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2014-02-05T20:24:34Z

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【产品名称】{{百科小图片|bk0qt.jpg|}}[[穿心莲内酯]]

【英文名称】Andrographolide

【别名】[[穿心莲]]乙素，雄茸内脂

【C A S 号】5508-58-7

【[[化学]]名称】293H)-Furanone, 3-[2-[decahydro-6-hydroxy-5- (hydroxy-methyl)-5,8a-dimethyl-2-methylene-1-naphthalenyl] ethylidene]dihydro-4-hydroxy-

【植物来源】[[爵床]]科植物穿心莲Andrographis Paniculata(Burm.f) Ness的全草或叶。

【分子式】 C20H30O5;

【分子量】 350.44

【成分分类】二萜内酯类

【执行标准】WS-10001-(HD-0971)-2002

【规　格】穿心莲内酯含量99%　　
==物理性质==
白色方棱形或片状结晶 ([[乙醇]]或[[甲醇]]), 无臭，味苦。在沸乙醇中溶解，在甲醇或乙醇中略溶，极微溶于[[氯仿]]，在水或[[乙醚]]中几乎不溶。熔点230～231℃, (α)17D -126.6±2°([[冰醋酸]])，[α]D –112.7 (c,0.53,MeOH)，与碱性2％ 3,5-[[二硝基苯]]甲酸[[试剂]]，显紫红色，异羟肟酸铁反应呈阳性。密度(21℃)1.2317g/cm3。UVλEtOHmax nm (ε), 223(12300); IRvKBrmax cm-1: 3448, 3390～?279(OH), 1828, 1647, 906 (C=CH2), 1727 (α，β-不饱和γ-内酯), 1672 (共的C=C); 13CNMR。　　
==制备方法==
穿心莲叶用95%乙醇浸泡，所得乙醇浸泡取液用[[活性炭]]脱色，脱色液蒸馏回收乙醇后的浓缩液静置得到粗晶品，粗晶加15倍量95%乙醇加热溶解，活性炭脱色，趁热过滤，静置[[重结晶]]，得淡黄色重结晶品，再经[[蒸馏水]]、氯仿、甲醇洗涤精制得到穿心莲内酯成品。对生药计，总[[收率]]1-1.5%。　　
==鉴别==
(1)取本品约1mg，加乙醇3ml，微温溶解，放冷，加1％3，5-二硝基苯甲酸的[[乙醇溶液]]的乙醇溶液1ml，[[氢氧化钠]][[试液]]2滴，即显紫红色。

(2)取本品约10mg，加乙醇2ml微温溶解后，加乙醇制[[氢氧化钾]]试液2～3滴，渐显红色。

(3)取含量测定项下的溶液，照[[分光光度法]](中国药典2000年版二部附录Ⅳ A)测定，在224nm的波长处有最大吸收。

(4)本品的红外光吸收图谱与对照的图谱([[光谱]]集301图)一致。

【干燥[[失重]]】取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0％(中国药典2000年版二部附录Ⅶ L)。

【炽灼残渣】不得过0.1％(中国药典2000年版二部附录Ⅶ N)。

【含量测定】取本品约20mg，精密称定，置100ml量瓶中，加乙醇[[温热]]使其溶解，放冷后，并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，加乙醇稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液：另取经105℃干燥至恒重的穿心莲内酯对照品适量，精密称定，加乙醇制成每1ml中含20μg的溶液，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照分光光度法(中国药典2000年版二部附录Ⅳ A)，在224nm的波长处分别测定吸收度，计算，即得。　　
==药理作用==
穿心莲内酯为天然植物穿心莲的主要有效成份，具有祛热[[解毒]]，[[消炎]]止痛之功效，对[[细菌]]性与[[病毒性上呼吸道感染]]及[[痢疾]]有特殊疗效，被誉为天然[[抗生素]]药物。本品为二萜类内酯化合物，均难溶于水，通常仅能[[口服给药]]。

1. 抗病原微生物作用　

动物实验表明：穿心莲内酯及新穿心莲内酯均有抑制和延缓[[肺炎双球菌]]或[[溶血性]]乙型[[链球菌]]所引起的[[体温]]升高作用，但穿心莲内酯比新穿心莲内酯的作用较强。

体外实验表明：穿心莲有一定抗HIV作用。

2. [[解热]]作用　穿心莲内酯对家兔[[内毒素]][[发热]]、[[肺炎]]球菌或溶血性链球菌所致发热有不同程度的解热作用。穿心莲甲、乙、丙、丁素对[[伤寒]]、[[副伤寒]][[菌苗]]所致发热家兔或 2,4-[[二硝基苯酚]]所致发热大白鼠的解热作用依次减弱。

3. 抗炎作用　穿心莲甲、乙、丙、丁素均有不同程度的抗炎作用，1g/kg 灌服能抑制[[二甲苯]]或[[醋酸]]所致小[[鼠皮]]肤或腹腔[[毛细血管]]通透性的增高，减少 Selye肉芽囊中[[巴豆油]]所致急性[[渗出液]]量，但对[[肉芽组织]][[增生]]无明显影响。能抑制蛋清性[[大鼠]]脚肿的发展，但切除[[肾上腺]]后作用消失。丁素的抗炎作用最强，丙素、甲素、乙素次之。

