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艾森特 - 版本历史
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<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>[[艾森特]]</strong>（通用名为 <strong>[[恩沙替尼]]</strong>，研发代码 <strong>[[X-396]]</strong>），是由 <strong>[[贝达药业]]</strong> 研发的一种口服、新型、强效且高选择性的第二代 <strong>[[ALK]]</strong>（间变性淋巴瘤激酶）酪氨酸激酶抑制剂（<strong>[[TKI]]</strong>）。该药物专门设计用于靶向携带 <strong>[[ALK 融合基因]]</strong> 的 <strong>[[非小细胞肺癌]]</strong>（<strong>[[NSCLC]]</strong>）患者。作为中国首个拥有完全自主知识产权的二代 ALK 抑制剂，<strong>[[艾森特]]</strong> 在临床研究中表现出优异的全身抗肿瘤活性，尤其在针对 <strong>[[肺癌脑转移]]</strong> 的控制上具有显著优势，现已获批用于 ALK 阳性晚期 NSCLC 的一线及后线治疗。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 320px; margin: 0 auto 35px auto; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<br />
<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #ffffff 100%); text-align: center; cursor: pointer;"><br />
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">艾森特 (Ensartinib)</div><br />
<div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px; white-space: nowrap;">恩沙替尼 · X-396 · 二代 ALK-TKI</div><br />
</div><br />
<br />
<div class="mw-collapsible-content"><br />
<div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="display: inline-block; background: #ffffff; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 12px; padding: 20px; box-shadow: 0 4px 10px rgba(0,0,0,0.04);"><br />
<div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">Ensartinib: Highly selective ALK inhibitor</div><br />
</div><br />
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">核心靶点：<strong>[[ALK]]</strong> (融合/突变)</div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;"><strong>[[Entrez]]</strong>ID</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">238 (<strong>[[ALK]]</strong>)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;"><strong>[[HGNC]]</strong>ID</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">427</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;"><strong>[[UniProt]]</strong></th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">Q9UM73</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">约 547.4 g/mol</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">给药途径</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">口服 (Oral)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">研发厂家</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;"><strong>[[贝达药业]]</strong></td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">审批状态</th><br />
<td style="padding: 12px; color: #16a34a;">NMPA 已批准</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制：深度阻断 ALK 驱动信号</h2><br />
<br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
<strong>[[艾森特]]</strong> 通过高亲和力结合 ALK 激酶域，切断支持肿瘤细胞恶性增殖的信号链：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>ATP 竞争性抑制：</strong> 恩沙替尼作为一种 ATP 类似物，能够精准嵌入 ALK 蛋白的激酶活性口袋，阻断 <strong>[[下游磷酸化信号]]</strong>（如 RAS/MAPK、PI3K/AKT、JAK/STAT3），导致细胞周期停滞。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>多靶点协同：</strong> 除了 <strong>[[ALK]]</strong>，该分子对 <strong>[[ROS1]]</strong>、<strong>[[c-Met]]</strong> 以及 <strong>[[Axl]]</strong> 也表现出一定程度的抑制活性，这种多靶点谱系有助于克服单一通路激活导致的逃逸现象。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>血脑屏障渗透：</strong> 恩沙替尼在设计上优化了亲脂性，具备卓越的 <strong>[[中枢神经系统]]</strong>（CNS）穿透能力，能够有效杀伤位于脑实质内的微小转移病灶。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">核心临床研究矩阵</h2><br />
<br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto; max-width: 95%;"><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.92em; text-align: left;"><br />
