美托洛尔 - 版本历史

2022年12月29日 (四) 03:36 77921020

2022-12-29T03:36:40Z

112.247.109.102：以“{{百科小图片|bk2wi.jpg|}}药品名称：美托洛尔通用名：酒石酸美托洛尔片英文名：Metoprolol Tartrate Tablets 汉语拼音：...”为内容创建页面

2014-01-26T00:54:59Z

以“{{百科小图片|bk2wi.jpg|}}药品名称：美托洛尔通用名：酒石酸美托洛尔片英文名：Metoprolol Tartrate Tablets 汉语拼音：...”为内容创建页面

新页面

{{百科小图片|bk2wi.jpg|}}药品名称：[[美托洛尔]]

[[通用名]]：[[酒石酸美托洛尔片]]

英文名：Metoprolol Tartrate Tablets

汉语拼音：Jiushisuan Meituoluo"er Pian

本品主要成份为[[酒石酸美托洛尔]]，其[[化学]]名称为：(RS)1-异丙氨基-3-［对-(2-[[甲氧]]乙基)[[苯氧]]基］-2-[[丙醇]]L(+)-[[酒石酸盐]]。

分子式：(C15H25NO3)2.C4H6O6

分子量：684.82

性状：本品为白色片。　

规格：25mg

贮藏：遮光，密封保存。

包装：石家庄以岭每板10片，每盒装2板。

[[阿斯利康]] Astrazeneca剂型包装：规格：25mgx20片；50mgx20片；100mgx10片　　
==药理毒理==
本药属于2A类即无部分激动活性的β1-[[受体]]阻断药([[心脏]]选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用，无PAA(部分激动活性)，无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与[[普萘洛尔]]（PP）相等，对β1-受体的选择性稍逊于[[阿替洛尔]]。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔（AT）相似，其降低[[运动试验]]时升高的[[血压]]和心率的作用也与PP、AT相似。其对[[血管]]和[[支气管]][[平滑肌]]的收缩作用较PP为弱，因此对[[呼吸道]]的影响也较小，但仍强于AT。美托洛尔也能降低[[血浆肾素活性]]。本品无[[致突变作用]]；对[[胎儿]]无影响；[[大鼠]]服用本品2年，800mg/天未发现良性及恶性[[新生物]]。　　
==药代动力学==
美托洛尔的脂溶性介于普萘洛尔（PP）与阿替洛尔（AT）之间。口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但[[肝脏]][[代谢]]率达95%，[[首过效应]]为25～60%，故[[生物利用度]]仅为40～75%，与AT相近。[[血浆]]浓度[[达峰时间]]一般为1.5小时，最大作用时间为1～2小时。血压的降低与[[血药浓度]]不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。体内分布容积为5.6L/kg，[[血浆蛋白结合率]]约12%，可透过[[血脑屏障]]和[[胎盘]]，也可从乳汁分泌。美托洛尔t1/2为3～5小时，[[肾功能不全]]时无明显改变。经[[肾排泄]]，尿内以[[代谢物]]为主，仅3～10%以原形经[[肾脏]]排出。不能经[[透析]]排出。　　
==[[适应症]]==
用于治疗[[高血压]]、[[心绞痛]]、[[心肌梗死]]、[[肥厚型心肌病]]、[[主动脉夹层]]、[[心律失常]]、[[甲状腺机能亢进]]、[[心脏神经官能症]]等。近年来尚用于[[心力衰竭]]的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。　　
==用法用量==
高血压：每次～200mg，一日两次的疗效相当于阿替洛尔100mg/次，一日一次，在[[血液]]动力学稳定后立即使用。[[稳定性心绞痛]]：也主张早期使用，用法与用量可参照急性心肌[[梗死]]。急性心肌梗死发生[[心房纤颤]]时若无禁忌可[[静脉]]使用美托洛尔，其方法同上。心肌梗死后若无禁忌应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心性[[死亡率]]，包括[[猝死]]。一般50～100mg/次，一日2次。

