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2014-02-06T11:18:38Z

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【概述】

本药为[[复方制剂]]，是[[无水咖啡因]]与[[苯甲酸钠]]按1:1或12:13的比例配制而成的无色的[[灭菌水]]溶液。本药为中枢神经兴奋药，能提高细胞内环磷酸[[腺苷]]含量。[[咖啡因]]小剂量时，可作用于[[大脑皮质]]的高级中枢，促使精神兴奋、解除[[疲劳]]；大剂量时，可兴奋[[延髓]][[呼吸中枢]]和[[血管]]运动中枢，特别是当这些中枢处于抑制状态时作用更明显。咖啡因还可增加[[肾小球]]血流量，减少[[肾小管]][[重吸收]]。因咖啡因难溶于水，需加入等量苯甲酸钠助溶。

本药注射后可分布到全身体液，快速进入[[中枢神经系统]]；亦可通过[[胎盘]]进入[[胎儿]]循环，[[表观分布容积]]（Vd）为0.4～0.6 L/kg。主要在[[肝脏]][[代谢]]，可分泌进入[[唾液]]和乳汁。半衰期为3～7小时。口服经胃肠道吸收快，但不规则；进入[[神经系统]]快，体内无蓄积。[[血药浓度]]及相应的峰值随用量而异，咖啡因降解代谢后产生甲基[[尿酸]]或[[甲基嘌呤]]随尿液排出，尿液中原形药仅为1%～2%。

【适应证】

用于[[催眠药]]、[[麻醉药中毒]]或[[急性感染]]性[[疾病]]引起的中枢性呼吸循环功能不全，也可用于[[麻醉药]]或[[催眠药中毒]]所致的[[昏迷]]状态。

【应用原则】

咖啡因经肝脏P450酶代谢，和许多药物都有相互作用，合并用药时，可能会增加或减少咖啡因的代谢清除。

【使用方法】

（1）成人剂量：[[皮下注射]]，1～2 ml，必要时2～4小时重复。1次极量3 ml，1日极量12 ml。[[肌肉注射]]，用法用量同皮下注射。每支（1 ml）含120 mg咖啡因，130 mg苯甲酸钠。

（2）儿童剂量：皮下注射，1次～0.048 ml/kg。肌肉注射同皮下注射。

【慎用及禁忌】

慎用：

咖啡因可分泌入乳汁中，[[哺乳期]]妇女慎用。

禁用：

（1）[[胃溃疡]]患者。

（2）咖啡因可通过[[胎盘屏障]]进入胎儿循环，大剂量可致畸胎和孕妇难产，故孕妇禁用。

【[[不良反应]]】

（1）常见胃部不适、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[头痛]]及[[失眠]]等。长期服用可出现头痛、紧张、激动和[[焦虑]]，或者出现[[耐受性]]。

（2）可轻度升高[[血糖]]，与咖啡因促进[[肾上腺]][[儿茶酚胺]]分泌有关。

（3）咖啡因成人[[致死量]]一般为10 g，当其血药浓度为60～160 mg/L时，尿内出现管型[[细胞]]或[[红细胞]]。

【注意事项】

（1）咖啡因能促使血中[[肾素]]活性增强，儿茶酚胺释放增多，但对肾素和儿茶酚胺破坏较快，不一定出现[[高血压]][[症状]]。

（2）本药与[[异烟肼]]合用，可加强本药的效应，提高脑组织内咖啡因浓度；而肝脏和[[肾脏]]内的浓度有所下降。

（3）与口服避孕药合用，可减慢本药的消除。

（4）与[[麻黄碱]]合用，有协同作用，使中枢兴奋性加强。

（5）本药对[[前列腺素]][[受体]]的作用为弱激动、强[[拮抗作用]]。

（6）长期大量应用可出现耐受性，用药时应注意。

（7）应警惕[[用药过量]]而引起的[[中毒症状]]，常见呕吐、[[上腹]]部疼痛、[[头晕]]、[[耳鸣]]、[[血压升高]]，[[畏光]]、眼前闪光、[[复视]]、[[弱视]]、视野缩小，以及失眠、不安、恐惧、[[精神错乱]]、震颤、[[谵妄]]、[[幻觉]]、[[多尿]]等；尿液出现[[丙酮]]，糖定量升高，或[[排尿]]有[[里急后重]]感。严重[[中毒]]有心率加快、[[期前收缩]]、[[心悸]]及[[胸部]]压迫感，并可发生[[血压]]下降、[[皮肤]]湿泠、[[呼吸]]快而困难、[[休克]]、[[强直]]性[[惊厥]]、[[瞳孔缩小]]、对光反射消失等，最终可因[[呼吸衰竭]]而死亡。
==参看==
*[[安钠咖]]
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