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来源：成都新恒创药业有限公司和美国RLIST

类别：骨胳肌松弛药[[非去极化]][[肌松药]]

简介：

【别名】 [[罗库溴铵]] ,[[爱可松]]

【药理作用】罗库溴铵是一个非去极化[[神经]]肌肉[[阻滞剂]]，结构上与vecuronium和潘侃[[朗宁]](pancuronium)相似。与其它非去极化药物一样，它竞争性地与[[运动神经]]末梢[[突触]]上的[[胆碱]]能[[受体]]结合，以[[拮抗]][[乙酰胆碱]]的作用。 [[去极化]]神经肌肉阻滞剂[[琥珀酰]]胆碱(scoline)由于其起效快，作用时间短而被广泛地用于[[气管内插管]]，然而它会产生大量[[不良反应]]，甚至会产生严重的[[并发症]](例如，[[恶性高热]]、高血钾导致[[心律失常]])。非去极化神经肌肉阻断剂比琥珀酰胆碱安全，但起效慢，作用时间长，在某些应用方面存在着缺点。罗库溴铵作用快，并存在剂量依赖性。在非去极化神经肌肉阻断剂中，本品起效最快，一般在[[静脉注射]]60秒钟后就能为插管提供极好的条件。这种起效时间与琥珀酰胆碱相似或稍长一些，但是比vecuronium、[[卡肌宁]](tracrium)和氯化米哇库铵(mivacron)快2倍。因此在进行快速气管内插管时，本品可以替代琥珀酰胆碱。然而，琥珀酰胆碱持续时间短(通常不到10min)，而本品至少持续30min，这方面与vecuronium和卡肌宁相似。将本品离子透入蛙[[胸肌]]可测出其对神经肌肉[[终板]]的作用。本品对运动神经终端的抑制作用与其它[[肌肉]]松弛剂相比，本品对运动神经终端的抑制作用比d-氯筒箭毒和泮库溴胺弱，但与[[维库溴胺]]相似。[[静脉麻醉药]]不影响本品的神经肌肉阻断作用，也不影响作用时程。

【[[适应症]]】作为[[全身麻醉]]的辅助剂进行常规的气管内插管，并使[[骨骼肌]]在手术或机械[[呼吸]]时放松，以便于手术操作及提高机体的[[气体交换]]。适用于全身麻醉、使骨骼肌松弛和气管内插管。

【用法用量】本品是[[静脉]]给药，对于[[气管插管]]的起始剂量是0.6mg/kg。可插管的神经肌阻断时间为0.4～6min，平均为1min。按0.6～1.2mg/kg的剂量给药，在2min内，就会为插管提供极好或较好的条件。本品的临床维持剂量为0.1mg/kg、0.15mg/kg和0.2mg/kg。从给予插管剂量，病人自发呼吸恢复后，方可开始使用0.01～0.012mg/(kg.min)，的滴注量给药。本品的给药要个体化，在[[临床试验]]中，滴注的速度范围是0.004～0.016mg/(kg.min)。每个病人给药剂量要考虑到手术持续时间和其它药物的相互作用以及病人的状况，并对其进行适当的神经肌监测。成年人不管手术长短都可采用0.6mg/kg的剂量。如果是持续滴注，先给予0.6mg/kg，然后按0.3～0.6mg(kg.h)的速度给药以维持神经肌阻断作用，但要对阻断进行监测。儿童在[[氟烷]][[麻醉]]的情况下与成年人一样敏感，但起效快。老年人对本品的敏感性与成年人相似，但作用的持续时间长。

【不良反应】本品对[[心血管系统]]无明显影响，也无体内[[组胺]]释放，未见到反复给药后的明显蓄积作用，因而本品是安全有效、作用迅速的神经肌肉阻断药。由于本品对生育影响未见报道，所以孕妇暂时不能使用。

