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2014-02-05T14:00:50Z

以“'''第二代抗组胺药物'''主要有西替利嗪、氯雷他定、阿伐斯汀、咪唑斯汀、特非那定、阿司咪唑等，可以缓...”为内容创建页面

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'''第二代抗组胺药物'''主要有[[西替利嗪]]、[[氯雷他定]]、[[阿伐斯汀]]、[[咪唑斯汀]]、[[特非那定]]、[[阿司咪唑]]等，可以缓解皮肤黏膜过敏症状，临床用于治疗[[过敏性鼻炎]]、[[过敏性皮肤病]]等，也可作为[[复方感冒药]]的一种成分。本类药物不良反应较少，嗜睡作用轻微甚至没有，偶有心悸。[[特非那定]]、[[阿司咪唑]]两药心脏毒性较为明显，临床已经不用。

[[抗组胺药物]]有分广义与狭义之分。广义的抗组胺药物是指三种组胺受体（H1/H2/H3）的拮抗剂，是指所有的组胺受体拮抗剂；而狭义的抗组胺药物则主要是指组胺H1受体拮抗剂（包括[[第一代抗组胺药物]]、'''第二代抗组胺药物'''、[[第三代抗组胺药物]]），其中第一代抗组胺药物就包括[[扑尔敏]]、[[苯海拉明]]、[[异丙嗪]]、[[曲吡那敏]]等，第二代抗组胺药物主要有[[氯雷他定]]、[[西替利嗪]]等，第三代抗组胺药物代表药为[[地氯雷他定]]。

==主要特点==
*主要用于[[过敏性鼻炎]]、[[过敏性皮肤病]]等，可以明显改善[[鼻涕]]、[[喷嚏]]、[[瘙痒]]等症状。
*第二代抗组胺药物无明显嗜睡作用，个别患者可能较为敏感，会有轻微嗜睡作用。

==药物介绍==
===氯雷他定===
【药理学】本品属长效三环类抗组胺药，竞争性地抑制[[组胺]]H1[[受体]]，抑制组胺所引起的过敏症状。本品无明显的抗[[胆碱]]和中枢抑制作用。[[毒理学]][[动物试验]]未见明显致畸作用。[[空腹]]口服吸收迅速。服后1～3小时起效，8～12小时达最大效应，持续作用达24 小时以上。食物可使[[药峰时间]]延迟，AUC增加。正常成年人，氯雷他定的T1/2为28（8.8～ 92）小时。80%以[[代谢物]]形式出现于尿和粪便中。[[慢性肾功能衰竭]]者（[[肌酐清除率]]≤30ml/ 分钟），药物的AUC和[[血药浓度]]升高约73%，而其代谢物的AUC则升高约120%。慢性[[乙醇]][[肝病]]患者，氯雷他定的AUC和[[药峰浓度]]为正常人的2倍，氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时，可随肝病的严重程度而延长。氯雷他定与其代谢物的[[蛋白]]结合率分别为97%和73%～77%。本品及其代谢物不易透过[[血脑屏障]]，主要在外周H1受体部位起作用。

【临床应用】缓解[[过敏性鼻炎]]的有关[[症状]]，如[[喷嚏]]、[[流涕]]、鼻痒、[[鼻塞]]、以及眼部眼痒及烧灼感。口服药物后，鼻和眼部症关及[[体征]]得以迅速缓解。也可用于[[急性荨麻疹]]、[[慢性荨麻疹]]，过敏性结膜炎、花粉症、[[瘙痒]]性[[皮肤病]]以及其它过敏性皮肤病。　　

【不良反应】在每天10mg的推荐剂量下，本品未见明显的[[镇静]]作用。不良反应较少，常见不良反应有[[乏力]]、[[头痛]]、[[嗜睡]]、[[口干]]、[[胃肠道]]不适包括恶、[[胃炎]]以及[[皮疹]]等。罕见不良反应有有[[脱发]]、[[过敏反应]]、[[肝功能异常]]、[[心动过速]]及[[心悸]]、多形红斑、全身过敏等。

===西替利嗪===
【药理学】本品为选择性[[组胺]]H1[[受体]][[拮抗剂]]。动物实验表明本品无明显抗[[胆碱]]和[[抗5]]-[[羟色胺]]作用，不易通过血-[[脑脊液]]屏障而作用于中枢H1受体，临床使用时中枢抑制作用较轻。据资料报道，口服后由[[胃肠道吸收]]。健康成人一次口服10mg[[西替利嗪]]，[[血药浓度]][[达峰时间]](tmax)为30～60分钟，血[[药峰浓度]]为300ng/ml。西替利嗪与[[血浆蛋白结合率]]高。[[血浆]]半衰期约10小时，约70%以原形药物随尿液[[排泄]]，少量从粪便排泄。

【临床应用】用于季节性或常年性[[过敏性鼻炎]]、由过敏原引起的[[荨麻疹]]及[[皮肤]][[瘙痒]]。

【不良反应】不良反应轻微且为一过性，有困倦、[[嗜睡]]（一般不明显）、[[头痛]]、[[眩晕]]、激动、[[口干]]及[[胃肠道]]不适等。偶有天[[门冬氨酸氨基转移酶]]轻度升高。　　

===阿伐斯汀===
【药理学】为[[曲普利啶]]的衍生物，可选择性拮抗组胺H1受体的作用，具有良好的抗组胺作用。因不容易通过[[血脑屏障]]，故无镇静作用。也无抗[[毒蕈碱]]样胆碱作用。口服后吸收良好，0.5小时左右起效。

【临床应用】主要用于[[过敏性鼻炎]]及[[荨麻疹]]等。

【不良反应】不良反应较少。偶可引起[[皮疹]]。

==参看==
*[[氯雷他定]]
*[[西替利嗪]]
*[[阿伐斯汀]]
*[[阿司咪唑]]
*[[特非那定]]
*[[抗组胺药物]]
*[[第二代抗组胺药物]]
*[[第一代抗组胺药物]]
*[[第三代抗组胺药物]]
==参考文献==
*《药理学》杨世杰主编
*《新编药物学》第17版.陈新谦主编

第二代抗组胺药物 - 版本历史

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