112.247.67.26：以“本品抗菌谱与四环素相似，对多数革兰阳性菌、革兰阴性菌、立克次体、支原体、衣原体、放线菌及沙...”为内容创建页面

2014-02-05T06:06:50Z

以“本品抗菌谱与四环素相似，对多数革兰阳性菌、革兰阴性菌、立克次体、支原体、衣原体、放线菌及沙...”为内容创建页面

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本品[[抗菌]]谱与[[四环素]]相似，对多数革兰阳性菌、革兰[[阴性菌]]、[[立克次体]]、[[支原体]]、[[衣原体]]、[[放线菌]]及[[沙眼病]]毒等均有抑制作用，抗菌活力较四环素强。 [[盐酸美他环素]]，药物别名：甲烯[[土霉素]]Methacycline，Rondomycin，Adramycin，英文名称：Metacycline。本品为糖衣片或[[薄膜衣片]]，除去包衣后显黄色或土黄色。　　
==功用作用==
本品属于[[四环素类]][[抗生素]]。某些四环素或土霉素[[耐药]]的[[菌株]]对本品仍可敏感。许多立克次体属、支原体属、衣原体属、某些非典型分枝杆菌属、[[螺旋体]]对本品敏感，但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、[[炭疽杆菌]]、[[单核细胞增多]]性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、[[弧菌]]、[[布鲁菌]]属、弯曲杆菌、耶尔森菌等对本品敏感。本品对[[淋病]]奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐[[青霉素]]的[[淋球菌]]对[[美他环素]]也耐药。多年来由于四环素类的广泛应用，临床[[常见病]]原菌对美他环素耐药现象严重，包括[[葡萄球菌]]等革兰阳性菌及多数[[肠杆菌]]科[[细菌]]耐药。{{百科小图片|bk2wh.jpg|美他环素}}本品与四环素类不同品种之间存在交叉耐药。本品作用机制为药物能与细菌[[核糖体]]30S[[亚基]]的A位置结合，[[抑制肽]]链的增长和影响细菌[[蛋白质]]的合成。用于[[衣原体感染]]、立克次体病、[[支原体肺炎]]、[[回归热]]等非细菌性感染及[[敏感细菌]]所致[[胃肠道]]、[[泌尿系统]]、[[呼吸系统]]、[[皮肤]][[软组织感染]]等。

1．本品作为首选或选用药物可用于下列[[疾病]]：

(1)立克次体病，包括[[流行性斑疹伤寒]]、[[地方性斑疹伤寒]]、洛矶山热、[[恙虫病]]和[[Q热]]。

(2)支原体属[[感染]]。

(3)衣原体属感染，包括[[鹦鹉热]]、[[性病性淋巴肉芽肿]]、[[非淋菌性尿道炎]]、[[输卵管炎]]、[[宫颈炎]]及[[沙眼]]。

(4)回归热。

(5)[[布鲁菌病]]。

(6)[[霍乱]]。

(7)[[兔热病]]。

(8)[[鼠疫]]。

(9)[[软下疳]]。

治疗布鲁菌病和鼠疫时需与[[氨基糖苷类]]联合应用。

2．由于目前常见[[致病菌]]对四环素类耐药现象严重，仅在病原菌对此类药物敏感时，方有指征选用该类药物。本品不宜用于[[溶血性]]链球菌感染及[[葡萄球菌感染]]。

3．本品可用于对青霉素类过敏患者的[[破伤风]]、[[气性坏疽]]、[[雅司]]、[[梅毒]]、[[淋菌性尿道炎]]、宫颈炎和[[钩端螺旋体病]]以及放线菌属和李斯特菌感染。

