112.247.109.102：以“{{百科小图片|bk8xc.jpg|类固醇激素}}类固醇激素，又称甾体激素。具有极重要的医药价值。在维持生命、调节性功能，...”为内容创建页面

2014-01-26T13:08:30Z

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{{百科小图片|bk8xc.jpg|[[类固醇激素]]}}类固醇激素，又称[[甾体激素]]。具有极重要的医药价值。在维持生命、调节[[性功能]]，对机体发展、[[免疫调节]]、[[皮肤]][[疾病]]治疗及生育控制方面有明确的作用。类固醇激素药物的发现与发展是药物[[化学]]学科发展的重要阶段。

==概念==
类固醇激素是一类四环脂肪烃[[化合物]]，具有环戊烷多氢菲母核。{{百科小图片|bk8xc.jpg|类固醇激素}}　　
==别名==
中文别名：又称甾体激素。

英语名称：Steroidhormone。　　
==发现及发展==
1、甾体激素是在研究哺乳动物[[内分泌系统]]时发现的内源性物质。 2、1932年至1939年间，从腺体中获得[[雌酮]](Estrone，1932年)、[[雌二醇]](Estradiol,1932年)、[[睾酮]](Testosterone，1935年)及[[皮质]]酮(Corticosterone,1939年)等的纯品结晶，之后又阐明了其化学结构，从此开创了甾体化学和甾体药物化学的新领域。随后，又有许多重大的成就。

3、发明用[[薯蓣]]皂甙(Diosgenin)为原料进行[[半合成]]生产甾体药物，使生产规模扩大，成本降低。

4、发现[[肾上腺皮质激素]]治疗[[风湿性关节炎]]及其在免疫调节上的重要价值，使甾体药物成为医院中不可缺少的药物。

5、甾体口服避孕药的研究成功，使人类生育控制达到了新水平。　　
==主要分类==

===按药理作用分===
[[性激素]]

皮质激素　　
===按化学结构分 (甾烷母核结构)===
[[雄甾烷]]类 (化学结构)

[[雌甾烷]]类 (化学结构)

孕甾烷类 (化学结构)　　
===按药学分===
甾体[[雌激素]]

非甾体雌激素

[[抗雌激素]]

[[雄性激素]]

[[蛋白]][[同化激素]]

[[孕激素]]

甾体[[避孕药]]

抗孕激素

肾上腺皮质激素　　
==药理作用==
类固醇激素是一类脂溶性激素，它们在结构上都是环戊烷多氢菲[[衍生物]]。[[脊椎动物]]的类固醇激素可分为肾{{百科小图片|bk8xd.jpg|类固醇激素}}上腺皮质激素和性激素两类。（1）肾上腺皮质激素。肾上腺皮质激素由[[肾上腺皮质]]分泌产生。目前从肾上腺皮质提取液中分离的[[类固醇]]化合物有30余种，已知[[生理]]作用的主要有以下几种。

肾上腺皮质激素的生理功能主要表现在两个方面：

① 调节[[糖代谢]]：抑制糖的氧化，使[[血糖]]升高；促进[[蛋白质]]转化为糖。具有这种功能的包括皮质酮、11-脱氢皮质酮、17-[[羟基]]皮质酮（[[氢化可的松]]）和17-羟基-11-脱氢皮质酮（[[可的松]]）。这类[[激素]]还具有良好的抗炎、抗过敏作用，是常用的激素药物。

② 调节水盐[[代谢]]：促使体内保留钠离子及排出过多的钾离子，调节水盐代谢。这类激素包括11-[[脱氧皮质酮]]、17-羟基-11-脱氧皮质酮和醛皮质酮。其中醛皮质酮对水盐代谢的调节作用比脱氧皮质酮大30-120倍。

肾上腺皮质激素分泌失常，将引起糖代谢及无机盐代谢紊乱而出现[[病症]]。

（2）性激素。性激素属于类固醇类激素，可分为雄性激素和雌性激素两类。它们与动物的性别及第二性征的发育有关。性激素的分泌受[[脑垂体]]的[[促性腺激素]]调节。

① 雄性激素：雄性激素中重要的有睾酮、[[雄酮]]、雄二酮和脱氢异雄酮。睾酮由[[睾丸]]的[[间质细胞]]分泌，是体内最重要的雄性激素。雄酮、雄二酮和脱氢异雄酮是睾酮的代谢产物（睾酮→雄酮→雄二酮→脱氢异雄酮）。

肾上腺皮质也能分泌一种雄性激素，即[[肾上腺]]雄酮。

雄性激素主要是促进雄性的性器官和[[第二性征]]的发育和维持，以及促进[[蛋白质合成]]，使身体[[肌肉]]发达。雄性激素中睾酮的活性最高，分别是雄酮的6倍和脱氢异雄酮的18倍。各种雄性激素可分为两类。