4. 对机体免疫功能的影响　有报道认为，穿心莲可能对[[细胞免疫]]的某些环节有作用。其水煎剂在体外能提高人白细[[胞吞]]噬[[金黄色葡萄球菌]]的能力，口服穿心莲能使人对[[旧结核菌素]]所致的[[皮肤]]延缓型[[超敏反应]]增强。穿心莲制剂新炎得平（内含酯和酮），可提高小鼠[[血清]][[溶菌酶]]水平，增强腹腔[[巨噬细胞]]和中性[[粒细胞]]的吞噬能力。连续给家兔或小鼠以穿心莲内酯磺化物，可明显增加外周血[[吞噬细胞]]对肺炎球菌或金黄色葡萄球菌的吞噬能力，[[穿心莲甲素]]注射液及[[喜炎平注射液]]亦能增强吞噬细胞功能。[[脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯]]对 2,4-[[二硝基氯苯]]所致小鼠[[迟发型超敏反应]]也有抑制作用。

5 抗生育作用　穿心莲有明显的中止[[妊娠]]作用。穿心莲口服能使小鼠[[避孕]]、孕兔[[流产]]。水煎剂腹腔注射对小鼠的着床、早孕、中孕、晚孕等不同时期均有显著的中止作用。肌注、[[皮下注射]]、灌服、腹腔注射、[[静脉注射]]及宫腔内注射均能产生抗早孕效果，其中以腹腔、[[静脉]]和宫内注射效果最好。宫腔内注射,用量既小,效果又佳。若将外源性[[孕酮]]或[[黄体生成素]]释放、[[激素]]（LH-RH）与穿心莲同时注射，则可防止流产，这提示，穿心莲可能有对抗体内孕酮的作用，从而引起流产。有人认为，穿心莲对体外培养的[[胎盘]][[绒毛]][[滋养层细胞]]的生长有一定的抑制作用。研究表明：穿心莲内酯的一些[[半合成]][[衍生物]]亦有不同程度的抗早孕效果，[[脱水穿心莲内酯]]衍生物-穿-4对小鼠和大鼠均有良好的抗早孕作用，是值得进一步研究的一个避孕新药,该药对胎盘滋养叶[[细胞]]有显著的影响,可使胎盘绒毛[[萎缩]]、细胞数目减少,合[[体细胞]]和朗罕细胞消失、间质[[水肿]][[出血]]。

6. [[利胆]][[保肝]]作用　穿心莲对大鼠有利胆作用，并可增加大鼠肝重，缩短[[环己巴比妥]]钠所致之睡眠时间。穿心莲内酯预先给药能对抗[[四氯化碳]]、D-[[半乳糖胺]]和[[乙酰胺]]基酚造成的肝[[毒性]]作用，能分别显著降低 SGPT、SGOT、SALP、HTG 水平。有报道指出，穿心莲的甲醇浸膏有毒性，可促进[[肝损伤]]大鼠的死亡。

7. 抗肿瘤作用　脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯对W256[[移植]]性[[肿瘤]]有一定的抑制作用。脱水穿心莲内酯二[[琥珀酸]]半酯氢钾制成[[精氨酸]]复盐（简称穿琥氨酸），不论大、中、小剂量对[[肿瘤细胞]]均有抑制作用，且随剂量的增加而作用增强，抑瘤效果确实、稳定。体外实验证明：穿心莲对培养的[[乳腺癌]]细胞 DNA 合成有抑制作用。

8. 其他作用　[[炎琥宁]]及[[穿琥宁注射液]]有明显[[镇静]]作用，能缩短[[戊巴比妥钠]]对小鼠[[麻醉]]的[[潜伏期]]、延长麻醉时间，并能使阈下量的戊巴比妥钠引起麻醉。

穿心莲内酯可增加[[肾上腺皮质]]功能，穿心莲甲、乙、丙、丁素在较大剂量时可使幼年小鼠[[胸腺萎缩]]。　　
==临床应用==
用于菌痢、[[钩端螺旋体病]]、[[脑膜炎]]、肺炎、增强肾上腺皮质功能、[[上呼吸道感染]]。针对临床上[[病毒感染]]急症的需求，将本品内酯结构中引入不同的亲水基团，增强其水溶性，提高疗效。由此已制成了多种穿心莲内酯的[[针剂]]，目前临床上应用较为广泛的[[穿琥宁]]针、炎琥宁针、[[莲必治]]针是本类的代表性药物，已被[[卫生部]]及国家中医药管理局列为[[急诊科]]必备药品之一。　　
==[[不良反应]]==
穿心莲内酯口服可因苦极而致[[呕吐]]。本品及多种制剂口服较大剂量时可引起胃脘不适、[[食欲减退]]。曾有[[穿心莲注射液]][[肌肉注射]]后引起[[药疹]]、[[上腹痛]]及[[过敏性休克]]的报道。反应剧烈者[[症状]]可见：[[胸闷]]、气急、[[面色苍白]]、[[口唇]]青紫、出冷汗、脉搏细弱、[[血压]]下降等；反应轻者一般表现为[[腹痛]]、呕吐、[[哮喘]]、[[荨麻疹]]、[[丘疹]]、[[头晕]]、头胀、[[喷嚏]]等。出现反应的时间有即时的，也有在注射后5～20分钟出现的，经抢救后，一般在5～45分钟内逐渐好转，个别的经24小时始恢复。亦有以穿心莲[[羊水]]交换[[引产]]而致急性羊水堵塞者的报道。　　
==[[毒副作用]]==
临床应用本品，其毒副作用较小。穿心莲浸膏给小鼠灌服的[[半数致死量]]为13.19g/kg（以穿心莲内酯计算）　　
==其他==
【用途】[[抗菌]],抗炎,抗[[钩端螺旋体]]

【贮藏】遮光，密闭，在干燥处保存。

[[分类:药品]][[分类:中药]][[分类:中草药]][[分类:植物提取物]]

穿心莲内酯 - 版本历史

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