在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进等症时一般25～50mg/次，一日～3次，或100mg /次，一日两次。心力衰竭：应在使用[[洋地黄]]和/或[[利尿剂]]等抗[[心衰]]的治疗基础上使用本药。起初6.25mg/次，一日～3次，以后视临床情况每数日至一周增加6.25～12.5mg/次，一日～3次，最大剂量可用至50～100mg/次，一日两次。最大剂量不应超过300～400mg/天。　　
==[[不良反应]]==
1.[[心血管系统]]：心率减慢、[[传导阻滞]]、血压降低、心衰加重、外周[[血管痉挛]]导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺氏现象。

2.因脂溶性及较易透入[[中枢神经系统]]，故该系统的不良反应较多。疲乏和[[眩晕]]占10\%，[[抑郁]]占5\%，其他有[[头痛]]、[[多梦]]、[[失眠]]等。偶见[[幻觉]]。

3.[[消化系统]]：[[恶心]]、[[胃痛]]、[[便秘]]<,1\%、[[腹泻]]占5\%，但不严重，很少影响用药。

4.其他：气急、[[关节痛]]、[[瘙痒]]、[[腹膜后腔]][[纤维变性]]、[[耳聋]]、[[眼痛]]等。　　
==禁忌==
[[低血压]]、显著心动过缓(心率<,45/分钟)、[[心源性休克]]、重度或[[急性心力衰竭]]、末梢循环灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度[[房室传导阻滞]]、[[病态窦房结综合征]]、严重的[[周围血管疾病]]。美托洛尔不可用于那些患有怀疑的急性心肌梗死，表现为心率＜45次/分钟，P-Q间期＞0.24秒或[[收缩压]]＜100mmHg的患者。对本品中任一成份过敏者禁用。　　
==注意事项==
1.普萘洛尔能延缓使用[[胰岛素]]后[[血糖]]水平的恢复，但选择性β1-受体阻断药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的[[糖尿病]]病人在加用β-受体阻滞剂时，其β-受体阻滞作用往往会掩盖[[低血糖]]的[[症状]]如[[心悸]]等，从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰[[糖代谢]]或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。

2.长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于7～10天内撤除，至少也要经过3天。尤其是[[冠心病]]病人骤然停药可致病情恶化，出现心绞痛、心肌梗死或[[室性心动过速]]。

3.大手术之前是否停用β-[[阻滞剂]]意见尚不一致，β-受体阻滞后心脏对反射性交感[[兴奋]]的反应降低使全麻和手术的危险性增加，但可用[[多巴酚丁胺]]或[[异丙基]][[肾上腺素]]逆转。尽管如此，对于要进行[[全身麻醉]]的病人最好停止使用本药，如有可能应在[[麻醉]]前48小时停用。

4.用于[[嗜铬细胞瘤]]时应先行使用α-受体阻断药。

5.低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。

6.慢性阻塞性[[肺部疾病]]与[[支气管哮喘]]病人如需使用美托洛尔亦应谨慎从事，以小剂量为宜，且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的病人应同时加用β2[[受体激动剂]]，剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。

