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2014-02-05T19:10:19Z

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【概述】

本药是长效[[巴比妥]]类药物的典型代表。对中枢的抑制作用，随着剂量加大而表现为[[镇静]]、催眠、抗[[惊厥]]及抗癫痫。大剂量时对[[心血管系统]]、[[呼吸系统]]有明显的抑制。过量可麻痹[[延髓]][[呼吸中枢]]而致死。其机制可能是抑制[[脑干网状结构]][[上行激活系统]]的[[传导]]功能，从而减弱冲动对[[大脑皮质]]的传入，有利于[[皮质]]抑制过程的扩散。使用睡眠剂量时能缩短入睡时间，减少觉醒次数，延长睡眠时间。体外电[[生理]]实验可见，[[苯巴比妥]]可使[[神经细胞]]的氯[[离子通道]]开放，[[细胞]][[超极化]]，似γ-[[氨基丁酸]]（GABA）的作用。治疗剂量的苯巴比妥，可降低[[谷氨酸]]的兴奋作用，加强γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制[[中枢神经系统]]单个[[突触]]和多个突触的传递，抑制[[癫痫]]灶的高频放电及其向周围扩散。具有抗惊厥作用，对[[癫痫大发作]]、局限性发作及持续状态有效，但对精神运动性发作和小发作则疗效差。可减少胃液分泌，降低胃张力，通过诱导[[葡萄糖醛酸]][[转移酶]]结合[[胆红素]]而降低胆红素的浓度。本药可产生依赖性，包括精神依赖和躯体依赖。

本药口服后在[[消化道]]吸收完全但较缓慢，0.5～1小时起效，一般2～18小时[[血药浓度]]达到峰值。吸收后分布于体内各组织，[[血浆蛋白结合率]]约为40%（20%～45%），[[表观分布容积]]为0.5～0.9 L/kg，脑组织内浓度最高，[[骨骼肌]]内药量最大，并能通过[[胎盘]]。有效血药浓度约为10～40 mg/L，超过40 mg/L即可出现[[毒性反应]]。成人半衰期为50～144小时，小儿为40～70小时，[[肝肾]]功能不全时半衰期延长。苯巴比妥约有48%～65%在[[肝脏]][[代谢]]，转化为[[羟基]]苯巴比妥。本药为肝药酶诱导剂，提高药[[酶活性]]，不但加速自身代谢，还可加速其他药物代谢。大部分与葡萄糖醛酸或[[硫酸盐]]结合，经[[肾脏]]由尿液排出，有27～50%以原形从肾脏由尿液排出。[[肾小管]]有再吸收作用，使作用持续时间延长。

【适应证】

（1）镇静：用于[[焦虑]]不安、烦躁、[[甲状腺功能亢进]]、[[高血压]]、[[恶心]]、小儿[[幽门痉挛]]等。

（2）催眠：偶用于顽固性[[失眠]]。

（3）抗惊厥：中枢神经兴奋药引起的惊厥，或[[破伤风]]、[[脑炎]]、[[脑出血]]等[[疾病]]引起的惊厥。

（4）抗癫痫：癫痫大发作、局限性发作及[[癫痫持续状态]]。

（5）[[麻醉]]前给药。

（6）治疗[[新生儿]]高[[胆固醇]][[血症]]。

【应用原则】

本药为肝药酶诱导剂，可提高肝药酶活性，长期用药不但加速自身代谢，还可加速其他药物代谢。长期服用巴比妥类药物者如应用[[氟烷]]、[[恩氟烷]]、[[甲氧氟烷]]等麻醉剂，可增加其代谢产物而增加肝脏[[毒性]]。巴比妥类与[[氯胺酮]]（ketamine）同时应用时，特别是大剂量[[静脉]]给药，可增加[[血压]]降低、[[呼吸抑制]]的危险性。

【使用方法】

成人剂量：

（1）口服：镇静，1次～30 mg，1日3次。催眠，1次～90mg，睡前服用。抗癫痫，1次～30 mg，1日3次。极量，1次 mg，1日 mg。

（2）[[肌肉注射]]：催眠，1次 mg。抗癫痫，1次～200 mg，必要时每4～6小时重复1次，24小时内不超过500 mg。抗惊厥，1次～200 mg，必要时可重复，24小时内总量可达400 mg。[[麻醉前用药]]，1次～200 mg。[[妊娠]][[呕吐]]，1次 mg，必要时6小时重复1次。极量，1次 mg，1日 mg。

