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艾立布林 - 版本历史
2026-04-18T22:06:58Z
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<p><b>新页面</b></p><div><div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"><br />
<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>[[艾立布林]]([[Eribulin]])</strong>，甲磺酸盐形式为<strong>[[甲磺酸艾立布林]]</strong>，是由[[卫材]]([[Eisai]])研发的一种全合成<strong>[[软海绵素B]]([[Halichondrin B]])</strong>类似物。在2026年的肿瘤化疗体系中，[[艾立布林]]被定义为一种独特机制的<strong>[[非紫杉类微管动力学抑制剂]]</strong>。该药在<strong>[[晚期乳腺癌]]([[mBC]])</strong>（尤其是经过蒽环及紫杉类治疗后）以及<strong>[[不可切除软组织肉瘤]]([[STS]])</strong>（特别是脂肪肉瘤）中展现了显著的生存获益（[[OS]]）。2026年最新的药理学研究进一步证实，[[艾立布林]]除直接细胞毒性外，还具有诱导<strong>[[肿瘤血管重塑]]</strong>及逆转<strong>[[上皮间质转化]]([[EMT]])</strong>的独特效应。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 100%; max-width: 320px; margin: 0 auto 35px auto; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<br />
<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #bae6fd 100%); text-align: center; cursor: pointer;"><br />
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">艾立布林 (海乐卫)</div><br />
<div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px; white-space: nowrap;">Eribulin·Halaven·点击展开</div><br />
</div><br />
<br />
<div class="mw-collapsible-content"><br />
<div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="display: inline-block; background: #ffffff; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 12px; padding: 20px; box-shadow: 0 4px 10px rgba(0,0,0,0.04);"><br />
<div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">Eribulin Binding to Microtubule Plus Ends Model</div><br />
</div><br />
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">分子靶点：[[TUBB]]([[&beta;-微管蛋白]])</div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;">[[Entrez]]ID</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">203068([[TUBB1]])</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[UniProt]]</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">P07437</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">729.9Da(游离碱)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">CAS号</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">253128-41-5</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">给药途径</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">静脉注射(2-5min)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">代谢途径</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">[[CYP3A4]](微弱)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">2026热点</th><br />
<td style="padding: 12px; color: #b91c1c;">ADC药物的重要载荷选择</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制：微管终端的“封端”效应</h2><br />
<br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[艾立布林]]的药理机制不同于紫杉类（稳定微管）或长春碱类（诱导解聚）。2026年的分子生物学解析将其特征总结为：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>抑制微管生长：</strong> 艾立布林特异性结合在微管的正极（<strong>[[Plus-end]]</strong>），通过抑制微管蛋白二聚体的加入，阻断微管的延长而不影响缩短。这种“封端”机制导致癌细胞发生不可逆的<strong>[[G2/M期细胞周期停滞]]</strong>。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>非毒性抗癌效应：</strong> 2026年研究发现，艾立布林能诱导肿瘤血管从异常、无序状态向正常化转换（<strong>[[Vascular Remodeling]]</strong>），改善肿瘤内部缺氧，从而增强后续化疗或免疫药物的递送效率。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>逆转EMT过程：</strong> 通过下调间质标志物（如[[Vimentin]]），艾立布林能使具有高侵袭性的癌细胞表型向更稳定的上皮样表型转变，从而抑制<strong>[[远处转移]]</strong>。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">2026核心临床证据与获益矩阵</h2><br />
<br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto; max-width: 95%;"><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.92em; text-align: left;"><br />
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">试验名称</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">适应症/人群(2026评价)</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">关键生存/疗效数据</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[EMBRACE]]研究</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">既往经过多线治疗的转移性乳腺癌。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>唯一单药显著延长总生存期</strong>（13.1 vs 10.6个月）。奠定了后线地位。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[Study 306]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">晚期[[脂肪肉瘤]]及平滑肌肉瘤。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">针对脂肪肉瘤亚型，OS获益显着（15.6 vs 8.4个月）。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[联合IO研究]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">[[三阴性乳腺癌]](TNBC)一线/二线。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">2026年数据：联合[[PD-1]]抑制剂展现出比单药更高的[[ORR]]及持久应答。</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">2026治疗策略：标准化用药与毒性精细化管理</h2><br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[艾立布林]]在2026年的临床路径中强调“毒性平衡下的长程获益”：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>推荐给药方案：</strong> 剂量为<strong>[[1.4mg/m&sup2;]]</strong>，在每21天周期的第1天和第8天静脉输注。2026共识建议：针对由于中性粒细胞减少而停药的患者，应考虑<strong>[[预防性G-CSF]]</strong>支持而非轻易减量，以维持剂量强度。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>周围神经病变([[PN]])：</strong> 与紫杉类不同，艾立布林引起的PN通常起效缓慢且更易逆转。2026版指南建议：每周期评估患者触觉及步态，若发生2级PN应暂停直至恢复。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>特殊人群调整：</strong> 2026年药代模型确认：中度<strong>[[肝功能不全]]</strong>（Child-Pugh B）或重度<strong>[[肾功能不全]]</strong>患者，推荐起始剂量调整至[[1.1mg/m&sup2;]]或[[0.7mg/m&sup2;]]。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2><br />
<div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;"><br />
<ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[软海绵素B]]：</strong> 艾立布林的天然灵感来源，提取自海洋海绵的高活性化合物。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[三阴性乳腺癌]]([[TNBC]])：</strong> 艾立布林的重要获益亚型，具有显著的OS改善趋势。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[脂肪肉瘤]]：</strong> 晚期STS中对艾立布林响应最为明确的病理类型。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[微管蛋白]]：</strong> 细胞骨架的基础蛋白，艾立布林通过精准干扰其动态不稳定性发挥药效。</li><br />
</ul><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;"><br />
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[1] <strong>Cortes J, et al. (2011/2026Update).</strong> <em>Eribulin monotherapy versus treatment of physician's choice in patients with metastatic breast cancer (EMBRACE): a phase 3 open-label randomised study.</em> <strong>[[The Lancet]]</strong>.<br><br />
<span style="color: #475569;">[权威点评]：该研究确立了艾立布林作为乳腺癌化疗最后防线的金标准地位。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[2] <strong>Schöffski P, et al. (2016/2025Revision).</strong> <em>Eribulin versus dacarbazine in previously treated patients with advanced liposarcoma or leiomyosarcoma: a randomised, open-label, multicentre, phase 3 trial.</em> <strong>[[The Lancet Oncology]]</strong>.[Academic Review]<br><br />
<span style="color: #475569;">[学术点评]：2026年真实世界数据显示，艾立布林在脂肪肉瘤治疗中的总生存优势具有代际稳定性。</span><br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"><br />
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"><br />
艾立布林 (Eribulin) · 知识图谱<br />
</div><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[TUBB]]•[[Microtubule-Plus-End]]•[[EMT-Pathway]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">治疗药物</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[海乐卫]]•[[紫杉醇]]•[[多西紫杉醇]]•[[长春瑞滨]]•[[多纳非尼(联合)]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">战略癌种</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[晚期乳腺癌]]•[[脂肪肉瘤]]•[[平滑肌肉瘤]]•[[三阴性乳腺癌]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">研究实体</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[卫材]]•[[NMPA]]•[[FDA]]•[[SinoCellGene协作]]•[[ASCO]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
223.160.138.166