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[[通用名]]称：[[胺碘酮]]

英文名称：Amiodarone

中文别名：安碘达隆、[[安律酮]]、胺碘达龙、[[乙胺碘呋酮]]、[[乙碘酮]]

英文别名：Amiodar、Atlansil、Atlansil Cordarone、Cardilol、Corbionar、Leurquin、Rythmarone、Sedacoron、Trangorex、Tranguarone　　
==药理==
[[药效学]]

本品属Ⅲ类抗心律失常药。具有轻度非竞争性的α及β[[肾上腺素受体]][[阻滞剂]]。且具轻度Ⅰ及Ⅳ类抗心律失常药性质。主要电[[生理效应]]是延长各部[[心肌]]组织的[[动作电位]]及[[有效不应期]]，有利于消除折返激动。抑制[[心房]]及心肌[[传导]][[纤维]]的快钠离子内流，减慢传导速度。减低[[窦房结]]自律性。对静息[[膜电位]]及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。由于复极过度延长，[[心电图]]有Q-T间期延长及T波改变。静注有轻度负性肌力作用，但通常不抑制左室功能。对[[冠状动脉]]及周围血管有直接扩张作用。可影响[[甲状腺素]][[代谢]]。本品特点为半衰期长，故服药次数少，[[治疗指数]]大，抗心律失常种类多。

[[药动学]]

口服吸收迟缓。[[生物利用度]]约为50％。[[表观分布容积]]大，主要分布于[[脂肪组织]]及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及[[淋巴结]]。最低的是脑、[[甲状腺]]及[[肌肉]].在[[血浆]]中62.1%与[[白蛋白]]结合, 33.5％可能与β[[脂蛋白]]结合。主要在肝内代谢消除。半衰期为14～28天, 单次口服800mg时为4.6小时(组织中摄取), 长期服药为13～30天。停药后半年仍可测出[[血药浓度]]。口服后4～6小时血药浓度达峰值。约1个月可达[[稳态]]血药浓度, 稳态血药浓度为0.92～3.75μg/ml。4～5天作用开始, 5～7天达最大作用, 停药后作用可持续8～10 天, 偶可持续45天。静注后5分钟起效, 停药可持续20分钟～4小时。有效血药浓度为1～2.5μg/ml, [[中毒]]血药浓度1.8～3.7μg/ml以上。[[血液透析]]不能清除本品。　　
==[[药理学]]特性：==
1．抗心律失常作用：

a．延长[[心脏]]纤维动作电位Ⅲ相时程以减少钾内流(Vaughar Williams分类为Ⅲ类)，这种作用与心率无关.

b．降低窦房结自律性，因其可导致对[[阿托品]]无反应的心动过缓.

c．非竞争牲 α-和 β-[[肾上腺]]能的抑制作用.

d．减慢窦房、房内和结区传导(心律快时表现更明显).

e．不改变室内传导.

f．延长不应期，降低心房、结区和[[心室]]的心肌[[兴奋性]].

g．减慢房室旁路的传导并延长其不应期.

2．抗[[心绞痛]]作用：

a．降低[[外周阻力]]，减慢心率以致减少摄氧量.

b．非竞争性 α- 和 β-[[肾上腺素]]能的[[拮抗作用]].

c．直接作用于心肌[[动脉]][[平滑肌]]以增加冠状动脉输出量.

d．降低[[主动脉]]压力和外周阻力，维持[[心输出量]].

3．其它无明显的负性肌力作用。

药动学

胺碘酮在组织内转运缓慢，亲和力高。其生物利用度因人而异，在30％～80％(平均约 50％)。[[单剂量]]口服3～7小时后达峰浓度。负荷量给药通常在一周(几天到两周)后发挥作用。胺碘酮半衰期长且有明显个体差异(20～1Q0天)。在治疗头几天，大部分药物在组织中蓄积，尤其是脂肪组织，数天后开始清除，一至几个月后因人而异达到稳态浓度。