（3）[[静脉注射]]：用于癫痫持续状态，1次～250 mg缓慢注射，必要时6小时重复1次。[[肝功能不全]]时减少初始剂量。

儿童剂量：

（1）口服：镇静，1次 mg/kg，或按体表面积60 mg/m2，1日～3次。抗癫痫，1次 mg/kg，或按体表面积60 mg/m2，1日～3次。

（2）肌肉注射：镇静或麻醉前应用，1次按体重2 mg/kg。抗惊厥或催眠，每次按体重3～5 mg/kg，或按体表面积125 mg/m2，1日～3次。

（3）术后用药，1次～30 mg。

【慎用及禁忌】

慎用：

（1）肺功能不全者。

（2）老年患者。

（3）有[[药物滥用]]史者。

（4）[[糖尿病]]、甲状腺功能亢进、[[肾上腺功能减退]]已处于临界状态者。

（5）高血压、[[心脏病]]患者。

（6）注意缺陷多动障碍（ADHD）患者。

（7）疼痛不能控制者。

（8）妊娠及哺乳妇女。

（9）高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者。

禁用：

（1）对本药[[过敏]]者。

（2）严重肝、[[肾功能不全]]及[[肝硬化]]患者。

（3）严重肺功能不全、[[支气管哮喘]]、呼吸抑制患者。

（4）[[血卟啉病]]患者。

（5）[[贫血]]患者。

（6）糖尿病未控制患者。

【[[不良反应]]】

（1）用于抗癫痫时最常见的不良反应为镇静，但随着疗程的持续，其镇静作用逐渐变得不明显。

（2）可能出现认知和记忆的缺损。

（3）长期用药，偶见[[叶酸缺乏]]和[[低钙血症]]。

（4）罕见[[巨幼红细胞性贫血]]、[[血小板减少性紫癜]]、[[白细胞减少]]、[[粒细胞缺乏症]]、[[巨红细胞]]症、[[高铁血红蛋白血症]]、[[淋巴细胞增多]]。

（5）大剂量时可产生[[眼球震颤]]、[[共济失调]]和严重的呼吸抑制。

（6）用本药的患者中约1%～3%出现[[皮肤]]反应，多见者为各种[[皮疹]]，严重者可出现[[剥脱性皮炎]]和[[多形红斑]]或Stevens-Johnson[[综合征]]，[[中毒性表皮坏死]]极为罕见。

（7）有报道用药者出现[[肝炎]]和[[肝功能]]紊乱。

（8）长时间使用可发生[[药物依赖]]，停药后易发生[[戒断综合征]]。

（9）[[血凝]][[功能障碍]]。

（10）罕见[[骨软化]]。

【注意事项】

（1）对任一种巴比妥过敏者，可能对本药过敏。

（2）作为抗癫痫药应用时，可能需10～30天才能达到最大效果，需按体重计算药量，如有可能应定期测定血药浓度，以达最佳疗效。

（3）停药阶段应逐渐减量，以免导致癫痫发作，甚至出现癫痫持续状态。

（4）肝功能不全者，用量应从小剂量开始。

（5）长期用药可产生精神或躯体依赖性，停药需逐渐减量，以免引起[[戒断症状]]。当用其他抗癫痫药替代本药时，本药用量应逐渐减小，同时逐渐增加替代药的用量，以控制癫痫发作。

（6）静脉注射苯巴比妥时每分钟不应超过60 mg，注射速度过快可导致严重呼吸抑制；[[肌肉]]和缓慢静脉注射多用于癫痫持续状态，临用前加适量[[灭菌注射用水]]稀释。

（7）本药注射应选择较粗的静脉，以减少局部刺激，否则有可能引起[[血栓形成]]。切勿选择曲张的静脉，应避免药物外渗或注入[[动脉]]内；外渗可引起[[组织化学]]性损伤；注入动脉则可引起局部[[动脉痉挛]]、疼痛，甚至发生肢端[[坏疽]]。

