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112.247.109.102：以“维拉帕米，一种罂粟碱的衍生物，在1962年被当作冠脉扩张剂。维拉帕米又名异搏定、戊脉安，为钙通道阻滞...”为内容创建页面

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以“维拉帕米，一种罂粟碱的衍生物，在1962年被当作冠脉扩张剂。维拉帕米又名异搏定、戊脉安，为钙通道阻滞...”为内容创建页面

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[[维拉帕米]]，一种[[罂粟碱]]的[[衍生物]]，在1962年被当作冠脉扩张剂。维拉帕米又名[[异搏定]]、[[戊脉安]]，为[[钙通道阻滞剂]]。近年来除用于治疗[[高血压]]、[[心绞痛]]、[[心律失常]]、[[脑血管病]]、[[手指]][[血管痉挛]]、[[腹痛]]、食道失驰缓症、[[偏头痛]]、[[肺动脉高压]]和预防[[早产]]。

==药品名==
维拉帕米{{百科小图片|bk475.jpg|分子式成分}}别名：异搏定，戊脉安，[[凡拉帕米]]，[[异搏停]]

英文名：Verapamil

英文别名：Cordilox，Iproveratril，Veraloc，Verapamilum IproveratrilISOPTIN　　
==性状==
片剂，[[针剂]]。

常用其[[盐酸]]盐，为白色粉末；无臭。在[[甲醇]]、[[乙醇]]或[[氯仿]]中易溶，在水中溶解。熔点140℃一145℃。　　
==贮藏==
遮光，密闭保存。　　
==作用与用途==
为钙通道阻滞剂(钙拮抗剂)。由于抑制钙内流可降低[[心脏]][[舒张]]期[[自动去极化]]速率，{{百科小图片|bk476.jpg|维拉帕米}}而使[[窦房结]]的发放冲动减慢，也可减慢[[传导]]。可减慢前向传导，因而可以消除[[房室结]]折返。对外周[[血管]]有扩张作用，使[[血压]]下降，但较弱，一般可引起心率减慢，但也可因血压下降而反射性心率加快。对[[冠状动脉]]有舒张作用，可增加冠脉流量，改善[[心肌]]供氧，此外，它尚有抑制[[血小板聚集]]作用。　　
==药理[[药动学]]==
<b>[[药效学]]</b>

属Ⅳ类抗心律失常药，为一种钙离子内流的[[抑制剂]]（慢通道[[阻滞剂]]），在心脏，钙离子内流受抑制使窦房结和房室结的自律性降低，传导减慢，但很少影响[[心房]]、[[心室]]减低，影响收缩蛋白的活动，心肌收缩减弱，心脏作工减少，心肌氧耗减少。对血管，钙离子内流动脉压下降，心室[[后负荷]]降低。

<b>
</b>

药动学

口服后90％以上被吸收，[[生物利用度]]低，约20～35％。[[蛋白]]结合率为90％(87～93％)。主要在肝内[[代谢]]，口服后经首次关卡效应后仅20～35％进入血循环，故口服量需是静注量的10倍才能达到同等[[血药浓度]]，代谢产物中去甲维拉帕米具有心脏活性。单剂口服半衰期为2.8～7.4小时，多剂为4.5～12小时.[[静脉]]给药的药-时曲线呈双相，半衰期α约4分钟，半衰期β为2～5小时；去甲维拉帕米半衰期约为9小时。口服后1～2小时作用开始，3～4小时达最大作用，持续6小时。静脉给药抗心律失常作用于2分钟(1～5分钟)开始, 2～5 分钟达最大作用，作用持续约2小时，[[血液]]动力学作用3～5分钟开始,约持续10～20分钟。主要经肾清除，代谢产物在24小时内排出50％，5 天内为70％，原形药为3％，9～16％经[[消化道]]入粪便清除。 [[血液透析]]不能清除本品。　　
==[[适应症]]==
口服适用于治疗：①各种类型心绞痛，包括稳定型或不[[稳定型心绞痛]]，以及[[冠状动脉痉挛]]所致的心绞痛，如[[变异型心绞痛]]；②房性[[过早搏动]]，预防心绞痛或[[阵发性室上性心动过速]]；③[[肥厚型心肌病]]；④[[高血压病]]。