7.对[[心脏功能]]失[[代偿]]的病人应在使用洋地黄和/或利尿剂治疗的基础上使用美托洛尔，具体用法参见 [用法用量]。

8.不宜与[[异搏定]]同时使用，以免引起心动过缓、低血压和[[心脏停搏]]。

9.在治疗[[胰岛素依赖型糖尿病]](IDDM)患者时须小心观察。　　
===孕妇及[[哺乳期]]妇女用药===
[[妊娠期]]使用β-受体阻滞剂可引起各种胎儿问题，包括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎儿和[[新生儿]]可产生不利影响，尤其是心动过缓，因此在[[妊娠]]或[[分娩]]期间不宜使用。　　
===儿童用药===
儿童使用本品的经验有限。　　
===老年患者用药===
老年人的药代动力学与年轻人相比无明显变化，因而老年患者用量无需调整。　　
===[[药物相互作用]]===
若患者同时还使用[[交感神经节]]阻断剂、其它β受体阻滞剂（如[[滴眼剂]]）、或[[单胺氧化酶]]（MAO）[[抑制剂]]，则必须严密监视患者情况。与[[利血平]]合用可增强本品作用，需注意低血压与[[心动过速]]。若计划终止与[[可乐定]]的[[联合用药]]，必须注意β受体阻滞剂的撤除应比可乐定的撤除提前几天。美托洛尔与[[维拉帕米]]和[[二氢吡啶]]类钙拮抗剂合用，可能会增加负性变力和[[变时作用]]。服用β受体阻滞剂的患者，不可[[静脉注射]]维拉帕米类钙拮抗剂。β受体阻滞剂会增加抗心律失常药（[[奎尼丁]]类和胺腆酮）的负性变力和负性[[变传导作用]]。接受β受体阻滞剂的患者，[[吸入麻醉]]增加心脏抑制作用。酶诱导和[[酶抑制物]]质会影响美托洛尔的血浆水平。[[利福平]]会降低美托洛尔的血药浓度，[[西咪替丁]]、[[乙醇]]、[[肼屈嗪]]和选择性的5-[[羟色胺]]重摄取抑制剂（SSRIs），如：[[帕罗西汀]]、[[氟西汀]]和[[舍曲林]]会升高美托洛尔的血药浓度。预先使用奎尼丁也可增加美托洛尔的血药浓度。与[[吲哚美辛]]或其它[[前列腺素]][[合成酶]]抑制剂合用会降低β受体阻滞剂的抗高血压作用。在某些情况下，使用β受体阻滞剂的患者使用肾上腺素，心脏选择性β受体阻滞剂对血压控制的影响比非选择性的β受体阻滞剂小很多。接受β受体阻滞剂治疗的患者，其口服[[降糖药]]的剂量必须调整。　　
===[[药物过量]]===
症状：美托洛尔过量可导致严重低血压、[[窦性心动过缓]]、房室传导阻滞、心衰、心源性休克、心脏停搏、[[支气管痉挛]]、意识损害/[[昏迷]]、恶心、[[呕吐]]和[[发绀]]。同时摄入乙醇、[[抗高血压药]]、奎尼丁或[[巴比妥]]类药物会加重病情。药物过量最初的[[临床表现]]会在药物摄入后20分钟至2小时出现。过量的治疗：给予[[活性炭]]，必要时[[洗胃]]。若发生严重的低血压、心动过缓、或即将发生心衰，隔2～5分钟静脉注射β1受体激动剂（如普[[瑞特]]罗）或[[静脉滴注]]，直至获得希望的效果。若无选择性的β1受体激动剂，也可用[[多巴胺]]，或用[[硫酸阿托品]]（iv）以阻滞[[迷走神经]]。若未获得满意的疗效，可用其它[[拟交感胺类]]药如多巴酚丁胺或去[[甲肾上腺素]]。也可给予1～10mg的[[胰高血糖素]]。可能需要起搏器。静脉注射β2受体激动剂可缓解支气管痉挛。治疗β受体阻滞剂过量所用的解毒剂的剂量比常规治疗中推荐剂量高很多，这是因为β受体被β受体阻滞剂占领着。另有一例[[急性中毒]]一次服用50mg/片200片后[[心音]]微弱、血压测不出，用[[间羟胺]]等抢救成功。

