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<p>以“【药品名称】 <a href="/%E9%80%9A%E7%94%A8%E5%90%8D" class="mw-redirect" title="通用名">通用名</a>：<a href="/%E7%A3%BA%E8%83%BA%E5%BC%82%E6%81%B6%E5%94%91%E7%89%87" title="磺胺异恶唑片">磺胺异恶唑片</a> 曾用名： 商品名： 英文名：Sulfafurazole Tablets 汉语拼音：Huɑnɡ＇ɑnyi＇ezuo Piɑ...”为内容创建页面</p> <p><b>新页面</b></p><div>【药品名称】<br /> <br /> [[通用名]]：[[磺胺异恶唑片]]<br /> <br /> 曾用名：<br /> <br /> 商品名：<br /> <br /> 英文名：Sulfafurazole Tablets<br /> <br /> 汉语拼音：Huɑnɡ＇ɑnyi＇ezuo Piɑn<br /> <br /> 本品主要成份为：[[磺胺异恶唑]]。其[[化学]]名称为：5-([[对氨基]]苯[[磺酰]]氨基)-3,4二甲基异唑。<br /> <br /> 结构式：<br /> <br /> 分子式：C11H13N3O3<br /> <br /> 分子量：267.30　　<br /> ==性状==<br /> 【性状】<br /> <br /> 本品为白色片。　　<br /> ==药理毒理==<br /> 【药理毒理】<br /> <br /> 本品为短效[[磺胺药]]。对非产酶[[金葡菌]]、化脓性[[链球菌]]、[[肺炎]]链球菌、[[大肠埃希菌]]、克雷伯菌属、沙门菌属、[[志贺菌属]]等[[肠杆菌]]科[[细菌]]、[[淋球菌]]、[[脑膜炎]]球菌、[[流感嗜血杆菌]]具有[[抗菌作用]]。但近年来细菌对本品的[[耐药性]]极高，尤其是链球菌属、[[奈瑟菌]]属以及肠杆菌科细菌。<br /> <br /> 本品在结构上类似[[对氨基苯甲酸]](PABA)，可与PABA竞争性作用于细菌体内的[[二氢叶酸]][[合成酶]]，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的[[叶酸]]，减少了具有[[代谢]]活性的[[四氢叶酸]]的量，而后者则是细菌合成嘌呤、[[胸腺嘧啶核苷]]和[[脱氧核糖核酸]](DNA)的必需物质，因此抑制了细菌的生长繁殖。　　<br /> ==药代动力学==<br /> 【药代动力学】<br /> <br /> 口服吸收完全，2小时[[药峰浓度]]为82.5mg/L，半衰期约为6小时，[[血清蛋白]]结合率为35%，[[乙酰]]化率较低（平均28%）。由于本品及乙酰化物在水中溶解度较高，尿中乙酰化率约为18%，不易在尿中析出结晶或形成[[血尿]]，故对[[肾脏]][[毒性]]亦小。本品自尿中排出快，12小时内排出口服量70%，因而磺胺异恶唑在尿中浓度可达1000～3000 mg/L ，故有利于[[尿路感染]]的治疗。但本品[[排泄]]较快，约95%的本品在24小时内自尿中排出，其中40%～60%为原形。　　<br /> ==[[适应症]]==<br /> 【适应症】<br /> <br /> 主要用于[[敏感菌]]所致的尿路感染及肠道感染。　　<br /> ==用法用量==<br /> 【用法用量】<br /> <br /> 成人常用剂量为，首剂2g，以后每次g，每日4次;2个月以上小儿剂量为每日～100mg/kg, 分4次口服，首剂加倍。　　<br /> ==[[不良反应]]==<br /> 【不良反应】<br /> <br /> （1）[[消化道]][[症状]]较常见，包括[[恶心]]、[[呕吐]]、胃纳减退、[[腹泻]]等，一般不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌[[肠炎]]，此时需停药。<br /> <br /> （2）[[过敏反应]]也较为常见，可表现为[[药疹]]，严重者可发生[[渗出性多形红斑]]、[[剥脱性皮炎]]和[[大疱]][[表皮松解]][[萎缩]]性[[皮炎]]等；也有表现为光敏反应、[[药物热]]、[[关节]]及[[肌肉]]疼痛、[[发热]]等[[血清病样反应]]。<br /> <br /> （3）[[中性粒细胞减少]]或缺乏症、[[血小板减少症]]及[[再生障碍性贫血]]。患者可表现为[[咽痛]]、发热、苍白和[[出血倾向]]。<br /> <br /> （4）[[溶血性贫血]]及[[血红蛋白尿]]。缺乏[[葡萄糖]]6-[[磷酸脱氢酶]]患者应用磺胺药后易发生，在[[新生儿]]和小儿中较成人为多见。<br /> <br /> （5）高[[胆红素血症]]和[[新生儿核黄疸]]。由于磺胺药与[[胆红素]]竞争[[蛋白]]结合部位。可致游离胆红素增高。新生儿[[肝功能]]不完善，故较易发生高胆红素血症和[[新生儿黄疸]]．偶可发生核[[黄疸]]。<br /> <br /> （6）[[肝脏]]损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性[[肝坏死]]。