② 雌性激素：雌性激素可分为两类。

卵泡素：由[[卵巢]]分泌，包括雌酮、雌二醇和[[雌三醇]]。具有促进性性器官发育、[[排卵]]，以及促进第二性征发育等功能。其中以雌二醇的活性最高，约为雌酮的6倍，雌三醇的200倍。这三种激素在体内可以相互转化。

[[黄体]]激素：由卵巢的黄本分泌的产生，主要是[[黄体酮]]（又称为[[孕酮]]）。具有促进[[子宫]]及[[乳腺]]发育，防止[[流产]]等作用。

雄性激素和雌性激素的功能虽然很不相同，但它们在结构上却很相似。两类性激素都可以从[[胆固醇]]衍生而来，而且二者在体内可以相互转变。已经证明，不论雄性和雌性动物体内部都存在一定比例的两类性激素，它们之间存在着一种平衡，雄性动物体中含有更多的雄性激素，而雌性动物体内则含有更多的雌性激素。　　
==作用机制==
类固醇激素的作用机制——[[基因表达]]学说。{{百科小图片|bk8xe.jpg|类固醇激素}}类固醇激素的[[分子]]质量较小，且是脂溶性的，可通过扩散或载体转运进入[[靶细胞]]，激素进入[[细胞]]后先与胞浆内的[[受体]]结合，形成激素－受体[[复合物]]，此复合物在适宜的温度和Ca2+参与下，发生变构获得透过[[核膜]]的能力。激素进入核内后，与核内受体结合形成复合物。此复合物结合在[[染色质]]的非组蛋白的特异[[位点]]上，启动或抑制该部位的DNA[[转录]]过程，进而促进或抑制mRNA的形成，结果诱导或减少某些蛋白质(主要是酶)的合成，实现其生物效应。一个激素分子可生成几千个蛋白质分子，从而实现激素的放大功能。

肌肉活动时的激素反应肌肉活动时，各种激素，特别是动员能量供应的激素水平发生不同程度的变化，并影响机体的代谢水平和各器官的功能水平。测定运动时和运动后恢复期某些激素含量，并与安静值比较，其变化称为运动的激素反应。主要激素对运动的反应和适应见表12－2。维鲁(Viru)根据运动时[[血浆]]中各种激素含量变化的快慢将激素分为三类反应型。

快反应类激素在运动开始后即刻，血浆中该类激素即明显升高，并在短时间内达到峰值，如[[肾上腺素]]、[[去甲肾上腺素]]、[[皮质醇]]和[[促肾上腺皮质激素]]。

中间反应类激素运动开始后，血浆中该类激素缓慢、平稳地升高，并在几分钟内达到峰值，如[[醛固酮]]、[[甲状腺素]]和[[升压素]]。

慢反应类激素运动开始后血浆中该类激素并不立即出现变化，当运动到30～40min时才缓慢升高，在更晚的时间才达到峰值，如[[生长激素]]、[[胰高血糖素]]、[[降钙素]]和[[胰岛素]]。

[[蜂王浆]]中含有调节生理机能和物质代谢、激活和抑制肌体、引起某些器官生理变化的激素，从而使蜂王浆应用于治疗[[风湿病]]、[[神经官能症]]、[[更年期综合症]]、性机能失调、[[不孕症]]等，并产生重要作用。由于蜂王浆中激素的种类和含有量非常合理，加之服用量比较恒定，所以不足以引起肌体产生[[副作用]]。蜂王浆所含激素主要有性激素、促性激素、肾上腺皮质类固醇、肾上腺素等，还含有类胰岛素的激素，此类物质有降低血糖的作用。　　
==药用意义==
类固醇激素[[生物合成]]的途径{{百科小图片|bk8xf.jpg|类固醇激素}}由于类固醇激素的特殊生理功能，因此具有重要的药用价值。类固醇激素主要应用在以下几个方面： ① 抗炎和抗过敏：多种类固醇激素具有优良的抗炎和抗过敏性能，例如天然的可的松（17-羟基-11-脱氢皮质酮）和氢化可的松（17-羟基皮质酮）是广泛使用的抗炎和抗过敏药物。

在可的松结构基础上，通过结构修饰和筛选，合成出了一系列效果更好、副作用更低的抗炎和抗过敏药物。如人工合成的[[强的松]]（1-脱氢可的松），在第一、二个碳原子间为双键，比氢化可的松的作用强3～5倍，主要用于治疗[[哮喘]]。另一种为[[醋酸氟轻松]]，它的抗炎活性是氢化可的松的几十倍，是治疗各种[[炎症]]和[[牛皮癣]]的良药。

