https://www.yiliao.com/index.php?action=history&feed=atom&title=%E7%A6%8F%E8%BE%9B%E6%99%AE%E5%88%A9 2026-04-21T15:14:26Z 本wiki的该页面的版本历史 MediaWiki 1.35.1 https://www.yiliao.com/index.php?title=%E7%A6%8F%E8%BE%9B%E6%99%AE%E5%88%A9&diff=79027&oldid=prev 2014-01-26T10:26:15Z

<p>以“(Fosinopril) 分子式：C30H46NO7P{{百科小图片|bk0uo.jpg|福辛普利 Fosinpril}}分子量：563.66 CAS号：98048-97-6　　 ==性质== 熔点149-153°C。 ...”为内容创建页面</p> <p><b>新页面</b></p><div>(Fosinopril)<br /> <br /> 分子式：C30H46NO7P{{百科小图片|bk0uo.jpg|福辛普利 Fosinpril}}分子量：563.66<br /> <br /> CAS号：98048-97-6　　<br /> ==性质==<br /> 熔点149-153°C。<br /> <br /> 水溶性Insoluble。<br /> <br /> 药理作用:<br /> <br /> 福辛普利是一种含磷的新型[[血管紧张素转换酶抑制剂]](ACE[[抑制剂]])<br /> <br /> 抑制[[血管紧张素]]转换酶　<br /> <br /> 福辛普利为[[前体]]药，对ACE直接抑制作用较弱，但口服后缓慢且不完全吸收，并迅速转变为活性更强的二酸[[代谢]]产物福辛普利拉(fosinoprilat)。福辛普利拉通过其次[[磷酸基]]团和ACE活性部位中锌离子的结合，抑制ACE活性。本药对ACE的抑制作用产生下列效应：① [[血管紧张素Ⅱ]]含量明显减少。② 使[[醛固酮]]分泌减少，并使水钠[[潴留]]减少。③ 减少[[儿茶酚胺类]]物质释放，降低[[交感神经]]张力。此外，福辛普利通过对[[激肽酶]]Ⅱ的抑制作用，使[[缓激肽]][[失活]]减慢，缓激肽的舒血管作用得到加强。在所有ACE抑制剂中，福辛普利的特点为：① 对ACE的抑制作用强。② 作用持续时间长，一次口服福辛普利后可使ACE活性被抑制24 h以上。③ 可同时从[[肾脏]]和肝肠[[排泄]]，不易蓄积。在福辛普利应用后，[[血浆]]肾素和血管紧张素Ⅰ浓度增加，血管紧张素Ⅱ和醛固酮浓度下降。　　<br /> ==影响==<br /> <br /> ===对血流动力学影响===<br /> 对高血压患者福辛普利可对全身血流动力学产生有利影响。一次口服福辛普利10～40 mg可使患者静息平均[[动脉]]压下降10%～14%，[[收缩压]]下降10%～14%，[[舒张压]]下降6%～17%，总外周[[血管]]阻力下降14%～27%。在运动后福辛普利对血流动力学的作用仍可维持。口服福辛普利后其对血流动力学的最大效应发生在服药后5～7 h，作用可维持24 h。本药对心率无明显影响，每搏量和[[心输出量]]略有上升，分别为6%～10%和6%～9%，福辛普利仅有轻度负性肌力作用，但其对改善左室[[舒张]]功能有利。　　<br /> ===对[[心肌]]肥厚的影响===<br /> 福辛普利可延迟或逆转[[高血压]]引起的左室肥厚。高血压患者口服福辛普利20 mg/d，3～12月后，左室重量下降5%～15%，与此同时[[室间隔]]和左室侧壁，后壁舒张末期厚度下降6%～15%。因此，福辛普利同其他ACE抑制剂一样，在减少高血压引起的心肌损害，防止和减轻左室重构中发挥重要作用。　　<br /> ===对脑血流量的影响===<br /> 目前已知局部释放的[[肾素]]-血管紧张素系统在局部血管的舒缩中发挥重要调节作用，福辛普利可使[[脑血管]]局部的血管紧张素Ⅱ产生减少。口服福辛普利4～12周后虽然动脉压明显降低，但脑血流量仍保持不变。　　