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2014-02-05T13:59:16Z

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【概述】

本药为作用时间长的苯二氮类药，可引起[[中枢神经系统]]不同部位的抑制。随着用量的加大，[[临床表现]]可自轻度的[[镇静]]到催眠甚至[[昏迷]]。具有抗焦虑、镇静、催眠、抗[[惊厥]]作用，以及[[骨骼肌]]松弛作用。

本药口服吸收快而完全，[[生物利用度]]76%。0.5～2小时[[血药浓度]]达峰值，半衰期为20～70小时，[[血浆蛋白结合率]]高达99%，容易穿透[[血脑屏障]]；可通过[[胎盘]]，可分泌入乳汁。本药主要在[[肝脏]][[代谢]]，有[[肠肝循环]]，长期用药有蓄积作用，停药后消除较慢，最后经肾由尿液[[排泄]]。

【适应证】

（1）主要用于[[焦虑]]、镇静、催眠，还可用于抗癫痫。

（2）减轻骨骼肌[[痉挛]]。

（3）[[肌紧张]]性[[头痛]]。

（4）可用于[[麻醉]]前给药，减轻焦虑和紧张。

【应用原则】

（1）儿童[[肌肉]]或[[静脉注射]]最大剂量不能超过每日 mg。

（2）[[肝肾]]功能损害者能延长本药半衰期的清除。

（3）[[癫痫]]患者突然停药可引起[[癫痫持续状态]]。

（4）有报道称严重的[[抑郁]]患者使用时，可能使病情加重，甚至产生[[自杀]]倾向，应采取预防措施。

（5）对本类药[[耐受性]]小的患者，初始用量宜小。

【使用方法】

成人剂量：

口服：

（1）抗焦虑，1次～5mg，1日3次。催眠，5～10 mg睡前服。

（2）抗癫痫：1次～10 mg，1日～4次。

（3）解除骨骼肌痉挛：1次～10 mg，1日～4次。

（4）治疗[[酒精]][[戒断综合征]]：第1天10 mg/次，首日3～4次，然后根据需要逐渐增加用量。

[[肌肉注射]]：

（1）[[基础麻醉]]或[[静脉]]全麻：10～30 mg。

（2）镇静、催眠或急性酒精戒断：初始用10 mg，以后按需每隔3～4小时加5～10 mg。24小时总量以40～50 mg为限。

（3）解除骨骼肌痉挛：初始用5～10 mg，以后按需增加可达到最大限用量；[[破伤风]]时可能需要较大剂量。

静脉注射：

（1）基础麻醉或静脉[[全身麻醉]]：10～30 mg。

（2）镇静、催眠或急性酒精戒断：初始用10 mg，以后按需每隔3～4小时加5～10 mg。

（3）癫痫持续状态和严重复发性癫痫：开始时静脉注射10 mg，每间隔10～15分钟可按需重复，达30 mg，需要时可在2～4小时后重复治疗。

（4）解除骨骼肌痉挛：初始5～10 mg以后按需增加可达到最大限用量；破伤风时可能需要较大剂量。

小儿剂量：

口服：

6个月以下[[婴儿]]不用。6个月以上小儿， 1～2.5 mg/次或按体重40～200 μg/kg或按体表面积1.17～6 mg/m2，1日～4次，用量酌情增减。

肌肉注射：

（1）癫痫、癫痫持续状态和严重复发性癫痫：出生30天到5岁的小儿，每2～5分钟用0.2～0.5 mg，最大限用量为5 mg。5岁以上小儿，每2～5分钟1 mg，最大限用量为10 mg； 5岁以上小儿可在2～4小时后重复治疗。

（2）重症破伤风解除痉挛：出生30天到5岁小儿用1～2 mg，必要时3～4小时重复注射；5岁以上小儿注射5～10 mg。

静脉注射：

（1）癫痫、癫痫持续状态和严重复发性癫痫：出生30天到5岁的小儿，每2～5分钟用0.2～0.5 mg，最大限用量为5 mg。5岁以上小儿，每2～5分钟1 mg，最大限用量为10 mg；可在2～4小时后重复治疗。

（2）重症破伤风：出生30天到5岁小儿用1～2 mg，必要时3～4小时重复注射。5岁以上小儿注射5～10 mg。小儿[[静注]]宜缓慢，3分钟内按体重不超过0.25 mg/kg，间隔15～30分钟后可重复。

【慎用及禁忌】

慎用：

（1）严重的[[急性酒精中毒]]，可加重中枢神经系统抑制作用。

（2）重度[[重症肌无力]]，病情可能被加重。

（3）急性或隐性[[闭角型青光眼]]，可因本药的抗胆碱能效应而使病情加重。

（4）[[低蛋白血症]]时，可导致[[嗜睡]]、难醒。

（5）ADHD者可有反常反应。

（6）严重慢性阻塞性肺部病变，可加重[[呼吸衰竭]]。

（7）[[外科]]或长期卧床患者，[[咳嗽]][[反射]]可受到抑制。

（8）有[[药物滥用]]和[[药物依赖]]病史者。

禁用：

（1）[[急性闭角型青光眼]]，未治疗的[[开角型青光眼]]。

（2）对本药[[过敏]]。

（3）[[妊娠期]]妇女。

（4）6个月内的儿童。

【[[不良反应]]】

（1）常见嗜睡、头昏、[[乏力]]等，大剂量可出现[[共济失调]]、震颤。

（2）罕见的有[[皮疹]]，[[白细胞减少]]。

（3）个别患者发生兴奋、多语、[[睡眠障碍]]，甚至[[幻觉]]。停药后上述[[症状]]很快消失。

（4）长期连续用药可产生[[药物依赖性]]，停药可能发生[[戒断症状]]，表现为激动或[[烦躁不安]]。

【注意事项】

（1）对一种苯二氮类[[药物过敏]]者，可能对本药过敏。

（2）与中枢抑制药合用可增加[[呼吸抑制]]作用。

（3）易成瘾，与其他可能形成依赖性的药物合用时，形成依赖性的危险性增加。

（4）与酒精、[[全身麻醉药]]、[[可乐定]]、[[镇痛药]]、酚[[噻嗪类]]、[[单胺氧化酶]]A型抑制药和三环类[[抗抑郁药]]合用时可彼此增效，应调整用量。

（5）与[[抗高血压药]]和利尿降压药合用可增强降压作用。

（6）与[[西咪替丁]]、[[普萘洛尔]]合用本药清除减慢，[[血浆]]半衰期延长。

（7）与[[扑米酮]]合用，由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。

（8）与[[左旋多巴]]合用，可降低后者的疗效。

（9）与[[利福平]]合用，增加本药的排泄，[[血药浓度降低]]。

（10）[[异烟肼]]抑制本药的排泄，以致[[血药浓度增高]]。

（11）与[[地高辛]]合用，可增加地高辛血药浓度而致[[中毒]]。
==参看==
*[[地西泮]]
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