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临床评价

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&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; 【通用名】esmololhydrochloride，[[盐酸艾司洛尔]]　【[[化学]]名】　4-｛［3-［（1-甲基乙基）氨基］-2-[[羟基]]］丙氧基｝[[苯丙酸]]甲酯[[盐酸]]盐　　
==作用特点==
&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; 【作用特点】本品为超短效的选择性β1-受体阻滞剂，主要在心肌通过竞争[[儿茶酚胺]]结合[[位点]]而抑制β1-[[受体]]，具有减缓静息和运动心率，降低[[血压]]，降低[[心肌]]耗氧量的作用。输注本品200～300μg/(kg。min)能明显减慢清醒动物和人的静息心率，降低血压。对接受[[冠状动脉]]手术的患者，预防性使用本品，能明显降低插管及手术刺激所致的[[高血压]]、[[心动过速]]及[[心律失常]]。动物实验证明[[艾司洛尔]]无[[内在拟交感活性]]，治疗剂量无明显的膜稳定作用。本品在100～300μg/(kg。min)时，对轻至中度慢性阻塞性[[肺病]]不会引起明显的[[支气管痉挛]]，但在高于40～100倍剂量时，可抑制[[支气管]]及[[血管]]平滑肌的β2-受体，引起[[气道阻力]]的增加。健康人静滴400μg/(kg。min)，2 h后达[[稳态]][[血药浓度]]1.59mg/L，[[表观分布容积]]为3.43 L/kg。药物在体内迅速分布和消除，分布半衰期仅2min，清除半衰期为9 min，其迅速起效及较短的半衰期对于临床状况不稳定的患者，可以在几分钟内达到预期的临床效果。本品在[[血液]]中经[[红细胞]]中的脂酶作用，[[代谢]]成其酸性[[代谢物]]和[[甲醇]]，24h末约73%～88%的代谢物由尿排出体外，原药仅占2%。[[肾功能不全]]者，半衰期延长，[[血药浓度增高]]，本品的[[蛋白]]结合率为55%。　　
==适应证==
【适应证】　预防和治疗围手术期所致的心动过速或高血压，[[窦性心动过速]]，需急诊处理的异位性[[室上性心动过速]]。　　
==用法与用量==
&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; 【用法与用量】　预防[[气管插管]]的[[心血管]]反应，于插管前2min，iv 1～2 mg/kg；围手术期先用1 min负荷量0.25～0.5 mg/kg，iv，再用4min维持量，从0.05 mg/(kg。min)开始，逐渐递增至0.2mg/(kg。min)，每次增加剂量前应先给负荷量；治疗快速性室上性心律失常，可用负荷量0.5mg/kg，维持量及用法同上。　　
==[[不良反应]]==
&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; 【不良反应】　偶见[[低血压]]、心动过缓，多呈一过性。通过减浅[[麻醉]]或调整输液速度后可缓解。　　
==注意事项==
&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;【注意事项】　① 严重心动过缓、Ⅰ度以上[[房室传导阻滞]]、[[心源性休克]]、重度[[心力衰竭]]者禁用。②[[糖尿病]]、[[支气管哮喘]]及伴心力衰竭的患者慎用。③对血压偏低者，应用本品应严密监测，一旦出现血压过低，减少最终维持量。④慎与[[地高辛]]、[[吗啡]]、[[琥珀酸]][[胆碱]]及[[华法林]]合用。　　
==临床评价==
&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;【临床评价】　由中国医学科学院[[协和医院]]和阜外医院、上海医科大学中山医院、北京医科大学第一和第三医院、[[首都医科大学]]友谊医院、[[山东省立医院]]及山东医科大学附属医院组成的临床多中心协作组观察用艾司洛尔[[静脉注射]]治疗室上性心律失常共225例，总有效率74.6%，其中49例(围手术过程中的，特别是[[麻醉诱导]]、气管插管期间出现的窦性心动过速患者)随机分组与进口艾司洛尔比较，共49对，结果用国产艾司洛尔组的总有效率为87.8%，进口组为93.9%，P＞0.05；另35例随机分组与国产[[美托洛尔]]比较，共35对，结果艾司洛尔治疗组显效15例，有效11例，无效9例，美托洛尔组分别为20，9，6例，两组总有效率相近。临床结果表明艾司洛尔治疗室上性心律失常疗效确切，且大多数患者对本品耐受良好，不良反应发生率为6.2%。个别出现[[恶心]]、[[胸闷]]、出汗、[[心悸]]。低血压发生率为40%。

上海中心医院选择ASAⅠ～Ⅱ级[[心肺功能]]正常的104例胸外和肝[[外科]]择期手术患者，随机分为静注艾司洛尔(1mg/kg)组和对照组，观察全麻诱导后气管插管即刻及1，3，5 min的心率和平均[[动脉]]压的变化。结果：治疗组与对照组患者的心率和平均动脉压均有显著差别；围手术期窦性心动过速24例，HR＞120bpm持续10 min，用艾司洛尔静注后，1 min显效14%，3 min显效85.7%，5min为100%。24例中有9例用药后10 min心率再次增速，追加艾司洛尔0.5mg/kg而缓解。

[[分类:药理学]][[分类:β受体阻断药]][[分类:抗肾上腺素药]]

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	上海中心医院选择ASAⅠ～Ⅱ级[[心肺功能]]正常的104例胸外和肝[[外科]]择期手术患者，随机分为静注艾司洛尔(1mg/kg)组和对照组，观察全麻诱导后气管插管即刻及1，3，5 min的心率和平均[[动脉]]压的变化。结果：治疗组与对照组患者的心率和平均动脉压均有显著差别；围手术期窦性心动过速24例，HR＞120bpm持续10 min，用艾司洛尔静注后，1 min显效14%，3 min显效85.7%，5min为100%。24例中有9例用药后10 min心率再次增速，追加艾司洛尔0.5mg/kg而缓解。		上海中心医院选择ASAⅠ～Ⅱ级[[心肺功能]]正常的104例胸外和肝[[外科]]择期手术患者，随机分为静注艾司洛尔(1mg/kg)组和对照组，观察全麻诱导后气管插管即刻及1，3，5 min的心率和平均[[动脉]]压的变化。结果：治疗组与对照组患者的心率和平均动脉压均有显著差别；围手术期窦性心动过速24例，HR＞120bpm持续10 min，用艾司洛尔静注后，1 min显效14%，3 min显效85.7%，5min为100%。24例中有9例用药后10 min心率再次增速，追加艾司洛尔0.5mg/kg而缓解。

		+	==参看==
		+	{{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}}
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