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以“ 秋水仙碱［英文名称］ colchicine 【化学名称】（S）-N（5，6，7，9-四氧-1,2,3,10-四氧基-9-氧苯并［α］-庚搭烯-7-...”为内容创建页面

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[[秋水仙碱]]［英文名称］ colchicine

【[[化学]]名称】（S）-N（5，6，7，9-四氧-1,2,3,10-四氧基-9-氧[[苯并]]［α］-庚搭烯-7-基）[[乙酰胺]]。{{百科小图片|bk7qd.jpg|[[秋水仙素]]的结构简式}}【CAS No.】64-86-8

【来源】[[百合]]科植物[[丽江山慈菇]] Iphigenia indica Kunth et Benth 的[[球茎]]。

【分子式及分子量】C22H25NO6；399.44

【熔点及[[溶解性]]】148－153°C，易溶于冷水、[[乙醇]]和[[氯仿]]，在[[乙醚]]中极微溶解，在热水中难溶

【性状】淡黄色结晶性粉末；无臭；遇光色变深。

【作用时间】[[症状]]在大约 4个小时内发生，大约4天内死亡

秋水仙素（colchicine），一种[[生物碱]]，因最初从百合科植物秋水仙（Colchicum autumnale）中提取出来，故名,也称秋水仙碱。纯秋水仙素呈黄色针状结晶，熔点157℃。易溶于水、乙醇和氯仿。味苦，有毒。秋水仙素能抑制[[有丝分裂]]，破坏[[纺锤体]]，使[[染色体]]停滞在分裂中期。这种由秋水仙素引起的不正常分裂，称为秋水仙素有丝分裂（C-mitosis）。在这样的有丝分裂中，染色体虽然[[纵裂]]，但[[细胞]]不分裂，不能形成两个子细胞，因而使染色体加倍。自1937年国学者布莱克斯利（A.F.Blakeslee）等，用秋水仙素加倍曼陀罗等植物的染色体数获得成功以后，秋水仙素就被广泛应用于[[细胞学]]、遗传学的研究和植物育种的工作中。　　
==作用==
秋水仙碱对急性[[痛风性关节炎]]有选择性的[[消炎]]作用，对一般的疼痛、[[炎症]]及慢性[[痛风]]均无效。

秋水仙碱通过：①和中性[[粒细胞]][[微管蛋白]]的[[亚单位]]结合而改变[[细胞膜]]功能，包括抑制[[中性粒细胞]]的趋化、[[粘附]]和[[吞噬作用]]；②抑制[[磷酸酯酶]]A2，减少[[单核细胞]]和中性[[白细胞]]释放[[前列腺素]]和白三烯；③抑制局部细胞产生[[白细胞介素]]6等，从而达到控制[[关节]]局部的疼痛、[[肿胀]]及[[炎症反应]]。

秋水仙素能抑制有丝分裂，破坏纺锤体，使染色体停滞在分裂中期。这种由秋水仙素引起的不正常分裂，称为秋水仙素有丝分裂（C-mitosis）。在这样的有丝分裂中，染色体虽然纵裂，但细胞不分裂，不能形成两个子细胞，因而使染色体加倍。自1937年国学者布莱克斯利（A.F.Blakeslee）等，用秋水仙素加倍曼陀罗等植物的染色体数获得成功以后，秋水仙素就被广泛应用于细胞学、遗传学的研究和植物育种的工作中。例如，[[小麦]]与[[黑麦]]杂交，杂种是[[不育]]的，用秋水仙素处理，使染色体加倍，就能变成可育的[[异源]]八倍体小黑麦，在云贵高寒地区种植，产量和品质都比小麦和黑麦好。50年代日本用秋水仙素处理一般甜菜得到了[[四倍体]]，后者与[[二倍体]]品种相间种植，从四倍体植株上收获到[[三倍体]]种子。推广种植三倍体甜菜，获得了很大的经济效益。1951年，日本学者木原均，用同样方法培育成功三倍体无籽[[西瓜]]，秋水仙素也起了重要作用。秋水仙素有剧毒，使用时要小心。

秋水仙素是[[诱变]][[多倍体]]效果最好的药剂之一。它的作用机理是：当细胞进行分裂时，一方面能使染色体的[[着丝点]]延迟分裂，于是已复制的染色体两条单体分离，而着丝点仍连在一起，形成“X”[[形染色体]]图象（称为C-有丝分裂，即秋水仙效应有丝分裂）；另一方面是引起分裂中期的[[纺锤丝]]断裂，或抑制纺锤体的形成，结果到分裂后期染色体不能移向两极，而[[重组]]成一个双倍性的[[细胞核]]。这时候，细胞加大而不分裂，或者分裂成一个无细[[胞核]]的子细胞和一个有双倍性细胞核的子细胞。经过一个时期以后，这种染色体数目加倍了的细胞再分裂增长时，就构成了双倍性的细胞和组织。

