112.247.109.102：以“胆碱受体包括两种：毒蕈碱型受体（M受体），产生副交感神经兴奋效应，既心脏活动抑制，支气管胃...”为内容创建页面

2014-01-26T07:57:17Z

以“胆碱受体包括两种：毒蕈碱型受体（M受体），产生副交感神经兴奋效应，既心脏活动抑制，支气管胃...”为内容创建页面

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[[胆碱受体]]包括两种：[[毒蕈碱]]型[[受体]]（M受体），产生[[副交感神经]][[兴奋]]效应，既[[心脏]][[活动抑制]]，[[支气管]]胃肠[[平滑肌]]和[[膀胱逼尿肌]]收缩，[[消化]]腺分泌增加，[[瞳孔缩小]]等。[[阿托品]]为[[毒蕈碱受体]]阻断剂。[[烟碱]]型受体（N受体），N1位于[[神经节]][[突触后膜]]，可引起自主神经节的节后神经元兴奋，N2受体位于[[骨骼肌]][[终板]]膜，可引起运动[[终板电位]]，导致骨骼肌兴奋。六烃季胺主要阻断N1受体功能，[[筒箭毒碱]]阻断N2受体功能。

M胆碱受体的亚型和分布

1．M胆碱受体的[[药理学]]分型

M胆碱受体的[[识别位点]]在各亚型间是相当保守的，虽然目前已得到多种对M胆碱受体有选择性的阻断剂，但仍未发现仅对一种受体亚型具有高选择性的阻断剂。常用的M胆碱受体亚型的选择性阻断剂如下：

M1胆碱受体亲和力最高的是MT17，它是近年发现的含于非洲绿毒蛇[[蛇毒]]中的一种[[毒素]]。其它尚有4-DAMP，tripitramine，[[哌仑西平]]等。

M2胆碱受体亲和力最高的是tripitramine。其他尚有AFDX384, himbacine和4-DAMP。　

M3胆碱受体亲和力最高的是4-DAMP。其他尚有darifenacin。[[外分泌腺]]、平滑肌、[[血管]]内皮、脑和[[自主神经节]]。

M4胆碱受体亲和力最高的是MT3。其他尚有4-DAMP, himbacine和AFDX384。

M5胆碱受体亲和力最高的是4-DAMP。其他尚有darifenacin。

2．M胆碱受体的[[分子]][[生物学]]分型

随着分子生物学克隆技术的发展，通过对克隆到的M受体cDNAs[[转录]]成不同的[[氨基酸]]序列的分析，发现至少存在五种不同[[基因]]编码的M受体亚型，分别命名为m1、m2、m3、m4、m5受体，较为公认的是M1、M2、和M3三种亚型。

3．M胆碱受体亚型的分布

M1胆碱受体主要分布在胃壁[[细胞]]、神经节和中枢[[神经系统]]。

M2胆碱受体主要分布于心脏、脑、自主神经节和平滑肌。

M3胆碱受体主要分布于外分泌腺、平滑肌、血管内皮、脑和自主神经节。

N胆碱受体及其分布

N受体根据分布的不同，分为N1、N2两种。两者都是[[配体]]门控型阳离子通道，当Ach与N受体结合后，N受体空间[[构象]]发生改变，通道开放，发生局部[[去极化]]。[[导尿管]]去极化水平达到钠通道开放阈值时，钠通道开放，引发[[动作电位]]。具有N2受体的骨骼肌细胞表现为细胞外钙内流和细胞内钙释放，[[肌肉]]收缩；具有N1受体的神经节次一级[[神经元]]表现为兴奋的继续传递。

N1受体分布于神经节。

N2受体分布于[[神经]]肌肉接头（骨骼肌[[细胞膜]]）。

[[分类:生理学]][[分类:药理学]]

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