[[分类:药理学]][[分类:植物神经系统药物]][[分类:β受体阻断药]][[分类:抗肾上腺素药]]
{{导航板-中国国家基本药物目录2012版入选药品}}

@@ 第60行： / 第60行： @@
 .在治疗[[胰岛素依赖型糖尿病]](IDDM)患者时须小心观察。
-===孕妇及[[哺乳期]]妇女用药===
+==孕妇及哺乳期妇女用药==
 [[妊娠期]]使用β-受体阻滞剂可引起各种胎儿问题，包括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎儿和[[新生儿]]可产生不利影响，尤其是心动过缓，因此在[[妊娠]]或[[分娩]]期间不宜使用。
-===儿童用药===
+==儿童用药==
 儿童使用本品的经验有限。
-===老年患者用药===
+==老年患者用药==
 老年人的药代动力学与年轻人相比无明显变化，因而老年患者用量无需调整。
-===[[药物相互作用]]===
+==药物相互作用==
 若患者同时还使用[[交感神经节]]阻断剂、其它β受体阻滞剂（如[[滴眼剂]]）、或[[单胺氧化酶]]（MAO）[[抑制剂]]，则必须严密监视患者情况。与[[利血平]]合用可增强本品作用，需注意低血压与[[心动过速]]。若计划终止与[[可乐定]]的[[联合用药]]，必须注意β受体阻滞剂的撤除应比可乐定的撤除提前几天。美托洛尔与[[维拉帕米]]和[[二氢吡啶]]类钙拮抗剂合用，可能会增加负性变力和[[变时作用]]。服用β受体阻滞剂的患者，不可[[静脉注射]]维拉帕米类钙拮抗剂。β受体阻滞剂会增加抗心律失常药（[[奎尼丁]]类和胺腆酮）的负性变力和负性[[变传导作用]]。接受β受体阻滞剂的患者，[[吸入麻醉]]增加心脏抑制作用。酶诱导和[[酶抑制物]]质会影响美托洛尔的血浆水平。[[利福平]]会降低美托洛尔的血药浓度，[[西咪替丁]]、[[乙醇]]、[[肼屈嗪]]和选择性的5-[[羟色胺]]重摄取抑制剂（SSRIs），如：[[帕罗西汀]]、[[氟西汀]]和[[舍曲林]]会升高美托洛尔的血药浓度。预先使用奎尼丁也可增加美托洛尔的血药浓度。与[[吲哚美辛]]或其它[[前列腺素]][[合成酶]]抑制剂合用会降低β受体阻滞剂的抗高血压作用。在某些情况下，使用β受体阻滞剂的患者使用肾上腺素，心脏选择性β受体阻滞剂对血压控制的影响比非选择性的β受体阻滞剂小很多。接受β受体阻滞剂治疗的患者，其口服[[降糖药]]的剂量必须调整。
-===[[药物过量]]===
+==药物过量==
 症状：美托洛尔过量可导致严重低血压、[[窦性心动过缓]]、房室传导阻滞、心衰、心源性休克、心脏停搏、[[支气管痉挛]]、意识损害/[[昏迷]]、恶心、[[呕吐]]和[[发绀]]。同时摄入乙醇、[[抗高血压药]]、奎尼丁或[[巴比妥]]类药物会加重病情。药物过量最初的[[临床表现]]会在药物摄入后20分钟至2小时出现。过量的治疗：给予[[活性炭]]，必要时[[洗胃]]。若发生严重的低血压、心动过缓、或即将发生心衰，隔2～5分钟静脉注射β1受体激动剂（如普[[瑞特]]罗）或[[静脉滴注]]，直至获得希望的效果。若无选择性的β1受体激动剂，也可用[[多巴胺]]，或用[[硫酸阿托品]]（iv）以阻滞[[迷走神经]]。若未获得满意的疗效，可用其它[[拟交感胺类]]药如多巴酚丁胺或去[[甲肾上腺素]]。也可给予1～10mg的[[胰高血糖素]]。可能需要起搏器。静脉注射β2受体激动剂可缓解支气管痉挛。治疗β受体阻滞剂过量所用的解毒剂的剂量比常规治疗中推荐剂量高很多，这是因为β受体被β受体阻滞剂占领着。另有一例[[急性中毒]]一次服用50mg/片200片后[[心音]]微弱、血压测不出，用[[间羟胺]]等抢救成功。
+==参看==
 [[分类:药理学]][[分类:植物神经系统药物]][[分类:β受体阻断药]][[分类:抗肾上腺素药]]

美托洛尔 - 版本历史

2022年12月29日 (四) 03:36 77921020

112.247.109.102：以“{{百科小图片|bk2wi.jpg|}}药品名称：美托洛尔 通用名：酒石酸美托洛尔片 英文名：Metoprolol Tartrate Tablets 汉语拼音：...”为内容创建页面

112.247.109.102：以“{{百科小图片|bk2wi.jpg|}}药品名称：美托洛尔通用名：酒石酸美托洛尔片英文名：Metoprolol Tartrate Tablets 汉语拼音：...”为内容创建页面