使[[头发]]柔软而有光泽，轻松舒爽，去头屑的作用。

（七）、在[[仓鼠]][[成纤维细胞]][[诱变性]]测定中本品表现为遗传[[毒性]]作用。

（八）、可保护柚木免受白蚁的侵袭。

【药代动力学】按4.5mg/kg剂量给雄性和雌性[[大鼠]]灌胃14C—芦荟大黄素，给予剂量的20%～30%分泌到尿液中，其余残留在粪便中。[[血浆]]中总放射量的10%是原形药物。给药后1.5～3小时[[血药浓度]]最高，此时雄性大鼠相当于芦荟大黄素248μg/ml，雌性大鼠相当芦荟大黄441μg/ml，比[[卵巢]]高3倍，比[[睾丸]]高10倍。[[肝脏]]、[[肾脏]]和肠道中芦荟大黄素比血浆中的高。芦荟大黄素在[[血液]]中的半衰期为50小时。

连续给健康志愿者试服用临床剂量的芦荟大黄素，第一次给药后90小时采血、制备[[血清]]，没有检出芦荟大黄素，但可检出大黄酸，3～5小时和10～11小时出现最高峰值，相当于总游离大黄酸150～160μg/ml。出现双峰的原因，可能是药物中的一部分大黄酸被直接吸收，另一部分大黄酸来源于芦荟大黄素。芦荟大黄素被肠内细菌转化为大黄酸。

【现代应用】

1、医药化工中间体。

2、[[保健食品]]添加剂。

3、[[化妆品]]原料及护发原料。

【贮藏】置阴凉干燥处。

[[分类:化学]][[分类:药学]][[分类:西药]][[分类:植物提取物]][[分类:药材]]

芦荟大黄素 - 版本历史

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