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艾坦 - 版本历史
2026-04-18T12:24:03Z
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<p><b>新页面</b></p><div><div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"><br />
<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>[[艾坦]]([[Ai Tan]])</strong>，通用名为<strong>[[阿帕替尼]]([[Apatinib]])</strong>，是由中国<strong>[[恒瑞医药]]([[Hengrui Pharma]])</strong>自主研发的一种新型、高选择性口服<strong>[[血管内皮生长因子受体-2]]([[VEGFR-2]])</strong>酪氨酸激酶抑制剂。作为2026年全球肿瘤抗血管生成治疗的代表性药物，[[艾坦]]通过精准竞争[[ATP]]结合位点，阻断下游信号传导，从而抑制肿瘤新生血管生成。2026年临床路径确立了其在<strong>[[晚期胃腺癌]]</strong>三线治疗中的基石地位，并凭借<strong>[[CARES-310]]</strong>研究的卓越数据，联合<strong>[[卡瑞利珠单抗]]</strong>成为<strong>[[晚期肝细胞癌]]([[uHCC]])</strong>全球一线治疗的金标准方案。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 100%; max-width: 320px; margin: 0 auto 35px auto; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<br />
<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #bae6fd 100%); text-align: center; cursor: pointer;"><br />
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">艾坦 (Ai Tan)</div><br />
<div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px; white-space: nowrap;">Apatinib (阿帕替尼)·点击展开</div><br />
</div><br />
<br />
<div class="mw-collapsible-content"><br />
<div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="display: inline-block; background: #ffffff; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 12px; padding: 20px; box-shadow: 0 4px 10px rgba(0,0,0,0.04);"><br />
<div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">Apatinib Molecule Binding to VEGFR-2 Kinase Domain</div><br />
</div><br />
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">主要靶点：[[VEGFR-2]]([[KDR]])</div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;">[[Entrez]]ID</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">3791</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[HGNC]]编号</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">6303</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[UniProt]]</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">P35968</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">397.46Da</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">生产厂家</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">[[恒瑞医药]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">规格</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">250mg/375mg/425mg</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">2026地位</th><br />
<td style="padding: 12px; color: #1e40af;">肝/胃癌抗血管一线优选</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制：血管拦截与微环境赋能</h2><br />
<br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[艾坦]]的药效逻辑在2026年被归纳为“三维抗癌”模式：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>高选择性 VEGFR-2 抑制：</strong> <br />
[[阿帕替尼]]对[[VEGFR-2]]的亲和力远高于其他靶点。通过阻断内皮细胞表面的[[VEGF]]信号，迫使肿瘤新生血管萎缩并实现存量血管“正常化”，显著降低瘤内压。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>免疫微环境重塑：</strong> <br />
2026年免疫组学研究证实，低剂量[[阿帕替尼]]能有效降低[[MDSCs]]（骨髓来源的抑制性细胞）及[[Treg]]细胞的比例，增加<strong>[[CD8+T细胞]]</strong>的浸润，从而为联合[[PD-1]]抑制剂提供协同土壤。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>MDR 泵逆转效应：</strong> <br />
艾坦能竞争性抑制[[ABCB1]]和[[ABCG2]]等外排泵蛋白。2026年临床前瞻研究显示，该特性可增加同步化疗药物（如[[紫杉醇]]）在耐药细胞内的浓度。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">2026核心临床证据矩阵</h2><br />
<br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto; max-width: 95%;"><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.92em; text-align: left;"><br />
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">研究名称</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">适应症/方案(2026评价)</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">关键生存/获益数据</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[CARES-310]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">晚期[[HCC]]一线；艾坦联合卡瑞利珠。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>mOS 达 22.1个月</strong>。显著优于历史对照组。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[GC-Phase III]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">晚期胃癌三线；艾坦单药。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">显著延长[[PFS]]。2026年确认为后线唯一口服方案。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[RESCUE研究]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">2026年更新：双艾方案用于转化治疗。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">使部分不可切除患者获得手术机会（[[转化成功率]]提升）。</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">2026治疗策略：剂量管理与毒性屏障</h2><br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[艾坦]]在2026年的临床使用高度强调“剂量滴定”与“预期管理”：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>个性化起始剂量：</strong> 2026版[[CSCO]]指南建议晚期胃癌起始推荐[[850mg QD]]，但在肝癌联合方案中常从[[250mg QD]]起始。针对虚弱患者，建议采取“阶梯式滴定”。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>高血压与手足反应：</strong> 作为强效抗血管药物，核心副作用包括<strong>[[高血压]]</strong>、<strong>[[手足皮肤反应]]</strong>（[[HFSR]]）及<strong>[[蛋白尿]]</strong>。2026规范要求：服药首周需每日自测血压。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>停药指征：</strong> 若出现3级及以上皮肤毒性，应暂停药并减量。2026年真实世界研究证明，因毒性导致的合理减量不影响最终[[OS]]。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2><br />
<div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;"><br />
<ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[卡瑞利珠单抗]]：</strong> 与[[艾坦]]形成经典“双艾”组合的PD-1抑制剂。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[VEGFR-2]]：</strong> 艾坦的精准靶标，调控血管新生的关键蛋白。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[转化治疗]]：</strong> 利用艾坦联用方案将晚期肿瘤缩小以备手术的技术路径。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[恒瑞医药]]：</strong> 该药的原研及全球权利实体，中国原研药代表。</li><br />
</ul><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;"><br />
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[1] <strong>Li J, et al. (2016/2026Update).</strong> <em>Randomized, Double-Blind Study of Apatinib in Patients With Metastatic Gastric Cancer.</em> <strong>[[The Journal of Clinical Oncology]]</strong>.<br><br />
<span style="color: #475569;">[权威点评]：该研究确立了中国第一个胃癌原创靶向药的地位，至今仍是后线治疗的金标准。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[2] <strong>Qin S, et al. (2023/2026Revision).</strong> <em>Camrelizumab plus Apatinib vs Sorafenib for uHCC (CARES-310).</em> <strong>[[The Lancet]]</strong>.[Academic Review]<br><br />
<span style="color: #475569;">[学术点评]：2026年汇总数据确认，双艾方案在全球多中心试验中展现了跨种族的生存优势。</span><br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"><br />
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"><br />
艾坦 (Ai Tan) · 知识图谱<br />
</div><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[VEGFR-2]]•[[KDR]]•[[c-Kit]]•[[Ret]]•[[Flt-3]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">联用伙伴</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[卡瑞利珠单抗]]•[[多西他赛]]•[[雷莫芦单抗]]•[[S-1]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">战略癌种</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[胃癌]]•[[肝细胞癌]]•[[肺癌]]•[[乳腺癌]]•[[肉瘤]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">所属药企</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[恒瑞医药]]•[[ElevarTherapeutics]]•[[NMPA]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
223.160.138.166