静注适用于治疗快速性室上性心律失常，使阵发性室上性心动过速转为窦性，使[[心房扑动]]或心房颤动的心室率减慢。

口服用于治疗[[房性早搏]]或预防[[室上性心动过速]]发作。也用于治疗轻、中度高血压、[[肥厚性心肌病]]、[[口吃]]、[[食管痉挛]]和[[食管失弛缓症]]等。[[静脉推注]]用于中止阵发性室上性心动过速发作、[[房颤]]伴快速室率，也用于中止触发活动引起的极短联律或特发性[[尖端扭转型室性心动过速]]。本品对中止阵发性室上性心动过速奏效迅速，效果显著，为治疗室上性心动过速的首选药物。　　
==用法用量==
1、口服吸收完全，30—45分钟血药浓度达峰值，90分钟起效，维持5-6小时。口服的85％经肝灭活，故口服剂量较静注者大10倍。在[[血浆]]中90％与[[血浆蛋白结合]]。静注后1—2分钟开始作用，10分钟达最大效应，作用持续15分钟。

2、成人常用量：①口服，开始一次 40—80mg，一日 3-4次，按需要及耐受情况可逐日或逐周增加剂量，每日总量一般在 240—480mg；②[[静脉注射]]，开始用 5mg(或按体重 0.07S—0.15mg/kg)，静注 2-3分钟，如无效则 10-30分钟后再注射一次；在老年患者，为了减轻[[不良反应]]，上述剂量应经 3-4分钟缓慢注入；③[[静脉滴注]]，每小时 5-10mg，加入[[氯化钠注射液]]或 5％[[葡萄糖注射液]]中静滴，一日总量不超过 50—100mg。

3、成人处方极量口服一日 480mg，分次服用。

4、小儿常用量①口服，2岁以下一次 20mg，一日 2-3次；2岁以上一次 40—120mg，一日 2-3次，依年龄及反应而异；②静脉注射，[[新生儿]]至 1周岁首剂按体重 0.1—0.2mg/kg；1岁至 15岁首剂按体重 0.1—0.2mg/kg，总量不超过 5mg，2-3分钟缓慢静注，[[心电图]]连续监护，必要时 30分钟后可再给一剂。　　
==不良反应==
多与剂量有关，常发生于剂量调整不当时。

（1）[[心血管]]：心动过缓(50次／分以下)，偶尔发展成 Ⅱ或 Ⅲ度[[房室传导阻滞]]及[[心脏停搏]]；可能使预激或 L-G-L[[综合征]]伴心房颤动或心房扑动者旁路传导加速，以致心率增快；[[心力衰竭]]；[[低血压]]；[[下肢水肿]]。

（2）[[神经]]：[[头晕]]或[[眩晕]]，偶可致肢冷痛、麻木及烧灼感。

（3）[[过敏反应]]：偶可发生[[恶心]]、轻度[[头痛]]及[[关节痛]]、[[皮肤]][[瘙痒]]及[[荨麻疹]]。

（4）[[内分泌]]：偶可致血[[催乳激素]]浓度增高或溢乳。

不良反应的治疗：一般反应可以减量或停用。严重不良反应须紧急治疗，心动过缓、[[传导阻滞]]或心脏停搏可静脉给[[阿托品]]、[[异丙肾上腺素]]、[[去甲肾上腺素]]或[[人工心脏]]起搏器。[[心动过速]]发生在预激或 L-G-L综合征者可以直流电转[[复心]]律，静注[[利多卡因]]或[[普鲁卡因胺]]。低血压可以静脉给异丙肾上腺素、间经胺或去[[甲肾上腺素]]。

眩晕,恶心,[[呕吐]],[[便秘]],[[心悸]],低血压(血压下降),心动过缓,传导阻滞,甚至停博. 个别病例室性[[期外收缩]],可引起[[肝损害]],[[恶梦]]或[[多梦]],[[酸中毒]],[[充血性心力衰竭]],个别病例[[皮肤坏死]]、局部组织损伤.严重过量时个别有大[[脑血栓形成]].[[肾功能不全]]者可引起[[中毒]].

口服可有恶心、呕吐、便秘、心悸、眩晕等不良反应。静脉推注可致低血压，偶可致[[窦性心动过缓]]、窦性停博、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞。　　
==[[禁忌症]]==
（1）下列情况应禁用：①[[心源性休克]]；②充血性心力衰竭，除非继发于室上性心动过速而对本品有效者；③ Ⅱ至 Ⅲ度房室传导阻滞；④重度低血压，[[收缩压]]＜12kPa(90mmHg)；⑤[[病态窦房结综合征]]，除非已有人工心脏起搏；⑥预激或 L-G-L综合征伴房颤或房扑，除非有人工心脏起搏。

（2）下列情况应慎用：①极度心动过缓；②心力衰竭，给本品前须先用[[洋地黄]]及[[利尿剂]]控制心力衰竭，中或重度心力衰竭[即肺楔嵌压＞2.67kPa(20mmHg)，喷[[血分]]数＜20％]给本品可使病情恶化；③[[肝功能]]损害；④轻度至中度低血压，本品的周围血管扩张作用加重低血压；⑤肾功能损害。

肾功能不全者可引起中毒.[[支气管哮喘]]慎用,心力衰竭者慎用或禁用.传导阻滞及心原性[[休克]]者禁用.