4．可用于中、重度[[痤疮]]的辅助治疗。　　
==药理毒理==
本品属于四环素类抗生素。某些四环素或土霉素耐药的菌株对本品仍可敏感。许多立克次体属、支原体属、衣原体属、某些非典型分枝杆菌属、螺旋体对本品敏感，但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等对本品敏感。本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋球菌对美他环素也耐药。多年来由于四环素类的广泛应用，临床常见病原菌对美他环素耐药现象严重，包括葡萄球菌等革兰阳性菌及多数肠杆菌科细菌耐药。本品与四环素类不同品种之间存在交叉耐药。本品作用机制为药物能与细菌核糖体30S亚基的A位置结合，抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。　　
==药代动力学==
口服可吸收，单剂口服500mg后血[[药峰浓度]](Cmax)约为2mg/L,血[[消除半衰期]](t1/2?)16小时，[[蛋白]]结合率为80%，在体内分布较广。以原型自尿[[排泄]]约占给药量的50%，72小时内经粪便排泄者仅占5%。　　
==[[适应症]]==
1、治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。(1)立克次体病，包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病和Q热。(2)支原体属感染。(3)衣原体属感染，包括鹦鹉热、性病性淋巴肉芽肿、非淋菌性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼。(4)回归热。(5)布鲁菌病。(6)霍乱。(7)兔热病。(8)鼠疫。(9)软下疳。

2．由于目前常见致病菌对四环素类耐药现象严重，仅在病原菌对此类药物敏感时，方有指征选用该类药物。本品不宜用于溶血性链球菌感染及葡萄球菌感染。

3．本品可用于对青霉素类过敏患者的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋菌性尿道炎、宫颈炎和钩端螺旋体病以及放线菌属和李斯特菌感染。

4．可用于中、重度痤疮的辅助治疗。　　
==用法用量==
口服：成人0.6g～0.9g/日，2次/日。儿童(8岁以上)每日mg～15mg/kg，2～3次/日。

孕妇及[[哺乳期]]妇女用药：本品可透过[[胎盘屏障]]进入[[胎儿]]体内，沉积在牙齿和骨的钙质区内，引起胎儿[[牙齿变色]]，[[牙釉质]]再生不良及抑制胎儿[[骨骼]]生长，该类药物在动物中有[[致畸胎作用]]，因此[[妊娠期]]妇女不宜应用。本品可自乳汁分泌，乳汁中浓度较高，哺乳期妇女应用时应暂停授乳。

儿童用药：8岁以下小儿不宜用本品。

老年患者用药：老年患者常伴有[[肾功能]]减退，剂量宜适当调整。老年患者应用本品，易引起肝[[毒性]]，需慎用。　　
==注意事项==
有四环素类[[药物过敏]]史者禁用。

1．交叉[[过敏反应]]：对一种四环素类药物呈过敏者可对本品呈过敏。

2．对诊断的干扰：

(1)测定尿邻苯[[二酚]]胺（Hingerty法）浓度时，由于本品对荧光的干扰，可使测定结果偏高。

(2)本品可使[[碱性磷酸酶]]、[[血尿素氮]]、[[血清]][[淀粉酶]]、[[血清胆红素]]、血清[[氨基转移酶]]（AST、ALT）的测定值升高。

3．长期用药应定期检查[[血常规]]以及肝、肾功能。

4．应用本品时应饮用足量（约240ml）水，避免食道[[溃疡]]和减少胃肠道刺激[[症状]]。

5．本品宜[[空腹]]口服，即餐前1小时或餐后2小时服用，以避免食物对吸收的影响。

6．下列情况存在时须慎用或避免应用：

(1)原有[[肝病]]者不宜用此类药物。

(2)肾功能损害的患者不宜应用此类药物，如确有指征应用时须慎重考虑，并调整剂量。

7．治疗性病时，如怀疑同时合并[[梅毒螺旋体]]感染，用药前须行暗视野[[显微镜]]检查及[[血清学检查]]，后者每月1次，至少4次。　　
==[[不良反应]]==
1．[[消化系统]]：胃肠道症状如[[恶心]]、[[呕吐]]、[[上腹]]不适、[[腹胀]]、[[腹泻]]，偶有[[胰腺炎]]等。偶有[[食管炎]]和[[食管溃疡]]的报道，多发生于服药后立即上床的患者。

2．肝毒性：通常为[[脂肪肝]]变性，妊娠期妇女、原有肾功能损害的患者易发生，亦可发生于并无上述情况的患者。本品所致胰腺炎也可与肝毒性同时发生，患者并不伴有[[原发性]]肝病。