秋水仙素不论是破坏还是抑制纺锤体的形成，作用都是一时的。秋水素可以抑制纺锤体的形成，导致细胞不分裂，——然后过一段时间秋水仙素[[代谢]]掉，不再起作用，细胞继续分裂，——然后才是“染色体数目加倍”（着丝点的分裂）。着丝点的分离与纺锤体无关，因为在用秋水仙素处理，破坏[[微管]]的情况下，两条单体也可以分开。这是由于Ca离子的诱导，使着丝点分开后，再由纺锤体牵引移向两极，也就是说纺锤体只起牵引染色体的作用。

秋水仙素之所以造成两个方面的应用，是在于他们在利用时，秋水仙浓度的不同。用于中期[[核型]]分析的浓度较高而用于产生双倍体或多倍体时浓度较低，并且当秋水仙素浓度很低时，还有加快染色体运动，使染色体更快的到达两极！

那么如何确定作用时期呢？现在我们已经确定秋水仙素的作用是抑制或破坏[[纺锤体微管]]的形成。在分裂前期，“[[胞质]]微管网络中的微管去装配，游离的微管蛋白亚单位组装为纺锤体。”《[[细胞生物学]]》（翟中和主编，1995年1月版）可见，秋水仙素的作用时期应该为细胞有丝分裂的前期。

可用于诱发[[基因突变]]。　　
==[[不良反应]]==
秋水仙碱的[[毒性]]较大，常见[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹泻]]、[[腹痛]]、胃肠反应是严重[[中毒]]的前驱症状，症状出现时即行停药，[[肾脏损害]]可见[[血尿]]、[[少尿]]、对[[骨髓]]有直接抑制作用、引起粒细胞缺乏、[[再生障碍性贫血]]。　　
==剂型规格==
片剂 0.5mg×20s/盒　　
==[[适应症]]==
本品可能是通过减低白细胞活动和吞噬作用及减少[[乳酸]]形成从而减少[[尿酸]]结晶的沉积，减轻炎性反应，而起止痛作用。主要用于急性痛风，对一般疼痛、炎症和慢性痛风无效；亦可[[抑制细胞]]的有丝分裂，有抗肿瘤作用，但毒性大，现已少用。　　
==用法用量==
①治疗急性痛风：口服首剂1mg，以后2~3小时0.5mg，直至[[疼痛缓解]]。极量：每日mg。

②预防痛风急性发作：每日或隔日0.5~1mg。

③在应用[[别嘌醇]]或促尿酸[[排泄]]药物治疗慢性痛风时，亦可同时给予本品以预防发作。　　
==用药须知==
①使中枢神经抑制药和[[拟交感神经]]药的作用增强。

②可引起可逆性[[维生素B12]]吸收不良。

③[[胃肠道]]反应通常是对本品不能耐受或中毒的前驱症状，应及时减量或停药。

④与[[高血压]]药合用，可降低后者的抗高血压疗效。

⑤[[噻嗪类利尿药]]与秋水仙碱同时应用，会影响其抗痛风疗效。

⑥有文献报道，本品通过[[免疫抑制]]作用，治疗慢性、[[活动性肝炎]]有效。

⑦孕妇可致畸胎，老年人易发生积蓄中毒，应慎用。

⑧干扰尿17-[[羟皮质酮]]测定值，使[[血清]]ALT及AST增高，[[尿血]]红[[蛋白]]试验出现[[假阳性]]。

[[骨髓抑制]]，胃肠反应，并可有[[麻痹性肠梗阻]]，漏于[[血管]]外可引起局部[[坏死]]([[静脉注射]]时用)　　
==抗肿瘤作用==
【适应症】对[[乳腺癌]]疗效显著，对子[[宫颈癌]]、[[食管癌]]、[[肺癌]]可能也有一定疗效。部分病人的[[肿瘤]]缩小，有利于手术切除。

【用量用法】静滴：每次～4ml（1～2mg），加5％[[葡萄糖]]50ml，缓慢滴注，每日1次，1疗程40～80ml。静注：每次ml。用25％葡萄糖或等渗盐水40ml，稀释后缓注。 [[动脉]]滴注（通过[[动脉插管]]）：用量同静滴。

【注意事项】1.胃肠道反应有恶心、呕吐、[[食欲减退]]、腹泻、[[便秘]]等。 2.有骨髓抑制[[血小板]]、[[血细胞]]减少等。 3.偶有外周[[神经炎]]、[[手指]]发麻、全身疼痛[[无力]]、[[关节痛]]、[[脱发]]等。 4.局部刺激较大，药液不得漏于血管外，可引起局部组织坏死。

[[分类:药品]][[分类:生物学]][[分类:西药]][[分类:痛风]]
==参看==
*[[药理学/秋水仙碱|《药理学》- 秋水仙碱]]
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 ==参看==
 *[[药理学/秋水仙碱|《药理学》- 秋水仙碱]]
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秋水仙碱 - 版本历史

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