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2014-01-27T05:45:28Z

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{{百科小图片|bkjlg.jpg|}}【产品名称】[[芍药苷]]

【英文名称】Paeoniflorin

【化学名】 5beta-[(Benzoyloxy)methyl]tetrahydro-5-hydroxy-2-methyl-2,5-methano-1H-3,4-dioxacyclobuta[cd]pentalen-1alpha(2H)-yl-beta-D-glucopyranoside

【分子式】 C23H28O11

【分子量】 480.45

【C A S 号】 23180-57-6

【来源】 [[毛茛]]科植物[[芍药]]Paeonia albiflora Pall的根，[[牡丹]]P.suffrsticosa Andr的根，紫牡丹P.delarayi Franch的根，含量以[[赤芍]]为高。

{{百科小图片|bkjlh.jpg|芍药}}【规格】 10%，20%，30%，50%，90% ， 98%

【有效成分】 [[白芍总甙]](total glucosides of paeonia, TGP)是芍药甙(paeoniflorin)、[[羟基]]芍药甙(hydroxy-paeoniflorin)、芍药花甙(paeonin)、芍药内酯甙(albiflorin)、苯甲酰芍药甙(benzoylpaeoniflorin)的总称，简称TGP。

【物理性质】为吸湿性无定形棕褐色粉末（90%为类白色粉末）， [α]16D-12.8。(C=4.6，[[甲醇]])，四[[醋酸]]酯为无色针状结晶，熔点：196℃。在酸性环境下芍药甙稳定（pH2～6）,在碱性环境下不稳定。

【含量测定】

南京泽朗医药科技有限公司杨东骋温馨提示：检测一般采用方法1，方法2也可以检测，做生产高含量最好采用方法1，可以有助工艺人员更好判断产品的纯度。对照品溶解后容易分解。

1照[[高效液相色谱法]]（附录Ⅵ D）测定。色谱条件与系统适用性试验以十八烷基硅烷键合[[硅胶]]为填充剂；以乙腈-O.1％[[磷酸]]溶液（14:86）为流动相；检测波长为230nm。理论板数按芍药苷峰计算应不低于2000。对照品溶液的制备精密称取芍药苷对照品适量，加甲醇制成每1ml含的60μg的溶液，即得。

2改进[[白芍]]中芍药苷的含量测定方法。方法：比较了《中国药典》方法和改进方法。流动相为甲醇-水(30：70)，检测波长为230nm。结果；此方法[[线性关系]]良好(r=0．9995)，平均加样回收率为101．518％．RSD为1．682％。结论：改进的方法简便．准确，可减少有机溶剂对人的毒害和对环境的污染，为实践中芍药苷的含量测定方法提供参考依据。

【药理药效】

1. 对[[中枢神经系统]]的作用

芍药甙具有显著的[[镇痛]]、[[镇静]]、抗[[惊厥]]作用。芍药浸膏能[[拮抗]][[士的宁]]所引起的惊厥。小鼠腹腔注射有显著的镇痛效果，镇痛作用可能与[[吗啡]][[受体]]无关。能延长球已烯[[巴比妥钠]]对小鼠的睡眠时间，对[[五甲烯四氮唑]]所致的惊厥有[[拮抗作用]]。

2．对心、[[脑血管]]系统的作用

[[扩张血管]]作用：芍药甙能扩张[[冠状动脉]]，增加冠脉流量，对抗[[急性心肌缺血]]，降低[[血压]]。

保护[[脑缺血]]的作用：芍药苷对脑缺血后再灌注期间[[血脑屏障]]及脑缺血[[神经病]]理改变[[症状]]、脑血流量的影响。发现芍药苷对脑缺血后脑[[水肿]]、血脑屏障、[[大脑]]局部血流量具有保护作用。局灶性脑缺血动物应用芍药苷可以明显减轻[[脑水肿]]程度,降低[[脑梗塞]]范围,改善[[神经行为学]]症状、血脑屏障通透性,增加大脑局部血流量。显示对局灶性脑缺血损伤有明显的保护作用,其保护机制可能与下列因素有关；[[抑制细胞]]内钙离子超载,抗[[自由基]],对[[缺血]]、[[缺氧]]引起的脑血管缩舒[[功能障碍]]有良好的改善作用,对脑缺血后再灌流期间血脑屏障具有保护作用,并可促进再灌流早期脑血流的恢复作用。