3．[[变态反应]]：多为[[斑丘疹]]和红斑，此外可见[[荨麻疹]]、[[血管神经性水肿]]、[[过敏性紫癜]]、[[心包炎]]以及[[系统性红斑狼疮]]皮损加重，[[表皮剥脱]]性[[皮炎]]并不常见。偶有过敏性[[休克]]和[[哮喘]]发生。某些用本品的患者日晒时可能有光敏现象。所以，建议患者不要直接暴露于阳光或[[紫外线]]下，一旦皮肤有[[红斑]]应立即停药。

4．[[血液]]系统：偶可引起[[溶血性贫血]]、[[血小板减少]]、[[中性粒细胞减少]]和嗜酸粒细胞减少。

5．[[中枢神经系统]]：偶可致良性颅内压增高，可表现为[[头痛]]、呕吐、[[视神经乳头水肿]]等。

6．肾毒性：原有显著肾功能损害的患者可能发生[[氮质血症]]、高磷酸[[血症]]和[[酸中毒]]。

7．[[二重感染]]：长期应用本品可诱发耐药[[金葡菌]]、革兰阴性[[杆菌]]和真菌等引起的二重感染，严重者可致[[败血症]]。

8．本品的应用可使人体内[[正常菌群]]减少，导致[[维生素]]缺乏，[[真菌]]繁殖，出现[[口干]]、[[咽炎]]、[[口角炎]]、[[舌炎]]等。　　
==药品检查==
溶出度取本品，照[[溶出度测定法]]（附录ⅩC第二法），以水为溶剂，转速为每分钟60转，依法操作，45分钟时，取溶液10ml，滤过，精密量取续滤液1ml，用水稀释至10ml；另取盐酸美他环素标准品适量，用水制成每1ml中约含10μg的溶液；取上述两种溶液，照[[分光光度法]]（附录ⅣA），在345nm的波长处分别测定吸收度，按二者吸收度的比值计算出每片的溶出量，应符合规定。其他应符合片剂项下有关的各项规定（附录ⅠA）。　　
==鉴别==
取本品，除去包衣后，研细，细粉照盐酸美他环素项下的[[鉴别试验]]。(1)(3)项显相同的反应；照(2)项同法操作，在345nm的波长处有最大吸收。　　
==含量测定==
取本品5片，研细，用[[灭菌水]]洗入250ml的量瓶中，稀释至刻度，摇匀，静置，精密量取[[上清液]]适量，照盐酸美他环素项下的方法测定。　　
==片剂==
英文名MetacyclineHydrochlorideTablets

类别西医药物

药理作用


本品属于四环素类抗生素。某些四环素或土霉素耐药的菌株对本品仍可敏感。许多立克次体属、支原体属、衣原体属、某些非典型分枝杆菌属、螺旋体对本品敏感，但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等对本品敏感。本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋球菌对美他环素也耐药。多年来由于四环素类的广泛应用,临床常见病原菌对美他环素耐药现象严重，包括葡萄球菌等革兰阳性菌及多数肠杆菌科细菌耐药。本品与四环素类不同品种之间存在交叉耐药。本品作用机制为药物能与细菌核糖体30S亚基的A位置结合，抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。本品为糖衣片或薄膜衣片，除去包衣后显黄色或土黄色。

动力学

口服可吸收，单剂口服500mg后血药峰浓度(Cmax)约为2mg/L,血消除半衰期(T1/2a)16小时，蛋白结合率为80%，在体内分布较广。以原型自尿排泄约占给药量的50%，72小时内经粪便排泄者仅占5%。

适应症

1、本品作为首选或选用药物可用于下列疾病：(1)立克次体病，包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病和Q热。(2)支原体属感染。(3)衣原体属感染，包括鹦鹉热、性病性淋巴肉芽肿、非淋菌性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼。(4)回归热。(5)布鲁菌病。(6)霍乱。(7)兔热病。(8)鼠疫。(9)软下疳。治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。

2、由于目前常见致病菌对四环素类耐药现象严重，仅在病原菌对此类药物敏感时，方有指征选用该类药物。本品不宜用于溶血性链球菌感染及葡萄球菌感染。

3、本品可用于对青霉素类过敏患者的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋菌性尿道炎、宫颈炎和钩端螺旋体病以及放线菌属和李斯特菌感染。

4、可用于中、重度痤疮的辅助治疗。

用法用量成人口服每12小时300mg，8岁以上小儿口服每12小时按体重5mg/kg。

1、消化系统：胃肠道症状如恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻，偶有胰腺炎等。偶有食管炎和食管溃疡的报道，多发生于服药后立即上床的患者。