有低血压、重度心力衰竭、心源性休克、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、[[病窦综合征]]、[[预激综合征]]伴旁路前传型折返性心动过速，特别是合并心房颤动、心房扑动者禁用。

支气管哮喘、[[肝功能不全]]者慎用。

静脉推注速度不宜过快，否则可致[[心搏骤停]]的危险。

窦房结功能不全或房室传导阻滞患者应用此药，可发生窦性心动过缓、[[窦性停搏]]、心脏阻滞、低血压、休克，甚至心脏停搏。不要用于异常通路传导伴有QRS增宽的过速性心律失常。用于肥厚性心肌病可发生严重传导紊乱。肺[[高压]]症患者用此药可发生心脏停搏及粹死。[[心衰]]患者应用，宜小心。　　
==[[药物相互作用]]==
(1)与[[降压药物]]合用时须小心调整本品剂量以免血压过低。不要饮酒。

(2)β受体阻滞剂，对房室传导功能与[[左心室]]收缩功能正常者，同时口服本品与β受体阻滞剂不致引起严重不良反应。若用静脉给药则二药必须相隔数小时，不宜合用，否则对心肌收缩和窦房结及房室结传导功能均会造成抑制。

(3)在密切观察下，口服洋地黄制剂与口服或注射本品同用，不致引起严重不良反应，但二者均减慢房室传导，故须进行监护，及时发现房室传导阻滞或心动过缓。[[洋地黄中毒]]时不宜用本品静注，因可能产生严重房室传导阻滞。本品可减低[[地高辛]]的肾清除，此作用与剂量有关，故二药合用时须减小地高辛剂量。

(4)给本品前 48小时或后 24小时内不宜给[[丙吡胺]]。二药均具负性肌力作用，可能引起房室传导阻滞、心动过缓，或增加预激综合征旁路的前向传导速度。

(5)蛋白结合力高的药物，因竞争结合使本品游离型[[血药浓度增高]]，故合用时必须小心。

(6)因本品可抑制[[细胞色素]] P450代谢，故可致[[卡马西平]]、[[环孢素]](cyclosporine)、[[氨茶碱]]、[[奎尼丁]]或[[丙戊酸]]盐血药浓度增加，从而增加[[毒性]]。

本品与β[[受体]]阻滞药合用，由于两者的负性肌力和负性频率的相加作用，可致低血压、窦房结功能失调、房室传导阻滞，甚或导致心搏骤停的危险。与地高辛合用，可增高地高辛的[[血清]]浓度，容易引起洋地黄中毒。与奎尼丁合用，可引起低血压。与[[胺碘酮]]合用，可致显著的心动过缓或房室传导阻滞。

此药使健康者或房颤患者的血浆地高辛浓度明显增高，其机理尚不明。

此药与β受体阻滞剂合用，特别是静脉给药或[[心肌功能不全]]者可致严重的低血压及心衰。已用β阻滞剂患者再静注此药时可发生窦房结功能失常、房室传导阻滞或完全性心脏阻滞。用[[噻吗洛尔]]点眼并口服此药160mg发生严重心动过缓。

此药与[[挥发性]]麻醉剂合用可加强该麻醉剂的负收缩作用，1例静脉输入此药后，用[[氟烷]][[麻醉]]发生心脏停搏。

此药抑制[[肾脏]]排除地高辛，一般在几周内这种抑制即消失，但抑制地高辛的肾外性排除是持久的，总的结果使血浆地高辛浓度升高。

单独应用地高辛或地高辛与奎尼丁、[[普萘洛尔]]或丙吡胺合用的患者静注维拉帕米可发生休克及／或心脏停搏。

此药与[[茶碱]]合用可引起茶碱中毒。

此药抑制卡马西平在肝内代谢，致使血清浓度升高，出现神经毒性[[症状]]如头昏。恶心、[[共济失调]]及[[复视]]。

治疗[[骨质疏松]]的钙盐及[[维生素D2]]可对抗维拉帕米的抗心律失常作用。　　
==附注==
用药期间或调整剂量时，特别在静注时，须严密监测血压、心电图及肝功能。

[[分类:西药]][[分类:药理学]][[分类:循环系统用药]][[分类:钙拮抗药]]
==参看==
*[[医院药学/维拉帕米|《医院药学》- 维拉帕米]]
*[[药理学/维拉帕米|《药理学》- 维拉帕米]]
{{导航板-通道阻滞剂}}
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 *[[药理学/维拉帕米|《药理学》- 维拉帕米]]
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维拉帕米 - 版本历史

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