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索托拉西布

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−	索托拉西布	+	<div style="float: right; width: 280px; margin: 0 0 20px 20px; border: 1px solid #d1d5db; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; padding: 15px; box-shadow: 0 4px 10px rgba(0,0,0,0.08);">
		+	{\| style="width: 100%; background: none; font-size: 0.9em; border-spacing: 0;"
		+	\|+ style="font-size: 1.25em; font-weight: bold; margin-bottom: 12px; color: #2c3e50;" \| 索托拉西布 (Sotorasib)
		+	\|-
		+	\| colspan="2" style="text-align: center; padding: 25px;" \| <div style="background-color: #f9fafb; border: 1px solid #f3f4f6; border-radius: 8px; padding: 20px;">
		+	[[File:Sotorasib_structure.svg\|200px\|索托拉西布化学结构式]]
		+	</div>
		+	<div style="font-size: 0.8em; color: #9ca3af; margin-top: 10px;">索托拉西布分子结构式</div>
		+	\|-
		+	! style="text-align: left; padding: 10px 0; border-bottom: 1px solid #f3f4f6; color: #4b5563;" \| 商品名
		+	\| style="padding: 10px 0; border-bottom: 1px solid #f3f4f6; font-weight: 600;" \| Lumakras / 曙光格
		+	\|-
		+	! style="text-align: left; padding: 10px 0; border-bottom: 1px solid #f3f4f6; color: #4b5563;" \| 药物靶点
		+	\| style="padding: 10px 0; border-bottom: 1px solid #f3f4f6;" \| KRAS G12C (突变体)
		+	\|-
		+	! style="text-align: left; padding: 10px 0; border-bottom: 1px solid #f3f4f6; color: #4b5563;" \| 给药途径
		+	\| style="padding: 10px 0; border-bottom: 1px solid #f3f4f6;" \| 口服
		+	\|-
		+	! style="text-align: left; padding: 10px 0; color: #4b5563;" \| 研发厂商
		+	\| style="padding: 10px 0;" \| 安进 (Amgen)
		+	\|}
		+	</div>
		+
		+	'''索托拉西布'''（Sotorasib，研发代码 '''AMG 510'''）是一种小分子靶向药物，专门设计用于抑制携带 '''KRAS G12C''' 突变的肿瘤细胞。它是全球首个获批上市的 KRAS 抑制剂，打破了 KRAS 靶点“不可成药”的数十年僵局<ref>Canon J, et al. The clinical KRAS(G12C) inhibitor AMG 510 drives anti-tumour immunity. Nature. 2019.</ref>。
		+
		+	== 药理作用 ==
		+	索托拉西布通过与 KRAS G12C 突变蛋白的 Switch II 口袋形成不可逆的共价结合，将蛋白质锁定在失活的 GDP 结合状态。
		+
		+
		+
		+	该药物能有效阻断下游的信号传导级联反应，抑制肿瘤细胞增殖：
		+
		+	<div style="text-align: center; margin: 30px 0; padding: 15px; background: #fdfdfd; border-top: 1px solid #eee; border-bottom: 1px solid #eee;">
		+	<span style="font-family: 'Times New Roman', serif; font-size: 1.2em; font-weight: bold; color: #d93025;">KRAS<sup>G12C</sup></span>
		+	<span style="margin: 0 10px; color: #999; font-size: 1.2em;">+</span>
		+	<span style="font-family: 'Arial'; font-size: 1.1em; color: #2563eb; background: #eff6ff; padding: 2px 8px; border-radius: 4px;">Sotorasib</span>
		+	<span style="margin: 0 15px; color: #ef4444; font-size: 1.4em;">⫇</span> <span style="font-family: 'Times New Roman', serif; font-size: 1.2em; color: #666; text-decoration: line-through;">MAPK / ERK Signaling</span>
		+	</div>
		+
		+	== 临床应用 ==
		+	目前，索托拉西布主要用于治疗既往接受过至少一种全身治疗的、经检测确认存在 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)<ref>Skoulidis F, et al. Sotorasib for Lung Cancers with KRAS G12C Mutation. NEJM. 2021.</ref>。
		+
		+	<center>
		+	{\| class="wikitable" style="width: 65%; text-align: center; margin: 20px 0; font-size: 0.9em; box-shadow: 0 2px 4px rgba(0,0,0,0.05);" \|+ CodeBreak 100 临床研究主要数据
		+	\|-
		+	! style="background: #f8f9fa;" \| 指标
		+	! style="background: #f8f9fa;" \| 结果 (NSCLC 组)
		+	\|-
		+	\| '''客观缓解率 (ORR)''' \|\| 37.1%
		+	\|-
		+	\| '''疾病控制率 (DCR)''' \|\| 80.6%
		+	\|-
		+	\| '''中位缓解持续时间 (mDoR)''' \|\| 11.1 个月
		+	\|}
		+	</center>
		+
		+	== 常见不良反应 ==
		+	常见的副作用包括腹泻、恶心、疲劳、肝毒性（ALT/AST 升高）以及肌肉骨骼疼痛。
		+
		+	== 参考文献 ==
		+	{{reflist}}
		+
		+	<div style="clear: both; margin-top: 40px; border: 1px solid #a2a9b1; background-color: #f8f9fa; border-radius: 4px; overflow: hidden;">
		+	<div style="background-color: #dee2e6; text-align: center; font-weight: bold; padding: 6px; border-bottom: 1px solid #a2a9b1; color: #374151;">KRAS 靶向治疗导航</div>
		+	{\| style="width: 100%; background: transparent; border-spacing: 0; font-size: 0.9em;"
		+	\|-
		+	! style="width: 15%; padding: 8px; background-color: #f1f5f9; text-align: right; border-bottom: 1px solid #fff;" \| 已获批药物
		+	\| style="padding: 8px; border-bottom: 1px solid #fff;" \| [[索托拉西布]] (Sotorasib) • [[阿达格拉西布]] (Adagrasib)
		+	\|-
		+	! style="width: 15%; padding: 8px; background-color: #f1f5f9; text-align: right; border-bottom: 1px solid #fff;" \| 在研靶点
		+	\| style="padding: 8px; border-bottom: 1px solid #fff;" \| [[KRAS G12D]] • [[KRAS G12V]] • [[KRAS多靶点抑制剂]]
		+	\|-
		+	! style="width: 15%; padding: 8px; background-color: #f1f5f9; text-align: right;" \| 相关疾病
		+	\| style="padding: 8px;" \| [[非小细胞肺癌]] • [[胰腺腺癌]] • [[结直肠癌]]
		+	\|}
		+	</div>
		+
		+	[[Category:抗肿瘤药]]
		+	[[Category:小分子抑制剂]]
		+	[[Category:2021年面世的药物]]

索托拉西布 - 版本历史

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