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">研究名称</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">研究背景/设计</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">关键指标产出 (PFS/ORR)</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[eXalt3]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">一线治疗 ALK 阳性 NSCLC。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">中位 PFS 显著优于克唑替尼；颅内客观缓解率 (iORR) 表现卓越。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[Phase II 关键试验]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">二线治疗克唑替尼耐药患者。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">客观缓解率 (ORR) 达 <strong>52%</strong>；颅内缓解率展现了强大的入脑效力。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">安全性特征</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">综合长期观察。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">常见不良反应包括 <strong>[[皮疹]]</strong> 和转氨酶升高，临床耐受性良好。</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">诊疗策略：长程管理与脑部防御</h2><br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
<strong>[[艾森特]]</strong> 的临床地位得益于其在二代药中的“平衡性”表现，其应用强调“<strong>[[前置获益]]</strong>”：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>一线首选方案：</strong> 基于 eXalt3 研究，对于初诊 ALK 阳性的晚期患者，<strong>[[艾森特]]</strong> 是实现长期无进展生存的核心推荐之一。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>皮疹管理常规：</strong> 恩沙替尼较具特征性的副作用是皮肤毒性（皮疹）。建议在用药初期加强皮肤护理，必要时可进行短期局部激素干预，避免减量影响药效。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>脑转移的主动控制：</strong> 对于伴有脑部微小病灶或高风险转移倾向的患者，<strong>[[艾森特]]</strong> 可作为针对性治疗策略，旨在推迟全脑放疗的介入。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>耐药后动态决策：</strong> 关注 <strong>[[G1202R]]</strong> 等二代药常见耐药突变，利用 <strong>[[ctDNA]]</strong> 检测指导后续三代药物（如 <strong>[[劳拉替尼]]</strong>）的序贯使用。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2><br />
<div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;"><br />
<ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[ALK 融合]]：</strong> 主要是 <strong>[[EML4-ALK]]</strong>，被喻为肺癌治疗中的“钻石靶点”。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[二代 ALK-TKI]]：</strong> 相比一代（克唑替尼）具有更强的效力和更高的脑渗透性。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[肺癌脑转移]]：</strong> ALK 阳性患者最常见的致死原因，是 <strong>[[艾森特]]</strong> 打击的核心。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[贝达药业]]：</strong> 恩沙替尼的原研公司，中国肺癌精准治疗领域的先驱。</li><br />
</ul><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;"><br />
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[1] <strong>Horn L, et al. (2021).</strong> <em>Ensartinib vs Crizotinib for Patients With Anaplastic Lymphoma Kinase-Positive NSCLC: A Randomized Clinical Trial (eXalt3).</em> <strong>[[JAMA Oncology]]</strong>.<br><br />
<span style="color: #475569;">[权威点评]：eXalt3 确立了恩沙替尼在全球一线治疗中的同类优效性，尤其展示了对颅内病灶的极佳预防和控制作用。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[2] <strong>Yang Y, et al. (2020).</strong> <em>Ensartinib in patients with ALK-positive non-small-cell lung cancer: a multicentre, open-label, phase 2 study.</em> <strong>[[The Lancet Respiratory Medicine]]</strong>.[Academic Review]<br><br />
<span style="color: #475569;">[学术点评]：该项针对中国耐药人群的研究直接推动了恩沙替尼在 NMPA 的首次获批。</span><br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"><br />
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"><br />
艾森特 (Ensartinib) 诊疗生态 · 知识图谱<br />
</div><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;"><strong>[[ALK]]</strong>•<strong>[[ROS1]]</strong>•<strong>[[c-Met]]</strong>•<strong>[[Axl]]</strong>•<strong>[[EML4-ALK]]</strong></td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">同类竞品</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;"><strong>[[阿来替尼]]</strong>•<strong>[[布格替尼]]</strong>•<strong>[[克唑替尼]]</strong>•<strong>[[劳拉替尼]]</strong>•<strong>[[伊鲁阿替尼]]</strong></td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">战略实体</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;"><strong>[[贝达药业]]</strong>•<strong>[[NMPA]]</strong>•<strong>[[FDA]]</strong>•<strong>[[CSCO 指南]]</strong>•<strong>[[国家医保目录]]</strong></td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">前沿方向</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;"><strong>[[早期术后辅助治疗研究]]</strong>•<strong>[[联合化疗强化方案]]</strong>•<strong>[[少见 ALK 突变位点分析]]</strong>•<strong>[[脑膜转移精准给药探索]]</strong></td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
223.160.138.80