由于上述特性，应给予负荷量以便使组织迅速[[饱和]]，发挥治疗作用。

部分碘从[[分子]]中移出并经尿[[排泄]]。每天服 2O0mg胺碘酮则可排出相当于6毫克碘，因此其余大部分碘则通过[[肝脏]]排泄由粪便排出。经[[肾脏]]排泄极少，所以允许[[肾功能不全]]的病人应用常规剂量胺碘酮。停药后药物清除需持续数月，应注意药物的残余效应会持续 10天至 1月。　　
==[[适应症]]==
口服适用于[[房性早搏]]及室性早搏；对反复性[[阵发性室上性心动过速]]、心房颤动、[[心房扑动]]、[[室性心动过速]]及[[室颤]]可防止反复发作，也可防止[[预激综合征]]伴室上性[[心律失常]]的发作及心房颤动或心房扑动电转复后的维持治疗。其次有抗心绞痛作用。静注适用于阵发性室上性心动过速，尤其是伴有预激综合征者，也可用于经[[利多卡因]]治疗无效的室性心动过速。

适用于房性早搏、室性早搏、短暂[[房性心动过速]]、反复发作性[[室上性心动过速]]，对持续性心房颤动或扑动疗效较差，不及[[奎尼丁]]。对心房颤动复律后维持窦性心律的效果不满意。[[静脉注射]]适用于阵发性室上性心动过速，尤其对伴有预激综合征者效果更佳。也用于经利多卡因治疗无效的室性心动过速患者。本品为[[广谱]]抗心律失常药。疗效显著，但因[[副作用]]较多，目前被列为二线的抗心律失常药。

用于其它治疗无效或不宜采用其它治疗的严重心律失常：

1．[[房性心律失常]](心房扑动、[[心房纤颤]]转律和转律[[后窦]]性心律的维持)；

2．[[结性心律]]失常；

3．[[室性心律失常]](治疗危及生命的室性[[期前收缩]]和室性心动过速以及室性心律过速或[[心室纤颤]]的预防)；

4．伴W-P-W[[综合征]]的心律失常

依据其药理学特点，胺碘酮适用于上述心律失常，尤其合并器质性[[心脏病]]([[冠状动脉供血不足]]及[[心力衰竭]])。　　
==用法用量==
口服成人常用量，治疗室上性心律失常，每日 0.4—0.6g，分 3次服，1—2周后根据需要改为每日 0.2—0.4g维持。治疗室性心律失常，每日 0.6～1.2g，分 3次服，1—2周后根据需要改为每日 0.2—0.6g维持。

[制剂与规格][[盐酸胺碘酮片]](1)0.1g(2)0.2g

口服,开始每次g,一日3次,逐渐改为一日-2次,或一次g,一日3次,饭后服.{{百科小图片|bk05a.jpg|碘胺酮1}}[用法及用量]口服，每次mg，每日3次，1周后可改为200mg，每日～2次。老年人用量可酌减。

[[静脉推注]]，以150mg加于25％[[葡萄糖]]液20ml中推注(按3mg/kg计算)。

[[静脉滴注]]，按每次mg/kg给予或以450～600mg加于5％葡萄糖液500ml中静脉滴注。

服药期间，应经常复查心电图，如QT间期明显延长(＞ 0.48s)者停用。

经常注意心率、心律及[[血压]]的变化，如心率小于60次／min者停用。

[剂型与规格]片剂：200mg/片。注射剂：150mg/2ml。　　
==禁用慎用==
(1)交叉[[过敏反应]]，对[[碘过敏]]者对本品也可能过敏。

(2)本品可以通过[[胎盘]]进入[[胎儿]]体内。[[新生儿]]血中原药及[[代谢物]]为母体血浓度的 25％。已知碘也可通过胎盘，故孕妇使用时应权衡利弊。

(3)本品及代谢物可从乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。

(4)下列情况应禁用；①[[甲状腺功能异常]]或有既往史者；②碘过敏者；③ Ⅱ或 Ⅲ度[[房室传导阻滞]]，双[[束支传导阻滞]](除非已有起搏器)；④[[病态窦房结综合征]]。

(5)下列情况应慎用：①[[窦性心动过缓]]；②Q-T延长综合征；③[[低血压]]；④[[肝功能不全]]；⑤肺功能不全；⑥严重[[充血性心力衰竭]]；⑦心脏明显增大，尤以[[心肌病]]者。

[[白内障]],心律失常,[[心源性晕厥]].心动过缓,房室传导阻滞忌用.