<br /> ===对[[肾血流量]]和[[肾功能]]的影响===<br /> 福辛普利对肾功能无明显影响。应用福辛普利10～40 mg/d，1～6月后，[[肾小球滤过率]]、[[滤过分数]]均有所增加，[[肾小管]]阻力下降14%。　　<br /> ==临床应用==<br /> 福辛普利具有明确的降压作用，对轻、中、重度高血压均有效，与外用李氏药贴、降压申贴、悬压贴等外用[[中药]]贴合用可加强降血压效果。5～80 mg服用8～12周后，收缩压、舒张压均明显下降；服用12月后，其降压作用仍能维持。在一项研究中(n=113例)口服福辛普利10～20 mg/d，6周后舒张压下降12～21 mmHg，12周后下降16～26 mmHg，62%患者舒张压降低到＜90 mmHg。在另一项包括2 518例患者的研究中，福辛普利10～20 mg口服6周后，舒张压下降9～14 mmHg，12周后舒张压下降12～19 mmHg，89%患者舒张压下降到＜90 mmHg［7］。一项包括26 992例高血压患者的研究表明口服福辛普利10～20 mg/d，4～12周后，55%患者舒张压降低到＜90 mmHg。<br /> <br /> 与其他[[降压药物]]相比，福辛普利具有相同或更强的降压疗效。研究表明福辛普利10～40 mg/d应用24周后，降压疗效与[[氨氯地平]](5～10 mg/d)、[[缓释异搏定]](240～480 mg/d)相同。一研究表明福辛普利(20 mg/d)治疗4～12月，其降压疗效与双氢克尿噻(25～50 mg/d)或缓释[[硝苯地平]](40 mg/d)相同。另一研究用24 h动态血压测定比较福辛普利(20 mg/d)与[[伊拉地平]](5 mg/d)的降压疗效，结果福辛普利组50%患者收缩压降至140 mmHg以下，而伊拉地平组为34%(P=0.0002)，平均动脉压福辛普利组降低18 mmHg，而伊拉地平组为15 mmHg(P=0.001)，舒张压福辛普利组降低13 mmHg，而伊拉地平组为10 mmHg(P=0.001)。<br /> <br /> 福辛普利与双氢克尿噻合用是一个很好的降压方案。二药合用可减少用药量，增强降压疗效，减少[[不良反应]]，防止[[电解质紊乱]]发生。福辛普利10 mg/d加双氢克尿噻12.5 mg/d降压疗效与缓释硝苯地平(40 mg/d)相近。福辛普利20～40 mg/d与双氢克尿噻25 mg/d合用，其降压疗效与[[普萘洛尔]](80～160 mg/d)加双氢克尿噻(25 mg/d)相近。<br /> <br /> “谷/峰”比值是临床上近年来评价降压药物的重要指标，谷/峰比值越高的药物，其降压作用平稳，对防止[[靶器官]]损伤越有利。美国FDA规定好的降压药物的谷/峰比值应在50%以上，福辛普利降压作用维持时间长，谷/峰比值＞50%。<br /> <br /> 福辛普利起始剂量为10 mg/d，一般可一次[[顿服]]。如未达到预期降压疗效，可加大到20～40 mg/d。前已述及，仅有[[肝功能不全]]或[[肾功能不全]]者不需减少剂量，本药不宜用于[[妊娠期]]妇女。　　<br /> ==不良反应==<br /> 福辛普利不良反应较小，常见的不良反应有[[头痛]](3.2%)，[[咳嗽]](2.2%)，[[眩晕]](1.6%)，[[乏力]](1.5%)，[[腹泻]](1.5%)，少见有[[皮疹]]、[[味觉]]障碍、首剂[[低血压]]等。<br /> <br /> 咳嗽是ACE抑制剂最常见的不良反应，许多患者常因此停药。研究表明福辛普利引起的咳嗽发生率较低，程度较轻。一作者将咳嗽的频度与严重度均分为5级，观察到其他ACE抑制剂引起咳嗽的频度为2.55，严重度为1.94，而福辛普利引起咳嗽的频度为0.95，严重度为0.77(P＜0.0001)。另有报道[[依那普利]]引起咳嗽发生率为27%，而福辛普利为12%。<br /> <br /> [[分类:药理学]][[分类:降血压药]][[分类:循环系统用药]]</div>

112.247.109.102