抗[[血栓形成]]的作用：实验表明，芍药苷模型组动物[[血小板聚集]]时间与对照组比较，聚集时间缩短1/2左右，说明芍药苷给高脂肪[[高胆固醇]]动物血小板聚集增强，模型给药组动物的血小板聚集，[[血小板]][[血栓]]和[[纤维蛋白]]形成时间均较模型组动物明显地延长，并接近对照组。提示芍药苷有提高抗高脂肪高胆固醇引起的促血栓形成的作用。

抗血小板聚集作用：血小板聚集是引发各类[[心脑血管病]]的重要"元凶"之一。芍药苷对ADP和[[胶原]]诱导的血小板聚集性有不同程度的抑制作用。

抗高[[血脂]]作用：韩国蔚山大学的学者发现，对于实验性[[高血脂]][[大鼠]]模型，芍药苷具有降低其[[胆固醇]]水平的作用。与对照组相比，受试组剂量分别为200、400 mg/kg，口服，一日一次并持续4周时，芍药苷对于[[总胆固醇]]、[[低密度脂蛋白]]和[[甘油三酯]]水平显示出明显的降低作用。

逆转[[低血压]]作用：通过[[静脉注射]]芍药苷，台湾医药工作者发现，芍药苷能够通过激活威斯特大鼠脑内的[[腺苷]]A1受体来逆转呱乙啶诱导的低血压。被腺苷A1受体[[拮抗剂]]8-环戊-1,3-[[二丙基]][[黄嘌呤]][[预处理]]后，芍药苷具有剂量依赖性的抑制作用。芍药苷的这种作用不会被8-硫[[苯基]][[茶碱]]所改变，8-硫苯基茶碱是一种强极性的不能进入中枢神经系统的腺苷A1受体拮抗剂。

3. [[解痉]]作用

芍药苷具有[[舒张]][[平滑肌]][[细胞]]的作用，Ca2+减低在芍药苷的舒张平滑肌细胞作用中起重要作用，芍药苷可能通过调节[[细胞膜]]Ca2+/Na+ 交换来舒张平滑肌细胞。在[[胃肠道]]平滑肌细胞中,[[膜电位]]通过影响平滑肌细胞的[[兴奋性]]而决定了胃肠道的收缩和舒张功能。芍药苷其药理作用主要为抑制[[副交感神经]][[兴奋]],降低平滑肌张力和抑制其运动。目前,已有一些实验证实芍药苷对大鼠[[输精管]]附睾部和前列腺部平滑肌的[[强直]]性收缩具有抑制作用；对豚鼠、大鼠的离体肠管和在体胃运动以及大鼠[[子宫]]平滑肌具有抑制作用，并能拮抗[[催产素]]对子宫引起的收缩。同时也曾有学者应用白芍组成的[[方剂]]治疗[[肠易激综合征]]和[[胆石症]]术后复发性[[绞痛]]等[[疾病]],均取得一定疗效。芍药苷通过松弛[[括约肌]],有益于[[急性胰腺炎]]时[[胆汁]]、[[胰液]]的排泌,从而减少[[胰酶]]激活,减轻[[胰腺]][[腺泡]]损害,最终降低急性胰腺炎的严重程度。

4．[[解热]]作用芍药甙对正常小鼠[[体温]]有降低作用，对人工[[发热]]的小鼠有导热作用。

5．抗炎、抗[[溃疡]]、抗过敏作用芍药甙(50mg/kg,ig)对角叉菜胶和[[右旋糖]]酚所致的大鼠足踝肿有抑制作用，对大鼠[[佐剂]]性[[关节炎]]有防治作用，对大鼠[[应激]]溃疡有预防作用和抑制胃液分泌的作用。白芍煎剂对某些[[致病性]][[细菌]]和真菌有抑制作用。

6 . 降[[血糖]]作用芍药苷静脉注射能明显降低[[链脲霉素]]诱发的[[糖尿病]]小鼠的血糖,[[血浆]]中含糖量也随着用药时间的延长而逐渐降低。在用药后25min时作用最强。芍药苷降低血浆中含糖量水平,作用与量有关(1～10mg/kg体重)。对实验表明芍药苷降血糖作用机制与[[胰岛素]]无关。