有甲状腺功能异常、室内或房室传导阻滞、[[病窦综合征]]、QT[[间期延长综合征]]、碘过敏者禁用。

[[肝肾]]功能不全、孕妇及[[哺乳期]]妇女慎用。

对疑有潜在的窦房结病变出现室上性心动过速者慎用，否则可能会出现较长时间的[[窦性停搏]]。

对心脏显著增大，尤其是心肌病患者静脉注射属相对禁忌，因可导致[[心源性休克]]。

肺功能不全者应禁用此药。

[[消化系统]]可见[[恶心]]、[[呕吐]]、[[食欲不振]]、[[腹胀]]、[[口干]]，如在饭中或饭后服用可减轻反应。长期用药者，15％～40％发生无症状性[[肝功能异常]]，[[氨基转移酶]]可升高1.5～4倍，不需停药，但需密切观察。

此药所致的甲亢较常见于摄取碘低的地区，而甲状腺功能低下者常见于摄碘高的地区。

偶尔可发生[[畏光]]、光晕、[[视物模糊]]或不适感。也有报告发生色觉不良、[[视乳头]]病变及[[视乳头水肿]]者。

此药也可引起[[碘疹]]、暴露部位有暗蓝色[[色素沉着]](蓝皮症)、[[结节性红斑]]、[[瘀斑]]、[[脱发]]及[[牛皮癣]]等。　　
==给药说明==
①本品口服作用的发生及消除均缓慢，不宜在短期内加用过大剂量以期获得疗效，以防过量；②本品半衰期长，故停药后换用其他抗心律失常药时应注意相互作用；因多数[[不良反应]]与疗程及剂量有关，故需长期服药者尽可能用最小有效维持量，并应定期随诊；③需监测血压及心电图，口服时应特别注意 Q-T间期。

用药期间应注意随访检查。①血压；②心电图；③[[肝功能]]；④甲状腺功能，包括 T3、T4及[[促甲状腺激素]]；⑤肺功能、肺部 X线片；⑥[[眼科]]。

服药期间，应经常复查心电图，如QT间期明显延长(＞ 0.48s)者停用。

经常注意心率、心律及血压的变化，如心率小于60次／min者停用。　　
==不良反应==
(1)[[心血管]]：较其他抗心律失常药对心血管的不良反应要少。包括①窦性心动过缓(40次／分以下)、一过性窦性停搏或窦房阻滞，阿托品不能对抗此反应；②房室传导阻滞；③偶有多形性室性心动过速，伴以 Q-T间期延长；④静注时产生低血压。以上情况均应停药，可用升压药、[[异丙肾上腺素]]、[[碳酸氢钠]](或[[乳酸钠]])或起搏器治疗；注意纠正[[电解质紊乱]]；多形性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。由于本品半衰期长，故治疗不良反应需持续5-10天。{{百科小图片|bk05b.jpg|碘胺酮2}}(2)甲状腺：①[[甲状腺机能亢进]]，可发生在停药后，除突眼征以外可出现典型的甲亢征象，[[发病率]]约 1—5％，停药数周至数月可完全消失．少数需用[[抗甲状腺]]药、[[普萘洛尔]]或[[肾上腺皮质激素]]治疗；②甲状腺机能低下，老年人较多见，可出现典型的甲减征象，停药后数月可消退，但[[粘液性水肿]]可遗留不消，可用甲状腺素治疗。

(3)[[胃肠道]]：[[便秘]]，少数人有恶心、呕吐不适。

(4)眼部：服药 3个月以上者在[[角膜]]中及[[基底层]]下 1/3有黄棕色色素沉着，与疗程及剂量有关，儿童发生较少。这种沉着物偶可影响[[视力]]，但无永久性损害，停药后可渐消失。少数人可有光晕，停药或减药即可消失。

(5)[[神经系统]]：不多见，与剂量及疗程有关，可出现震颤、[[共济失调]]、近端[[肌无力]]、[[锥体]]外[[体征]]，服药 1年以上者有[[周围神经病]]，经减药或停药后渐消退。

(6)[[皮肤]]：光敏感与疗程及剂量有关，[[皮肤石]]板蓝样色素沉着，停药后经较长时间(1—2年)才渐退。其他[[过敏性皮疹]]，停药后消退较快。

(7)肝脏：[[肝炎]]或[[脂肪浸润]]，[[转氨酶]]增高，与疗程及剂量有关。

(8)肺脏：肺部不良反应，多发生在长期大量服药者(一日 0.8—1.2g)，仅个别在服药 1个月后发生。主要产生肺间质或[[肺泡]]纤维性[[肺炎]]，肺泡及间质有泡沫样[[巨噬细胞]]及 2型肺[[细胞]][[增生]]，并有[[成纤维细胞]]及胶元细胞，少数[[淋巴细胞]]及中性细胞，小[[支气管]]腔闭塞。[[临床表现]]有气短、[[干咳]]及[[胸痛]]等，限制性肺功能改变，[[血沉]]增快及[[血液]][[白细胞]]增高，严重者可致死。需停药并用肾上腺皮质激素治疗。