2、肝毒性:通常为脂肪肝变性，妊娠期妇女、原有肾功能损害的患者易发生，亦可发生于并无上述情况的患者。本品所致胰腺炎也可与肝毒性同时发生，患者并不伴有原发性肝病。

3、变态反应：多为斑丘疹和红斑，此外可见荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性紫癜、心包炎以及系统性红斑狼疮皮损加重，表皮剥脱性皮炎并不常见。偶有过敏性休克和哮喘发生。某些用本品的患者日晒时可能有光敏现象。所以，建议患者不要直接暴露于阳光或紫外线下，一旦皮肤有红斑应立即停药。

4、血液系统：偶可引起溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞减少。

5、中枢神经系统：偶可致良性颅内压增高，可表现为头痛、呕吐、视神经乳头水肿等。

6、肾毒性：原有显著肾功能损害的患者可能发生氮质血症、高磷酸血症和酸中毒。

7、二重感染:长期应用本品可诱发耐药金葡菌、革兰阴性杆菌和真菌等引起的二重感染，严重者可致败血症。

8、本品的应用可使人体内正常菌群减少，导致维生素缺乏，真菌繁殖，出现口干、咽炎、口角炎、舌炎等。

禁忌有四环素类药物过敏史者禁用。

注意事项

1、交叉过敏反应：对一种四环素类药物呈过敏者可对本品呈过敏。

2、对诊断的干扰：(1)测定尿邻苯二酚胺（Hingerty法）浓度时，由于本品对荧光的干扰，可使测定结果偏高。(2)本品可使碱性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血清胆红素、血清氨基转移酶（AST、ALT）的测定值升高。

3、长期用药应定期检查血常规以及肝、肾功能。

4、应用本品时应饮用足量（约240ml）水，避免食道溃疡和减少胃肠道刺激症状。

5、本品宜空腹口服，即餐前1小时或餐后2小时服用，以避免食物对吸收的影响。

6、下列情况存在时须慎用或避免应用：(1)原有肝病者不宜用此类药物。(2)肾功能损害的患者不宜应用此类药物，如确有指征应用时须慎重考虑，并调整剂量。

7、治疗性病时，如怀疑同时合并梅毒螺旋体感染，用药前须行暗视野显微镜检查及血清学检查，后者每月1次，至少4次。8岁以下小儿不宜用本品。本品可透过胎盘屏障进入胎儿体内，沉积在牙齿和骨的钙质区内，引起胎儿牙齿变色，牙釉质再生不良及抑制胎儿骨骼生长，该类药物在动物中有致畸胎作用，因此妊娠期妇女不宜应用。本品可自乳汁分泌，乳汁中浓度较高，哺乳期妇女应用时应暂停授乳。老年患者常伴有肾功能减退，剂量宜适当调整。老年患者应用本品，易引起肝毒性，需慎用。

过量处理


本品无特异性[[拮抗药]]，[[药物过量]]时应予以催吐、[[洗胃]]及大量饮水、[[补液]]等对症治疗和支持治疗。

相互作用

1、与[[制酸药]]如[[碳酸氢钠]]同用时，由于胃内pH值增高，可使本品吸收减少，活性减低，故服用本品后1～3小时内不应服用制酸药。

2、含钙、镁、铁等[[金属离子]]的药物，可与本品形成不溶性络合物，使本品口服后吸收减少。

3、与全麻药[[甲氧氟烷]]合用时，可增强其肾毒性。

4、与强[[利尿药]]如[[呋塞米]]等药物合用时可加重肾功能损害。

5、与其他肝毒性药物（如抗肿瘤[[化疗药物]]）合用时可加重[[肝损害]]。

6、降[[血脂]]药[[考来烯胺]]或[[考来替泊]]可影响本品的吸收，必须间隔数小时分开服用。

7、本品可降低[[避孕药]]效果，增加经期外出血的可能。

8、本品可抑制[[血浆]][[凝血酶原]]的活性，所以接受抗凝治疗的患者需要调整[[抗凝药]]的剂量。

制剂0.1g(按C22H22N2O8计)

[[分类:抗生素]][[分类:药品]]

美他环素 - 版本历史

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