<br /> <br /> （7）[[肾脏损害]]。可发生[[结晶尿]]、血尿和管型尿。偶有患者发生[[间质性肾炎]]或[[肾管]][[坏死]]的严重不良反应。<br /> <br /> （8）[[甲状腺肿大]]及功能减退偶有发生。<br /> <br /> （9）[[中枢神经系统]][[毒性反应]]偶可发生，表现为[[精神错乱]]、[[定向力]]障碍、[[幻觉]]、[[欣快感]]或[[抑郁]]感。一旦出现均需立即停药。<br /> <br /> 本品所致的严重不良反应虽少见，但可致命，如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、[[粒细胞缺乏症]]、再生障碍性贫血等[[血液]]系统异常。治疗时应严密观察，当[[皮疹]]或其他反应早期征兆出现时应立即停药。　　<br /> ==禁忌==<br /> 【禁忌】<br /> <br /> （1）对[[磺胺类药物]]过敏者禁用；<br /> <br /> （2）孕妇、[[哺乳期]]妇女禁用；<br /> <br /> （3）小于2个月以下[[婴儿]]禁用；<br /> <br /> （4）严重肝、[[肾功能不全]]者禁用。　　<br /> ==注意事项==<br /> 【注意事项】<br /> <br /> （1）交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。<br /> <br /> （2）对[[呋塞米]]、砜类、[[噻嗪类利尿药]]、磺脲类、[[碳酸酐酶]]抑制药呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏。<br /> <br /> （3）下列情况应慎用：缺乏葡萄糖6-磷酸脱氢酶、[[血卟啉]]症、失水、[[艾滋病]]、[[休克]]和老年患者。<br /> <br /> （4）应用磺胺药期间多饮水，保持高尿流量，以防结晶尿的发生，必要时亦可服药[[碱化]]尿液。<br /> <br /> （5）治疗中须注意检查<br /> <br /> ①全血象检查，对接受较长疗程的患者尤为重要。<br /> <br /> ②治疗中定期尿液检查(每2～3日查[[尿常规]]一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。<br /> <br /> ③肝、[[肾功能]]检查。<br /> <br /> （6）严重[[感染]]者应测定[[血药浓度]]，对大多数[[感染性]]疾患游离[[磺胺]]浓度达50～150mg/ml（严重感染120～150mg/ml）可有效。总磺胺血浓度不应超过200mg/ml，如超过此浓度，不良反应发生率增高。<br /> <br /> （7）不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程，以防蓄积[[中毒]]。<br /> <br /> （8）由于本品能抑制[[大肠杆菌]]的生长，妨碍B族[[维生素]]在肠内的合成，故使用本品超过一周以上者，应同时给予[[维生素B]]以预防其缺乏。<br /> <br /> 【孕妇及哺乳期妇女用药】<br /> <br /> （1）本品可穿过血[[胎盘屏障]]至[[胎儿]]体内，动物实验发现有致畸作用。人类研究缺乏充足资料，孕妇宜避免应用。<br /> <br /> （2）本品可自乳汁中分泌，乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50％～100％，药物可能对乳儿产生影响。本品在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血的可能。鉴于上述原因，哺乳期妇女不宜应用本品。<br /> <br /> 【儿童用药】<br /> <br /> 由于磺胺药可与胆红素竞争在[[血浆蛋白]]上的结合部位，而新生儿的[[乙酰转移酶]]系统未发育完善，磺胺游离血浓度增高，以致增加了核黄疸发生的危险性，因此该类药物在新生儿及2月以下婴儿的应用属禁忌。<br /> <br /> 【老年患者用药】<br /> <br /> 老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、[[骨髓抑制]]和[[血小板减少]]等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用，确有指征时需权衡利弊后决定。<br /> <br /> 【[[药物相互作用]]】<br /> <br /> （1）合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。<br /> <br /> （2）不能与对氨基苯甲酸同用，对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取，两者相互[[拮抗]]。也不宜与含对氨苯[[甲酰基]]的局麻药如[[普鲁卡因]]、[[苯佐卡因]]、[[丁卡因]]等合用。