(9)其他：偶可发生低血钙及[[血清]][[肌酐]]升高。[[静脉]]用药时局部刺激产生[[静脉炎]]，宜用[[氯化钠注射液]]或[[注射用水]]稀释，每次静注完后在原位注射少量氯化钠注射液可以减轻刺激。

可引起胃肠道反应:恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,[[腹泻]].视力障碍,甲状腺功能失常(甲亢),色素沉着,加重室性心动过速. 可有肺[[毒性]]。

不良反应有口干、恶心、呕吐、便秘、腹胀、食欲不振、[[失眠]]、[[多梦]]、头昏、[[头痛]]、[[视力模糊]]、[[眼眶痛]]、[[感觉异常]]、共济失调、震颤、角膜微小沉淀，偶可影响视力。少数有皮肤呈石板蓝样色素沉着、甲状腺功能紊乱、[[肺泡炎]]、[[肺纤维化]]、肝肾功能暂时性损害。心电图可示QT间期延长、T波低平、切迹，U波明显，尚有窦性心动过缓、房室传导阻滞、低血压。个别可引起[[尖端扭转型室性心动过速]]，甚至诱发[[心室颤动]]。极少见有窦性静止。静脉推注可致房室传导阻滞、低血压，甚至还会引起致命的心源性休克。

[[心血管系统]]最常见的是Q-Tc延长及窦性心动过缓。可引起或加剧心律失常；窦性停搏、窦房阻滞及各类[[传导阻滞]]；交界性心律、室性心动过速、[[心室扑动]]、室颤或[[心脏骤停]]；[[心衰]]及心源性休克等。这些反应可因血钾低而加重。一般认为静脉给药的心血管致死性反应发生率比口服用药为高。静脉给药后常发生[[血栓形成]]性静脉炎。

在神经系统，此药可引起可逆的[[末梢神经病]]变，可能是由于细胞内[[磷脂]]沉着之故。一组50例中有5例，另一组54例中29例出现神经系统不良反应，如震颤(为最常见的及早期反应)、[[步态]]失常、末梢神经病变、头昏眼花及[[眩晕]]。

［[[呼吸系统]]］有些报告此药可引起[[间质性肺炎]]或肺泡炎，也有报告发生肺功能不全而无肺炎。并证实是由于毒性作用或过敏反应所引起。但也有人认为是此药所致的磷脂沉着的表现。临床上诊断胺碘酮所致的肺炎是困难的。　　
==相互作用==
(1)增加[[华法林]]的[[抗凝作用]]，该作用可自加用本品后 4～6天，持续至停药后数周或数月。合用时应减[[抗凝药]] 1/3至 1/2，并应密切监测[[凝血酶原时间]]。

(2)增强其他抗心律失常药对心脏的作用。本品可增高血浆中奎尼丁、[[普鲁卡因胺]]、氟卡奈及[[苯妥英]]的浓度。与 ⅠA类药及[[美西律]]合用可加重 Q-T间期延长，极少数可致扭转型室速，故应特别小心。从加用本品起，原抗心律失常药应减少 30—50％剂量，并逐渐停药，如必需合用则通常推荐剂量减少一半。

(3)与 β受体阻滞剂或[[钙通道阻滞剂]]合用可加重窦性心动过缓、窦性停搏及房室传导阻滞。如果发生则本品或前两类药应减量。

(4)增加血清[[地高辛]]浓度，亦可能增高其他[[洋地黄]]制剂的浓度达中毒水平，当开始用本品时[[洋地黄类]]药应停药或减少 50％，如合用应仔细监测其血清浓度。本品有加强洋地黄类药对窦房结及[[房室结]]的抑制作用。