（8）本药肌肉注射时应选择大肌肉，如[[臀大肌]]或[[股外侧肌]]深部，无论药液浓度大小，1次注射量不应大于5 ml。

（9）本药可通过胎盘，[[妊娠期]]长期服用可致新生儿戒断综合征；可能由于[[维生素K]]含量减少而引起[[新生儿出血]]；妊娠晚期或[[分娩]]期应用，由于[[胎儿]]肝功能尚未成熟可引起新生儿（尤其是[[早产儿]]）的呼吸抑制；可能对胎儿产生致畸作用。[[哺乳期]]应用可引起[[婴儿]]的中枢神经系统抑制或引起反常的兴奋，因此用量宜较小。

（10）与口服[[抗凝药]]合用时，可降低后者的效应。这是由于肝[[微粒体酶]]的诱导，加速了抗凝药的代谢。应定期测定[[凝血酶原时间]]，以决定是否调整抗凝药的用量。

（11）与口服避孕药或[[雌激素]]合用，可降低[[避孕药]]的可靠性。因为酶的诱导，可使雌激素代谢加快。

（12）与皮质激素、[[地高辛]]、[[土霉素]]或三环类[[抗抑郁药]]合用时，可降低这些药物的效应。因为肝微粒体酶的诱导，可使这些[[药物代谢]]加快。

（13）与[[环磷酰胺]]合用，理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物，但临床上的意义尚未明确。

（14）与[[奎尼丁]]合用时，由于增加奎尼丁的代谢而减弱其作用，故应按需要调整后者的用量。

（15）与[[钙通道阻滞剂]]合用，可引起血压下降。

（16）与[[氟哌啶醇]]合用治疗癫痫时，可引起癫痫发作形式改变，需调整用量。大剂量[[亚叶酸钙]]可[[拮抗]]苯巴比妥的抗癫痫作用，使癫痫发作频率增加。

（17）本药与[[吩噻嗪]]类和四环类抗抑郁药合用时可降低惊厥[[阈值]]，并增加中枢抑制作用。与[[布洛芬]]类药合用，可减少或缩短本药半衰期而减少作用强度。

（18）肝功能正常时，苯巴比妥可使[[苯妥英钠]]的代谢加快，效应降低；肝功能损害时，苯巴比妥可使苯妥英钠的代谢减慢，血药浓度高于正常，效应增加。因此巴比妥类可增加或减弱苯妥英钠的效应，故需定期测定血药浓度而调整剂量。

（19）应用本药时饮酒可增强对中枢的抑制作用。短期饮酒可增加巴比妥的血药浓度，长期饮酒可降低巴比妥的血药浓度。

（20）使用剂量为催眠量的5～10倍时，可引起[[中毒]]；10～15倍时，引起严重中毒。血药浓度高于80～100 mg/L时有生命危险。[[急性中毒]][[症状]]为[[昏睡]]，进而[[呼吸]]表浅，[[通气]]量锐减，最后因[[呼吸衰竭]]死亡。

（21）过量或中毒的[[急救]]：口服未超过3小时者，可用大量温[[生理盐水]]或1∶2000[[高锰酸钾]]溶液[[洗胃]]，洗毕以10～15 g[[硫酸钠]]（忌用[[硫酸镁]]）导泻，并用[[碳酸氢钠]]或[[乳酸钠]][[碱化]]尿液，减少药物在肾小管内[[重吸收]]，加速[[排泄]]；亦可用[[甘露醇]]等[[利尿剂]]增加[[尿量]]，促进药物排出。由于换气不良所致[[呼吸性酸中毒]]可促进本药透过[[血脑屏障]]而加重中毒反应，因此保证[[呼吸道]]通畅尤为重要，必要时行[[气管切开]]或[[气管插管]]，吸氧或[[人工呼吸]]；亦可适当给予[[中枢兴奋药]]。血压偏低时，可[[静脉滴注]][[葡萄糖氯化钠]]或[[低分子右旋糖酐]]。
==参看==
*[[苯巴比妥]]
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