7 . [[免疫调节]]作用芍药苷具有是一定的免疫调节功能。用适量[[刀豆素]]诱导佐剂性关节炎，芍药苷在体外作用[[脾细胞]]悬液和腹腔[[巨噬细胞]]，发现对大鼠脾淋巴细胞IL-2和大鼠腹腔巨噬细胞产生的IL-1，均有增强作用，量效曲线成钟罩状。而且对脾淋巴细胞[[增殖]]反应有诱导作用，并且能使AA大鼠大量的低下的脾淋巴细胞增殖反应恢复和接近正常水平，表明芍药苷具有浓度和机能依赖性的双向免疫调节作用。临床药理研究表明，本品能改善类[[风湿性关节炎]]患者的病情，减轻患者的症状和[[体征]]，并能调节患者的[[免疫功能]]。芍药甙用于治疗[[类风湿性关节炎]]疗效与[[甲氨蝶呤]]相近，但其[[不良反应]]明显比甲氨蝶呤少而轻，作为Ⅱ类[[西药]]已被批准为临床治疗类风湿性关节炎的新药，它的其他临床应用正在研究之中。

8. 抗肿瘤作用芍药苷对[[肿瘤细胞]]有一定的抑制作用，芍药苷能抑制肿瘤细胞膜上ATP酶的活性及升高[[腺苷酸]],[[环化酶]](AC)活性的作用。该药抑制肿瘤细胞生成、与抑制膜上Na,K-ATPase并激活AC密切相关。应用芍药苷对人[[肝癌]][[细胞株]]Bel－7402和HepG2细胞增殖的影响，观察3种措施(阴性无药对照、阳性[[阿霉素]]对照及芍药苷)肿瘤细胞的增殖结果，其中芍药苷（2mg/ml、1mg/ml、0.5mg/ml）对Bel－7402 和HepG2细胞增殖有显著抑制作用,其最大抑制率分别为33.78%和31.45 %。增殖抑制作用随[[药物浓度]]增高而加强，呈显著的量效关系。研究结果表明,芍药苷2mg/ml、1mg/ml 及0.5mg/ml个有效药物浓度对提示芍药苷能在一定程度上抑制人肝癌细胞的增殖以延缓肝癌的进程。并可诱导HepG2[[凋亡]],并能上调凋亡相关[[基因]]P53和bax表达，下调抗凋亡基因bcl-2表达。

抗肿瘤实验证实，芍药苷对S－180实体瘤抑制率为36%%－44%%，与对照组比较，芍药苷有显著差异。治疗[[肺癌]]的[[环磷酰胺]]对Lewis肺癌原发瘤、转移率和肺转移数均无明显影响，但芍药苷与赤芍A合用后，可显著减少肺转移数。

9. 对[[肝脏]]的保护作用：芍药苷可刺激大鼠产生血浆纤维[[联接蛋白]]，促使其血中水平升高，促进[[网状内皮系统]]功能。芍药苷连续7天预防给药可明显对抗D-[[半乳糖胺]]或[[四氯化碳]]所致小[[鼠肝]]损伤后[[血清]][[谷丙转氨酶升高]]、[[血清白蛋白]]的下降及[[肝糖原]]含量下降，并使形态学上[[肝细胞]]变性和[[坏死]]得到明显的改善和恢复。芍药苷对[[乙醇]]诱导的血清[[转氨酶升高]]亦有抑制作用。

10. 防治[[老年性痴呆]].

11. 耐缺氧作用等。

12. 利尿的作用。

【毒理研究】芍药甙[[毒性]]很低，正常情况下，无明显不良反应。小鼠LD50：静脉注射为3530mg／kg，腹腔注射为9530mg／kg。

【临床应用】用于[[冠心病]]的治疗；用于老年性疾病，增强体质与免疫功能、抗炎[[止咳]]、[[祛痰平喘]]等方面，尤其是老年慢性呼吸道疾病的治疗中可作辅助药物。

【名称】芍药苷

【别名】

【英文名】 Paeoniflorin

【分子式】 C23H28O11

【分子量】480.47

【CAS号】23180-57-6

【检测方式】高效液相色谱法HPLC≥98%

【规格】20mg 50mg 100mg 500mg 1g (可根据客户需求包装)

【性状】本品为白色粉末

【作用与用途】本品用于含量测定。

【提取来源】

本品为毛茛科植物芍药Paeonia albiflora Pall的根

【[[药理性]]质】

熔点：196℃。易溶于乙醇、甲醇、[[氯仿]]

【用法】

色谱条件：流动相；乙腈-O.1％磷酸溶液（14:86）为流动相；检测波长为230nm（仅供参考）

【贮藏方法】 2-8°C，避光保存。

【注意事项】&nbsp; 本品应在[[低温]]下保存，长时间在暴露在空气中，含量会有所降低。

[[分类:中草药]][[分类:原料药]][[分类:植物提取物]]

芍药苷 - 版本历史

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