(5)与排钾[[利尿药]]合用，可增加[[低血钾]]所致的心律失常。

(6)增加日光敏感性[[药物作用]]。

(7)可抑制甲状腺摄取123-I、131-I及99m-Tc。{{百科小图片|bk05c.jpg|碘胺酮3}}本品与华法林合用，因有竞争[[蛋白]]结合作用，可引起[[出血]]。与β[[受体]]阻滞药合用，可致显著的心动过缓。与[[维拉帕米]]合用，偶可致[[心搏骤停]]。与奎尼丁、地高辛、[[安搏律定]]、[[丙吡胺]]、普鲁卡因胺、[[普罗帕酮]]合用，可使QT间期延长，诱发尖端扭转型室性心动过速。与美西律合用有协同的抗心律失常作用。与[[单胺氧化酶抑制剂]]合用，可使本品代谢降低。

胺碘酮有加强[[双香豆素]]及华法林的抗凝作用，凝血酶原时间延长，早则发生在治疗后3～4天，迟则发生在治疗后3周，这种增效作用可持续数周或数月，因此在治疗开始后，双香豆素维持量可减少1/3～1/2。

此药还可影响[[肝素]]的活性。

它使血浆地高辛浓度增大，在用胺碘酮后24小时内血中地高辛浓度开始升高，在6～7天内直线上升，随后稳定在高水平。

因为它使Q-Tc延长，则有加强第1类抗心律失常药的作用；

它与奎尼丁、丙吡胺、[[慢心律]]或[[心律平]]合用，可引起扭转性室性心动过速及室颤。

它与β受体阻滞剂合用，可致窦房结受抑制及低血压。

1．禁止胺碘酮与可致尖端扭转型室速的药物联合应用：

a．抗心律失常药物，如：双苯吡乙胺，Ⅰ类抗心律失常药和[[索他洛尔]]。

b．非抗律失常药物，如：[[长春胺]]，[[舒托必利]]，[[红霉素]]静脉剂型、[[喷他脒]](非肠道用药)。因致命性尖端扭转型室速的潜在危险性增加。

2．下列药物不宜与胺碘酮联合使用：

a．β-受体阻滞剂和钙通道[[拮抗剂]]，如：[[异搏定]]、[[硫氮卓酮]]。因可能出现自律性紊乱(严重心动过缓)和传导紊乱。

b．刺激性[[泻药]]。因其可引起[[低钾血症]]，从而增加尖端扭转型室速的危险。

3．下列药物与胺碘酮合用时需特别注意：

a．可引起低钾血症的药物：

[[利尿剂]](单独应用或合用);[[皮质激素类]]([[糖皮质激素]]和[[盐皮质激素]])，替可克[[肽]]；

[[两性霉素]] B静脉剂型。

必须预防低钾血症，需要时应纠正低钾血症；应监测QT间期。一旦出现尖端扭转型室速，不宜应用抗心律失常药物(应安置起撼器和补充镁)．

b．口服抗凝药物由于抗凝治疗出现危险性增高，当与胺碘酮合用或停用胺碘酮后，均应密切监测[[凝血酶原]]水平和调整口服抗凝药用量。

c．洋地黄因可能出现自律性紊乱(严重心动过缓)和房室传导障碍(协同作用)，除此之外地高辛血药浓度可升高(由于减少了地高辛清除率之故)。临床上，心电图和[[生化]]检查(包括地高车血浓度)，必要时调整地高辛剂量。

d．苯妥英可提高苯妥英血药浓度且伴有过量体征(尤其是神经系统体征)，应进行临床监测。一旦出现过量体征，应减少苯妥英剂量并检测苯妥英血浓度。

e．[[全身麻醉]]和[[氧气疗法]]全麻病人有可能出现严重的[[并发症]]，如：对阿托品无反应的心动过缓、低血压，传导障碍和低心输出量。少数出现严重的呼吸系统[[合并症]](急性成人窘迫综合征)，有时可危及生命，大多在手术后立即出现，可能与高浓度氧相互作用有关．因此在手术前应通知麻醉师病人正在应用胺碘酮。

f．环胞霉素可提高环胞霉素血浓度。这与药物清除率下降有关，所以要调整环胞霉素剂量。

[[分类:西药]][[分类:抗心律失常药]][[分类:药理学]][[分类:循环系统用药]]
==参看==
*[[医院药学/胺碘酮|《医院药学》- 胺碘酮]]
*[[药理学/胺碘酮|《药理学》- 胺碘酮]]
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 *[[药理学/胺碘酮|《药理学》- 胺碘酮]]
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