② 治疗男性或女性疾病和[[避孕]]：性激素常用于男性或女性疾病的治疗。例如雌二醇和黄体酮可用于治疗女性的[[月经失调]]，以及妇女[[更年期]]疾病等。黄体酮还有[[安胎]]作用，使[[妊娠]]过程能够正常进行。

女性注射或口服雌二醇或黄体酮，或二者合用可以起避孕作用。通过对性激素结构进行[[化学修饰]]，已经合成出了性能良好的新型避孕药。目前临床上使用的避孕药主要是[[炔诺酮]]和17-[[乙炔雌二醇]]，避孕成功率在99%以上。其原理是通过抑制脑垂体促性腺激素的分泌排卵和使[[子宫内膜]]大宜于[[受精]]和植胎。人工合成的长效避孕药[[炔雌醚]]，服用后由[[脂肪组织]]吸收并代谢成乙炔雌二醇，再缓慢释放出来，从而达到长效避孕的目的。

③ 改善代谢功能：许多类固醇激素都有良好的调节糖代谢和水盐代谢的功能。特别是一些人工合成的类固醇激素，作用更显著。例如斯坦唑（stanozolol）是一种合成类固醇激素，其结构为：

这种激素能够促进机体的造血功能，使[[血红蛋白]]增多，从而加快氧和CO2的循环，增强体力。而且它还能够促进[[骨骼]]生成，使身体肌肉发达。所以它是一种治疗慢性消耗性疾病、重病及手术后恢复的有效药物。由于这种激素能够使人在短时间内获得超于正常的爆发力和持久力，因而被一些运动员滥用来提高运动成绩。近年来，国际体育组织实施了严格的药物检查，以对付日益严重的服用违禁药物问题。

类固醇激素药物虽然有良好的疗效，但长期服用会对人体健康造成严重危害，尤其是对丈[[肝脏]]的伤害更显著，而且还会出现[[女性男性化]]的情况。因此，类固醇激素药物要在医生指导下使用。　　
==[[不良反应]]==
系统性类固醇治疗，特别是长期或大剂量使用，常伴发许多潜在的不良反应。皮肤副作用包括[[痤疮]]、[[多毛症]]、[[萎缩纹]]、[[紫癜]]、皮肤变薄和[[伤口]]不愈合等。也可出现[[骨质疏松]]、[[肌病]]和[[骨坏死]]。[[胃肠道]]副作用有[[溃疡]]引起的[[出血]]、[[穿孔]]，特别是同时服用NASIDs。由于水[[潴留]]，[[高血压]]和[[水肿]]现象十分常见。[[中枢神经系统]]不{{百科小图片|bk8xg.jpg|类固醇激素}}良反应有类固醇精神异常，良性颅内压升高。出现[[白内障]]和青光眼。由于[[闭经]]、[[阳痿]]和[[下丘脑]]－[[垂体]]－肾上腺轴受到抑制，（hypothalamic-pituitary-adrenalaxis）病人出现发育停顿。可有[[葡萄糖]]耐受不良、高渗性非酮症性[[昏迷]]和中心型[[肥胖]]。容易出现[[细菌]]、[[真菌]]、微生物和[[病毒]]的[[感染]]。 [[关节腔]]内[[注射类固醇]]可引起[[晶体]]介导的[[短暂性滑膜炎]]。NASIDs，休息和[[冷敷]]可以缓解[[滑膜炎]][[症状]]。发病超过24小时的持续性滑膜炎，可能导致[[穿刺]]术容易感染。局部类固醇，特别是[[氟化物]]，可引起皮肤毛细血管扩张，萎缩纹，[[表皮]]和真皮[[萎缩]]，[[酒糟]]鼻，痤疮，[[老年性紫癜]]等。如果采用封闭[[敷料]]，可出现感染，[[毛囊炎]]和热交换降低现象。　　
==警告==
需要定期检查血糖水平，[[血细胞]]计数，愈创木脂[[大便潜血]]（stoolguaiacs）和[[血压]]。[[糖尿病]]，高血压，[[怀孕]]和[[精神障碍]]禁忌使用。长期接受激素治疗的病人下丘脑－垂体－肾上腺轴受到抑制，在手术和其他机体[[应激]]时，需要[[糖皮质激素]]补充治疗。反复关节腔或者[[关节]]周围类固醇注射，可能会破坏[[软骨]]和周围软组织。长期使用激素的病人需要预防骨质疏松。

局部激素可被吸收进入全身。长期使用，特别是作用较强的剂型，可以抑制下丘脑－垂体－肾上腺轴。

[[分类:营养]]

类固醇激素 - 版本历史

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