<br /> <br /> （3）与口服[[抗凝药]]、口服降[[血糖]]药、[[甲氨蝶呤]]、[[苯妥英钠]]和[[硫喷妥钠]]合用时，上述药物需调整剂量，因本品可取代这些药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢，以致[[药物作用]]时间延长或毒性发生。<br /> <br /> （4）与骨髓抑制药合用时可能增强此类药物对[[造血系统]]的不良反应。如有指征需两类药物同用时，应严密观察可能发生的毒性反应。<br /> <br /> （5）与[[避孕药]]（[[雌激素]]类）长时间合用可导致[[避孕]]的可靠性减小，并增加经期外出血的机会。<br /> <br /> （6）与[[溶栓药]]合用时可能增大其潜在的毒性作用。<br /> <br /> （7）与肝毒性药物合用时可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有[[肝病]]史者应监测肝功能。<br /> <br /> （8）与光敏感药物合用时可能发生光敏感的相加作用。<br /> <br /> （9）接受本品治疗者对[[维生素K]]的需要量增加。<br /> <br /> （10）不宜与[[乌洛托品]]合用，因乌洛托品在酸性尿中可分解产生[[甲醛]]，后者可与本品形成不溶性沉淀物，使发生结晶尿的危险性增加。<br /> <br /> （11）本品可取代[[保泰松]]的[[血浆蛋白结合]]部位，两者合用时可增加保泰松的作用。<br /> <br /> （12）因本品有可能干扰[[青霉素]]类药物的[[杀菌作用]]，最好避免与此类药物同时应用。<br /> <br /> （13）[[磺吡酮]]与本品合用时可减少本品自[[肾小管]]的分泌，导致血药浓度升高而持久或产生毒性，因此在应用磺吡酮期间或应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。<br /> <br /> 【[[药物过量]]】<br /> <br /> 【规格】<br /> <br /> 0.5g<br /> <br /> 【贮藏】 遮光，密封保存。<br /> <br /> 药品名称 磺胺异恶唑片 <br /> <br /> 拼音名 Huang’an yi’ezuo Pian <br /> <br /> 英文名 SULFAFURAZOLE TABLETS <br /> <br /> 来源(分子式)与标准 本品含磺胺异恶唑(C11H33N3O3S) 应为标示量的95.0～105.0 ％。 <br /> <br /> 性状 本品为白色片。 <br /> <br /> 检查 有关物质<br /> <br /> 取本品的细粉适量（相当于磺胺异恶唑0.25g ），加[[乙醇]]－ [[浓氨溶液]](9:1)20ml 振摇5 分钟，用上述混合液稀释至100ml ，滤过，作为供试品溶液 另取磺胺对照品，加乙醇－浓氨溶液(9:1) 制成每1ml 中含12.5μg 的溶液，作为对照 溶液。照[[薄层色谱法]]（附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一[[硅胶]] H薄层板上，以[[氯仿]]－[[甲醇]]－[[二甲基甲酰胺]](80:8:4)为[[展开剂]]，展开后，晾干，喷20％ [[硫酸]]乙醇液，置105 ℃加热30分钟后，立即将薄层板置于新鲜制备的含10％[[亚硝酸钠]]溶 液和3 ％[[碘化钾溶液]]的混合液、滴加7mol/L硫酸溶液产生亚硝烟雾的密闭缸中薰15分钟 ，取出，在[[温热]]的空气流中15分钟，然后喷0.5 ％二盐酸萘基[[乙二胺]]的[[乙醇溶液]]（如需 要可再次喷），供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。　　<br /> ==其他==<br /> 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。 <br /> <br /> 鉴别 (1) 取本品的细粉适量（约相当于磺胺异恶唑0.1g），加[[稀盐酸]]5ml 溶 解后，滤过，滤液显芳香第一胺类的鉴别反应（附录Ⅲ）。<br /> <br /> (2) 取本品，照磺胺异恶唑项下的鉴别法(2) 项试验，显相同的反应。 <br /> <br /> 含量测定 取本品10片，精密称定，研细，精密称出适量（约相当于磺胺异恶 唑0.5g），照磺胺异恶唑项下的方法测定。每1ml 的甲醇[[滴定液]](0.1mol/L)相当于 26.73mg 的C11H13N3O3S 。 <br /> <br /> 类别 同磺胺异恶唑。 <br /> <br /> 剂量 同磺胺异恶唑。 <br /> <br /> 注意 同磺胺异恶唑。 <br /> <br /> 规格 0.5g <br /> <br /> 贮藏 遮光，密闭保存。<br /> <br /> [[分类:药品]]<br /> ==参看==<br /> *[[磺胺异噁唑]]<br /> {{导航板-抗菌药物}}</div>

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