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2014-02-05T13:59:05Z

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'''第三代抗组胺药物'''以[[地氯雷他定]]为代表，其他包括[[左旋西替利嗪]]、[[非索非那丁]]、[[乙氟利嗪]]等，可以缓解皮肤黏膜过敏症状，临床用于治疗[[过敏性鼻炎]]、[[过敏性皮肤病]]等。本类药物不良反应较少，无镇静作用，无心脏毒性，是一个安全性较高的药物。

[[抗组胺药物]]有分广义与狭义之分。广义的抗组胺药物是指三种组胺受体（H1/H2/H3）的拮抗剂，是指所有的组胺受体拮抗剂；而狭义的抗组胺药物则主要是指组胺H1受体拮抗剂（包括[[第一代抗组胺药物]]、'''第二代抗组胺药物'''、[[第三代抗组胺药物]]），其中第一代抗组胺药物就包括[[扑尔敏]]、[[苯海拉明]]、[[异丙嗪]]、[[曲吡那敏]]等，第二代抗组胺药物主要有[[氯雷他定]]、[[西替利嗪]]等，第三代抗组胺药物代表药为[[地氯雷他定]]。

[[第一代抗组胺药]]由于具有明显的[[嗜睡]]、镇静等不良反应，影响用药者的日常生活和学习与工作，已越来越不适应现代快节奏的生活。[[第二代抗组胺药]]虽无中枢镇静作用，但具有心脏毒性（[[特非那定]]、[[阿司咪唑]]已少用于临床）。1986—1996年世界卫生组织在17个国家对第二代抗组胺药的不良反应进行分析发现，应用[[氯雷他定]]的患者有106例出现不同类型的心律失常，13例出现猝死；[[西替利嗪]]有19例出现[[心律失常]]，2例出现猝死。临床上迫切需求一种新型安全有效的抗组胺药。第二代抗组胺药的代谢物，如果无中枢镇静作用、无心脏毒性、药物相互作用少，可以发展成为'''第三代抗组胺药'''。
==主要特点==
*主要用于[[过敏性鼻炎]]、[[过敏性皮肤病]]等，可以明显改善[[鼻涕]]、[[喷嚏]]、[[瘙痒]]等症状。
*与[[第二代抗组胺药物]]相比，第三代抗组胺药物的副作用更少、疗效更好，特别是心脏副作用显著降低。
*价格更昂贵。

==药物介绍==
===[[地氯雷他定]]===
商品名[[芙必叮]]，是目前我国批准上市的第一个第三代抗组胺药，其药理作用与[[氯雷他定]]相似，但作用更强，副作用更少。

【药理学】本品为非[[镇静]]性的长效三环类抗组胺药，是[[氯雷他定]]的活性[[代谢物]]，可通过选择性地[[拮抗]]外周H1[[受体]]，缓解[[过敏性鼻炎]]或慢性特发性[[荨麻疹]]的相关[[症状]]。另外，体外研究结果，本品可抑制[[组胺]]从人[[肥大细胞]]释放。动物研究提示，本品不易通过[[血脑屏障]]。本品可通过乳汁分泌，因此应根据该药对母亲的重要性决定是否停止哺乳或停药。

【临床应用】用于缓解慢性特发性[[荨麻疹]]及常年性[[过敏性鼻炎]]的全身及局部症状。

【不良反应】本品不良反应较少，主要不良反应为[[恶心]]、[[头晕]]、[[头痛]]、困倦、[[口干]]、[[乏力]]等。

===左旋西替利嗪===
由于是[[西替利嗪]]的左旋体，所以药理作用与西替利嗪相似，但副作用更少，可用于各种[[过敏性疾病]]的治疗，具有起效快、效应强而持久和副作用少的优点。临床常用剂量成人为5mg ，每日1次。无镇静、嗜睡等中枢神经系统副作用；未发现[[第二代抗组胺药物]]（如[[特非那定]]、[[阿斯咪唑]]等）所具有的致心律失常作用。美国FDA将之划定为孕妇用药比较安全的B类，可用于妊娠期和哺乳期妇女，临床用于儿童（包括婴儿）也是安全的。

===非索菲那丁===
初期研究发现[[特非那丁]]（[[第二代抗组胺药物]]）不仅本身有药理作用，其代谢产物仍具有药理活性，如直接用其治疗过敏反应，可免受药酶代谢而消除对人体的心脏毒性，就是根据[[特非那丁]]的这个特性，在1995年德国hoechest marion roussel 药厂最先研究开发了特非那丁的活性代谢产物——[[非索非那丁]]，并于1997年获FDA批准，由于该药没有心脏毒副作用，被某些学者认为是高效、长效、低毒特点的第三代抗组胺药物。但也有学者认为非索非那丁仍属于第二代抗组胺药物。但无论如何，我们只要知道非索菲那丁这个药物本身没有心脏毒性便可，这点是与[[特非那定]]所不同的。
==参看==
*[[非索非那丁]]
*[[左旋西替利嗪]]
*[[地氯雷他定]]
*[[氯雷他定]]
*[[西替利嗪]]
*[[阿伐斯汀]]
*[[阿司咪唑]]
*[[特非那定]]
*[[抗组胺药物]]
*[[第二代抗组胺药物]]
*[[第一代抗组胺药物]]

==参考文献==
*《药理学》杨世杰主编
*《新编药物学》第17版.陈新谦主编

第三代抗组胺药物 - 版本历史

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