【注意事项】在临床试验中，本品[[耐受性]]极好，只有少于1％的病人出现了不良反应。然而，和其它神经肌肉阻断剂一样，在使用时必须注意。本品可能会引起肺[[高压]]，[[心脏瓣膜病]]的病人要谨慎。另外有神经肌[[疾病]](例如：[[重症肌无力]]，[[肌无力综合征]])和应用其它延长神经肌肉阻断作用药物(例如：氨基糖甙类[[抗生素]]、[[万古霉素]]、锂、[[普鲁卡因]]铵、[[奎尼丁]]、镁盐、[[局部麻醉药]]、吸入性麻醉剂( 例如[[安氟醚]]和[[异氟醚]])的病人也要慎用。安氟醚(ethrane)和异氟醚(forane)也许会延长本品的作用时间。缓慢滴注[[卡马西平]]和[[苯妥英钠]]能减短本品神经肌阻断时间。事先琥珀酰胆碱给药会增强本品的作用，所以直至琥珀酰胆碱作用消失后才可使用本品。本品主要在[[肝脏]][[排泄]]，因此有肝脏疾病的病人要慎用。[[肾脏]]对本品的排泄作用很小，因此[[肾功能不全]]病人用药可按常规量。如果使用过量，病人须进行[[人工呼吸]]直至正常的神经肌功能恢复。[[新斯的明]](prostigmin)、[[腾喜龙]](tensilon)可加速恢复。本品可以和5％的[[葡萄糖注射液]]或[[乳酸]]ringer's溶液相混合。本品呈酸性不能和碱性溶液相混(例如，[[巴比妥]]液)于同一[[注射器]]中，也不能在静滴时通过同一[[导管]]同时滴注。只有在必须使用的情况下才对孕妇和[[哺乳期]]妇女使用。进行人工呼吸直到恢复自发的呼吸。剂量超过0.9mg/kg会使心率增快，从而可拮抗其它麻醉剂造成的心博缓慢。肝胆疾病、[[肾衰]]、血循环时间过长、[[体温过低]]和神经肌疾病都影响本品的效果。在应用本品前应纠正严重的[[电解质紊乱]]，[[血液]]ph值改变或[[脱水]]。在应用本品恢复后，24h内不要驾车或进行机械操作。氨基糖甙类抗生素和[[丁二酰]]二胆碱会影响本品的效果。

罗库溴铵/罗库溴胺原料

Rocuronium Bromide EP6.0

CAS：119302-91-9

molecular formula：C32H53BrN2O4

molecular weight：609.70

Application: Muscular relaxant

质量指标（Specification）:

产品Product 罗库溴胺Rocuronium Bromide

检验标准Reference standard 欧洲药典标准Specification Of EP6.0

检验项目Items 标准规定Specification

性状Appearance 类白色或淡黄色粉末Whitish or yellowish powder

[[比旋]]光度Specific optical rotation +28.5°～+32.0°

重金属Heavy metals 不得大于10ppmNot more than 10ppm

有关物质Related substances 不得大于1.5%Not more than 1.5%

水分Water content 不得大于4.0%Not more than 4.0%

含量Assay 99.0%～101.0%

注：成都新恒创药业专业生产罗库溴铵[[原料药]]及其中间体

Rocuronium Intermediates:

5a-androst-2-en-17-one

5a-[[雄甾]]-2-烯-17-酮 (CAS 963-75-7)

17-Acetoxy-5a-androsta-2,16-diene

17-[[乙酰]]氧基-5α-雄甾-2,16-二烯 (CAS 50588-42-6)

(2b,3a,5a,16b,17b)-2-(4-Morpholinyl)-16-(1-pyrrolidinyl)androstane-3,17-diol

(2b,3a,5a,16b,17b)-2-(4-[[吗啉]]基)-16-(1-[[吡咯烷]]基)[[雄甾烷]]-3,17-[[二醇]] (CAS 119302-20-4)

(2b,3a,5a,16b,17b)-17-Acetoxy-3-hydroxy-2-(4-morpholinyl)-16-(1-pyrrolidinyl)androstane

(2b,3a,5a,16b,17b)-17-乙酰氧基-3-羟基-2-(4-吗啉基)-16-(1-吡咯烷基)雄甾烷 (CAS 119302-24-8)

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 注：成都新恒创药业专业生产罗库溴铵[[原料药]]及其中间体
-<b>Rocuronium </b><b>Intermediates:</b>
+<b>Rocuronium </b>
 a-androst-2-en-17-one
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 (2<b>b</b>,3<b>a</b>,5<b>a</b>,16<b>b</b>,17<b>b</b>)-17-乙酰氧基-3-羟基-2-(4-吗啉基)-16-(1-吡咯烷基)雄甾烷 (CAS 119302-24-8)

罗库溴铵 - 版本历史

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